美国FDA新年伊始，分别批准了2个抗癌新药，备受业界关注，CDE也做了报道，汤教授很快将其说明书也翻译出来，令人钦佩，以下是有关信息的汇总。
一、Inlyta (阿西替尼)用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾癌（肾细胞癌）
辉瑞公司称其请求欧盟监管部门批准其肾癌治疗候选药物阿西替尼(axitinib)上市。
辉瑞公司希望批准阿西替尼上市，用于治疗用其他疗法无效的晚期肾细胞癌患者。口服的阿西替尼旨在阻断影响肿瘤生长、血管生成及癌症扩散的受体，它是辉瑞公司的顶尖候选药物。
辉瑞公司在五月称阿西替尼在后期临床试验中达到了主要目标，与用使用时间更长的抗癌药物索拉非尼(商品名多吉美，Nexavar)治疗的患者相比，用阿西替尼治疗的患者的无疾病进展生存期更长。纽约一家制药公司称全球约有21万人诊断患有晚期肾细胞癌，每年有10.2万人死于该病。该公司表示20%的患者生存了至少5年。
辉瑞公司计划在自5月3日起召开的美国临床肿瘤协会会议上报告更多试验数据。该公司称，它正在向其他地区的其它监管机构申请批准阿西替尼上市。它还在进行该药治疗肾癌和肝癌的其他临床试验。
2012年1月27日，美国食品药品监督管理局批准Inlyta (阿西替尼), 中文名称: N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺,用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾癌（肾细胞癌）。
肾细胞癌是肾癌的一种，始于肾小管内层。Inlyta是一日服用两次的片剂，通过阻断激酶蛋白起到抑制肿块生长和癌症进展。
对723名经前期系统治疗但在治疗期或治疗后疾病仍有进展的患者，进行随机、无盲、多中心临床试验评估了该药的安全性和有效性。研究衡量患者无进展生存时间，结果显示：与标准治疗（索拉非尼）4.7个月的中位无进展存活期相比，Inlyta的中位无进展存活期为6.7个月。
在临床研究中观察到的最常见（大于20%的患者）副作用为腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、失音（言语困难）、手-足综合征、体重减轻、呕吐、虚弱和便秘。
高血压患者在服用Inlyta前应加以良好控制。一些患者在服用Inlyta后出现了出血问题，这在一些病例中是致命的。未经治疗的脑瘤或胃肠道出血患者不应服用Inlyta。
辉瑞已于2008年8月向中国SFDA提出申请注册Axitinib Tablets,目前尚未有进口品或国产品在我国上市。
附：Inlyta(axitinib)使用说明书2012年第一版
批准日期：2012年1月27日；公司：辉瑞 Pfizer Inc.
FDA药物评价和研究中心的血液学和肿瘤产品室主任Richard Pazdur, M.D. 说“这是自2005来对转移或晚期肾细胞癌的治疗曾被批准的第7个药物。”“总的来说，在前所未有的水平，在这段时间内的药物开发已显著改变转移肾癌治疗的范式，和提供患者多种治疗选择。”
最近治疗肾癌被批准药物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，驮瑞塞尔[temsirolimus](2007)，依维莫司[everolimus](2009)，贝伐单抗[bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。
处方资料：http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/202324lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用VORAXAZE®所需所有资料。请参阅下文为INLYTA的完整处方资料
INLYTA® (axitinib)片为口服给药
美国初次批准：2012 年
适应证和用途
INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。(1)
剂量和给药方法
（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2.1, 2.2)
（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。 (2.1)
（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。(2.1)
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量. (2.2)
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。(2.2)
剂型和规格
1 mg和5 mg片。(3)
禁忌证
无。(4)
警告和注意事项
（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。(5.1)
（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。(5.2, 5.3)
（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。(5.4)
（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。(5.5)
（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。(5.6)
（6）计划手术前至少24小时停止INLYTA。(5.7)
（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。(5.8)
（8）用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。(5.9)
（9）用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。(5.10)
（10）中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。(2.2, 5.11)
（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。(5.12, 8.1)
不良反应
最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。(6.1)
为报告怀疑不良反应, 联系Pfizer, Inc电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用¬
（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA 剂量。(2.2, 7.1)
（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。 (7.2)
完整处方资料
1 适应证和用途
INLYTA is 适用于的治疗晚期肾细胞癌 (RCC)后一种既往全身治疗失败.
2 剂量和给药方法
2.1 推荐给药
INLYTA的口服给药推荐量是5 mg 每天2次。给予INLYTA 剂量间隔约12小时有或无食物[见临床药理学(12.3)]。INLYTA应与一杯水整片吞服。
如患者呕吐或漏失1次给药，不应服用另剂量。应按通常时间服用下一次剂量。
2.2 剂量修改指南
建议根据个体安全性和耐受性增加或减低剂量。
跨越疗程，患者耐受INLY |
