近日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准Baraclude（恩替卡韦片剂和口服溶液用于治疗成人慢性乙型肝炎。
慢性乙型肝炎是由攻击肝脏的乙型肝炎病毒(HBV)引起的严重疾病。该病毒可导致终身感染、肝硬化（疤痕）、肝癌、肝功能衰竭和死亡。根据疾病控制和预防中心的数据，大约有125万美国人长期感染 HBV 病毒。
Baraclude通过干扰病毒繁殖来减缓慢性乙型肝炎的进展。
  FDA对Baraclude的批准基于三项研究的结果，其中Baraclude与另一种抗病毒药物拉米夫定进行了比较。在所有三项临床研究中，接受Baraclude治疗的患者显示出由HBV引起的肝脏炎症显着改善，肝纤维化（瘢痕形成）程度得到改善。此外，与拉米夫定相比，接受Baraclude 治疗的患者比例更高。
  与使用Baraclude相关的主要不良事件属于典型的HBV治疗类型。它们包括停用Baraclude后乙型肝炎的严重急性恶化、头痛、腹痛、腹泻、疲劳和头晕。Baraclude的标签规定，停用Baraclude的患者应在一段时间内重复监测肝功能。Baraclude 的赞助商，康涅狄格州沃灵福德的Bristol-Myers Squibb公司已承诺对Baraclude（恩替卡韦）进行一项大型的上市后研究，以评估癌症和肝脏相关并发症的风险。
  FDA批准Baraclude（恩替卡韦）用于治疗具有活跃病毒复制证据的成人慢性乙型肝炎病毒感染，以及血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或组织学活动性疾病的证据。
  该适应症基于HBeAg*阳性或HBeAg阴性慢性HBV感染伴代偿性肝病的未接受过核苷治疗和对拉米夫定耐药的成年患者治疗一年后的组织学、病毒学、生化和血清学反应，以及关于既往接受过拉米夫定治疗的成年HIV/HBV合并感染患者的有限数据。*（乙型肝炎抗原）
  标签中提供了在既往接受过拉米夫定治疗的HIV/HBV合并感染患者中使用Baraclude的有限数据。有关HIV/HBV合并感染患者的信息，请参阅所附标签和临床研究描述下的特殊人群部分。
  总之，研究AI463038是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，对68名HIV和HBV合并感染的患者进行了一项随机、双盲、安慰剂对照研究，这些患者在接受含拉米夫定的高效抗逆转录病毒治疗(HAART)时出现HBV病毒血症复发方案。患者继续他们的含拉米夫定的HAART方案（拉米夫定剂量300毫克/天），并被分配每天一次（51名患者）或安慰剂（17名患者）添加 BARACLUDE 1毫克，持续24周，然后是开放标签（非盲法）阶段额外24周，所有患者均接受 BARACLUDE。
  在基线时，患者通过 PCR 检测的平均血清HBV DNA水平为9.13log10拷贝/mL。99%的患者在基线时为HBeAg阳性，平均基线 ALT水平为71.5U/L。通过24周的盲法治疗，中位HIV RNA水平保持稳定在大约2log10拷贝/mL。BARACLUDE 1mg组的 HIV/HBV 合并感染患者的HBV DNA<300拷贝/mL的比例为6%，而安慰剂组为0%。BARACLUDE 1mg组HBV DNA从基线的平均变化为-3.65 log10拷贝/mL，而安慰剂组为+0.11 log10 拷贝/mL。Baraclude 1mg组34%的患者ALT正常化（<1xULN），而安慰剂组为8%。
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批准日期：2005年03月29日 公司：ER SQUIBB & SONS LLC
BARACLUDE（恩替卡韦[entecavir]）片剂，用于口服
BARACLUDE（恩替卡韦[entecavir]）口服溶液
初始美国批准：2005
警告：乙型肝炎的严重急性发作、同时感染HIV和HBV的患者以及乳酸性酸中毒和肝肿大
请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
• 据报道，停止抗乙型肝炎治疗（包括恩替卡韦）的患者会出现乙型肝炎的严重急性加重。停药后应密切监测肝功能至少几个月。可能需要开始抗乙型肝炎治疗。
• BARACLUDE不推荐用于同时感染人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)且未接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者，因为可能会产生对HIV核苷逆转的耐药性转录酶抑制剂。
•据报道，使用核苷类似物抑制剂会导致乳酸性酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大，包括致命病例。
作用机制
恩替卡韦是一种抗乙型肝炎病毒的抗病毒药物[见微生物学]。
适应症和用法
BARACLUDE 是一种乙型肝炎病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂，适用于治疗成人和至少2岁儿童的慢性乙型肝炎病毒感染，有证据表明病毒复制活跃和血清转氨酶（ALT或AST）持续升高的证据) 或组织学活动性疾病。
剂量和给药
• 代偿性肝病（大于或等于16岁）未接受过核苷抑制剂治疗：0.5mg，每天一次。
• 至少2岁且体重至少10kg 的未接受过核苷抑制剂治疗和接受过拉米夫定治疗的儿科患者：剂量基于体重。
• 拉米夫定难治或已知的拉米夫定或替比夫定耐药替代品（大于或等于16岁）：每天1毫克。
• 失代偿性肝病（成人）：1毫克，每天一次。
• 肾功能损害：如果肌酐清除率低于50mL/min，建议调整剂量。
• BARACLUDE 应空腹服用。
剂型和规格
•片剂：0.5mg和1mg。
•口服溶液：0.05mg/mL。
禁忌症
•没有。
警告和注意事项
• 停药后乙型肝炎病毒感染的严重急性发作：密切监测肝功能至少几个月。
• HIV 合并感染：不推荐使用 BARACLUDE，除非患者同时接受HAART。
•乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性：如有怀疑，应暂停治疗。
不良反应
•在成人中，最常见的不良反应（≥3%，所有严重程度）是头痛、疲劳、头晕和恶心。在儿童患者中观察到的不良反应与在成人中观察到的一致。要报告疑似不良反应，请致电1-800-721-5072 联系Bristol-Myers Squibb或致电1-800-FDA-1088 或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH 联系FDA
在特定人群中使用
• 肝移植受者：可获得的安全性和有效性数据有限。
包装提供/储存和处理
BARACLUDE®（恩替卡韦）片剂和口服溶液有以下强度和配置的塑料瓶，带儿童防护盖：
0.5毫克薄膜衣片        30片    NDC：0003-1611-12
1毫克薄膜衣片          30片    NDC：0003