口服mu-阿片受体拮抗剂naloxegol已被美国食品药品管理局（FDA）批准，用于治疗成年慢性非癌性疼痛患者的阿片诱发性便秘。
Naloxegol将由阿斯利康制药公司以商品名Movantik销售，有望在2015年上半年上市。该公司提交的撤销对该药管制的申请，正在接受美国药品执法管理局的审批。由于结构与去甲羟吗啡酮相关，naloxegol被视为Ⅱ类管制药物，但FDA批准的药品标签称该药“没有滥用或依赖风险”。
Naloxegol是一种每日服用1次的片剂，其获准主要是基于2项为期12周的研究。这2项研究招募了1,352例曾使用阿片类药物治疗非癌性疼痛至少4周并发生阿片诱发性便秘的患者。这2项研究（KODIAC-04和KODIAC-05）已于6月份发表在《新英格兰医学杂志》上（N. Engl. J. Med. 2014;370:2387-96）。
非癌性疼痛合并阿片诱发性便秘患者被随机分组，接受2种剂量的naloxegol或安慰剂治疗12周。12周终点为每周至少3次自发性肠道运动；12周内至少有9周、最后4周内至少有3周，自发性肠道运动比基线时增加至少1次/周。在其中1项研究中，25 mg naloxegol组和较低剂量naloxegol组分别有44%和41%的患者达到上述终点，而安慰剂组仅有29%的患者达到终点。在第2项研究中，较高和较低剂量组分别有40%和35%的患者达到终点，而安慰剂组为29%。
FDA指出，该药的常见副作用包括腹痛、腹泻、头痛和肠胃气胀。阿斯利康被要求开展1项上市后研究，以评估该药的潜在心血管风险。据阿斯利康介绍，Naloxegol正在接受欧洲药品管理局（EMA）的上市审查。 |
