治疗中单纯控制血糖并不能显著降低脑血管、冠心病等大血管疾病的发生。使用能提高患者胰岛素敏感性的药物，改善胰岛素抵抗状态，对该病治疗有着非常重要的意义。
用于治疗2型糖尿病的格列酮类药物是以噻唑烷二酮类化学结构为基础的一系列衍生物，是一类具口服活性的胰岛素增敏剂。主要通过作用于过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR），调控很多胰岛素反应性基因的转录，增强脂肪、肌肉和肝脏组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗。它不刺激胰岛素分泌，可减低因胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素血症及高甘油三酯血症。
国外一项有5238名糖尿病患者参加的临床观察显示，在平时糖尿病治疗基础上加服每日45毫克的吡格列酮，3年后，心肌梗死、脑卒中的发病率下降了16％。其中已经应用了二甲双胍或者胰岛素的患者，在服用了吡格列酮之后仍然会降低上述指标。有资料表明，2型糖尿病既往曾经患过卒中的患者使用吡格列酮（艾汀），可以使再发卒中的危险性下降47％。吡格列酮治疗在改善糖脂代-谢的同时，还具有明显的抗炎作用，使血清高敏c反应蛋白水平明显下降。由于对改善血管内膜功能和降低心脑血管危险因素都是有益的，因而2型糖尿病患者应用这类药物有助于降低冠心病、脑卒中等大血管疾病发生的危险。
2型糖尿病患者在采用饮食控制、适当运动、胰岛素治疗后，血糖控制仍欠佳的情况下，加用吡格列酮（如艾汀），可进一步改善血糖、糖化血红蛋白的水平，且作用持久稳定。对于一些胰岛素注射剂量过大的患者，通过提高对胰岛素的敏感性可减少胰岛素的用量。
这类药物单独应用或与其他类降糖药联合治疗时，不仅可以长期、稳定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖，还能改善患者的血脂（包括提升高密度脂蛋白胆固醇、降低甘油三酯），降低血压，降低尿白蛋白排出率等，以达到增强胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗的目的，从而全面控制2型糖尿病的进展，降低糖尿病并发症发生、发展的风险。

临床上吡格列酮口服起始剂量15～30毫克，一般口服4周开始显效，8～12周疗效达到高峰。
由于格列酮类降糖药可能造成水钠潴留，伴有心功能不全的患者应慎用，并需要定期监测血红蛋白、体重、水肿等情况。