中华医学会糖尿病学分会（Chinese Diabetes Society，CDS）去年底正式发布了《中国2型糖尿病防治指南（2010年版）》，将二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂和胰升糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂纳入药物治疗的新选择。这预示着DPP-4抑制剂将在中国市场中冉冉升起。
DPP-4抑制剂表现突出
随着对2型糖尿病发病机理的深入研究，发现2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有胰升糖素样肽1（GLP-1）能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。近年来获FDA批准上市的新一代口服降糖药DPP-4抑制剂就是在此基础上开发出来的，二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂通过抑制DPP-4的活性，在提高GLP-1浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。与传统口服降血糖药不同，DPP-4抑制剂的问世，无疑为2型糖尿病患者控制血糖提供了新的选择。临床研究表明：单用DPP-4抑制剂可降低餐后血糖及糖化血红蛋白（HbA1c），改善胰岛β细胞功能，提高机体对胰岛素的敏感性。DPP-4抑制剂具有良好的降血糖效果，而且不良反应轻微，不会引起体重增加及水肿，导致低血糖的风险也非常小。
西格列汀的代谢优势
2006年首个DPP-Ⅳ抑制剂西格列汀获FDA批准以来，迄今为止已有5个产品在全球不同地区获准上市。这些药物个个皆具“重磅炸弹”的潜质。而在这些获批药物中，2011年5月26日在美国上市的利拉利汀最为看好。因为由于糖尿病患因长期的三高（血糖、血压、血脂）控制不良导致肾脏受损，肾丝球过滤率也会随年龄增加而衰退，肾脏的代谢功能变差后，就容易累积残留药物，如未察觉而继续处方原剂量，恐让体内药物浓度过高，引发严重的后果。新型DPP-4抑制剂利拉利汀，主要从胆汁及肠道分泌，不像其他DPP-4抑制剂需要调整剂量或不建议肾功能衰退的患者使用。而利拉利汀用于2型糖尿病患者时，无论其肾功能损害程度或年龄大于75岁的老年人皆不需要调整剂量。从而大大扩大了用药人群范围，提高了患者用药的依从性。 |
