2016年4月25日，Exelixis公司宣布Cabometyx（cabozantinib）为患者FDA批准晚期肾细胞癌.
美国食品和药物管理局（FDA）已批准Cabometyx（cabozantinib）药片的病人谁也接受过抗血管生成治疗晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。碾压是在成人肾脏癌的最常见形式。 Cabometyx是由美国食品药品管理局授予的快速审批和突破疗法名称，是在3期临床试验以证明病人在所有三个主要疗效参数晚期肾细胞癌，强大和临床意义的改善第一疗法 - 总生存率，无进展生存和客观缓解率。
患者以前治疗晚期肾癌现在有一个新的选择，第一个也是唯一证明，以帮助患者活得更长，同时也延缓了肿瘤的进展批准的产品，”迈克尔·莫里西M.博士说： ，Exelixis公司的总裁兼首席执行官。 “我们非常自豪能够带来新的希望这个社会，谁正在寻找更多的疗法，可以帮助延长生命。
“通过Cabometyx在流星试验，现在整体的生存益处补充证明疗效的个人资料，是非常引人注目的，”托尼Choueiri医师，医学博士，临床主任，Dana-Farber癌症研究所不再现中心泌尿生殖肿瘤科，说。 “Cabometyx是其他经批准的治疗方案不同，因为它的目标是参与农村信用社的发展多酪氨酸激酶，包括MET，AXL和三个VEGF受体。同时，医生都非常熟悉这一类药物，以及如何使用剂量调整以平衡安全性和有效性。
Cabometyx的批准是基于3期试验，达到了提高无进展生存期的主要终点的结果。依维莫司相比，保健治疗为二线RCC的标准，Cabometyx与疾病进展或死亡的率降低42％有关。对于cabozantinib中位无进展生存期为7.4个月和3.8个月为依维莫司（HR = 0.58，95％CI 0.45-0.74，P <0.0001）。 Cabometyx还与依维莫司相比，显著提高了客观缓解率。
正如在2016年2月宣布，Cabometyx也展示了流星试验总体生存的统计显著及临床意义的增加。依维莫司相比，Cabometyx与死亡率降低34％有关。中位总生存期为21.4个月，接受Cabometyx与16.5个月对于那些接受依维莫司（HR = 0.66，95％CI 0.53-0.83，P = 0.0003）的患者。
最常见的（频率≥25％）的在Cabometyx治疗的患者的不良反应包括腹泻，疲劳，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减轻，和便秘。减少剂量率的Cabometyx 60％和依维莫司24％。停止治疗的患者因不良反应发生率较低（10％在每个手臂），并符合先前的报告依维莫司。
患者被随机1：1至60接收毫克Cabometyx日或10毫克，每日依维莫司，并基于对MSKCC风险标准接受过VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂治疗和数量进行分层。无交叉在研究组之间允许的。
关于晚期肾细胞癌
美国癌症协会的统计数据2016年举肾癌的癌症在US1透明细胞男女之间十大最常见的诊断形式之一是如果在早期发现肾癌肾癌的adults.2最常见的类型为RCC的五年存活率高;对于患有晚期或晚期转移性肾癌，但是，五年存活率仅为12％，而没有识别治愈为disease.1约17000例在美国和37000全球需要第二线或更高的治疗。
多数透明细胞癌的肿瘤具有比希佩尔 - 林道蛋白，这导致更高水平MET，AXL和VEGF.4,5高等比这些蛋白质可以促进肿瘤血管生成的正常水平的正常水平或功能（血液低级血管生长），生长，侵袭和metastasis.6-9 MET和AXL也可以提供驱动阻力VEGF受体inhibitors.5,6逃生途径
关于Cabometyx
Cabometyx靶包括MET，AXL和VEGFR-1，-2和-3。在临床前模型，cabozantinib已经显示出抑制这些受体，它参与正常细胞功能和病理过程，例如肿瘤血管生成，侵入，转移和耐药性的活性。
Cabometyx(cabozantinib)片剂制剂，20毫克，40毫克或60毫克剂量的可用。推荐的剂量为60毫克口服，每日一次。
不良反应：
最常见的（≥25％）不良反应有：腹泻，乏力，恶心，食欲下降，PPES，高血压，呕吐，体重下降，便秘等。
药物相互作用：
强CYP3A4抑制剂和诱导剂：降低Cabometyx的用量，如果无法避免具有较强的CYP3A4抑制剂联合使用。增加Cabometyx的用量，如果无法避免与CYP3A4强诱导剂同时使用。 |
