2016全球首批NCE新药
2016年，全球首批新分子实体(NCE)药物18个，其中小分子化药类15个(见下表)，涉及治疗领域包括抗肿瘤、抗感染、中枢神经系统、内分泌和代谢系统以及罕见病。
表1 2016全球首批小分子化药NCE
专利方面，除Migalastat和Prasterone无化合物专利保护外，其他13个药物均有化合物专利申请，且大部分在中国有化合物专利保护。
下面小编为大家分别盘点这些药物的化合物专利在中国、欧美、日本的保护情况。
2016年全球首批小分子化药
化合物专利在药品主流市场的保护情况
1、Venclexta® Venetoclax
Venetoclax由艾伯维公司研发，于2016年4月11日获美国FDA批准上市，商品名为Venclexta。
Venetoclax是一种B细胞淋巴瘤-2 (Bcl-2)抑制剂，用于治疗带有17p基因缺失突变并且曾接受过至少一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者。
化合物专利保护情况
2、Nuplazid® Pimavanserin tartrate
Pimavanserin Tartrate由阿卡迪亚公司(Acadia)研发，于2016年4月29日获美国FDA批准上市，商品名为Nuplazid®。
Pimavanserin Tartrate是一种5-羟色胺2A受体反向激动剂，用于治疗出现幻觉或妄想症等精神疾病的帕金森症患者。
化合物专利保护情况
3、Wakix® Pitolisant Hydrochloride
Pitolisant Hydrochloride由Bioprojet公司研发，于2016年3月31日获欧洲EMA批准上市，商品名为Wakix®。
Pitolisant Hydrochloride是一种组胺3受体拮抗剂/反向激动剂，批准用于治疗嗜睡症。
化合物专利保护情况
4、Briviact® Brivaracetam
Brivaracetam由优比时(UCB)公司研发，于2016年1月19日获欧洲EMA批准上市，商品名为Briviact®。
Brivaracetam是一种高选择性及亲和性的突触小泡蛋白2A配体，批准用于治疗成人及16岁及以上青少年癫痫患者的部分发作，伴有或不伴有继发性全身性发作的辅助治疗。
化合物专利保护情况
5、Xiidra® Lifitegrast
Lifitegrast是由英国Shire制药公司研发，于在2016年7月11日获得美国FDA的上市批准，商品名Xiidra®。
Lifitegrast是一种新型的淋巴细胞功能关联抗原-1 (LFA-1)拮抗剂，用于治疗干眼症。
化合物专利保护情况
6、Ongentys® Opicapone
Opicapone是由葡萄牙Bial-Portela制药公司研发的新型日服一次的抗帕金森症药物，2016年6月24日由EMA批准上市，作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的辅助治疗制剂，用于患有神经退行性运动障碍帕金森症的成人患者，以及那些以目前的疗法无法稳定控制病情的帕金森症患者。
Opicapone属于儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂，COMT是体内多巴胺的重要代谢酶之一。COMT抑制剂是目前治疗伴有运动波动的帕金森病患者的一线治疗药物。
化合物专利保护情况
7、Ocaliva® Obeticholic acid
Obeticholic acid由Intercept公司研发，于2016年5月27日获美国FDA批准上市，商品名为：Ocaliva®。
Obeticholic acid是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂，用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC)成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。
化合物专利保护情况
8、Galafold® Migalastat hydrochloride
Migalastat hydrochloride由Amicus研发，于2016年5月26日获欧洲EMA批准上市，商品名为Galafold®。
Migalastat 是一种α-半乳糖苷酶兴奋剂，能够解除溶酶体内酰基鞘鞍醇三己糖的堆积。该药被批准用于治疗16岁以上青少年及成人法布瑞氏症。
该药物无化合物专利申请。
9、Olita® Olmutinib
Olmutinib于2016年5月获韩国食品药品安全部(MFDS)批准上市。该化合物最初由韩美制药研发，2015年7月授权给勃林格殷格翰除韩国、中国香港以外地区的全球研发和商业化权利，2015年11月Zailab(再鼎医药)获得中国地区(包括香港和澳门)的研发、生产及商业化权利。商品名为Olita®。
Olmutinib是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期或转移性T790M突变阳性非小细胞肺癌。
化合物专利保护情况
10、Erelsa® Elbasvir
Elbasvir是一种用于治疗丙型肝炎HCV的丙肝病毒NS5A抑制剂。Elbasvir单药首次于2016年9月28日获得日本食品药品监督管理局PMDA的上市批准，商品名Erelsa®。此前，Elbasvir与Grazoprevir的复方于2016年1月28日获得FDA批准，商品名Zepatier®。
化合物专利保护情况
11、Grazyna® Grazoprevir Hydrate
Grazoprevir是一种用于治疗慢性丙肝的丙肝病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂。Grazoprevir单药首次于2016年9月28日获得日本食品药品监督管理局PMDA的上市批准，商品名Grazyna®。此前，Elbasvir与Grazoprevir的复方于2016年1月28日获得FDA批准，商品名Zepatier®。
化合物专利保护情况
12、Vemlidy® Tenofovir Alafenamide Fumarate
Tenofovir Alafenamide Fumarate (又称TAF)是由吉利德开发，于2016年11月10日获得美国FDA上市批准，用于治疗有代偿性肝病的慢性乙肝感染，商品名Vemlidy®。
TAF是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是吉利德的另一款常用乙肝药物替诺福韦二吡呋酯(TDF)的前药，因为TAF具有较高的血液稳定性，可以有效递达至肝细胞，因此TAF在剂量低于TDF十分之一的情况下就能发挥与后者相似的疗效，还可避免血液中替诺福韦浓度过高，提高了安全性。
化合物专利保护情况
13、Intrarosa® Prasterone
Prasterone是由Endoceutics研发，于2016年11月16日获得美国FDA上市批准。
Prasterone(脱氢表雄酮)是无活性的内源性类固醇，可以转化为有活性的雄激素和/或雌激素。该药被批准用于治疗更年期女性因外阴和阴道萎缩导致的中度至重度性交疼痛。
Prasterone无化合物专利申请。
14、Rubraca® Ru |
