干眼症是目前最为常见的眼表疾病之一，据估计，1600万美国成年人被诊断患有干眼症。干眼症是一种与眼球表面以及眼泪分泌相关的多因素疾病，往往泪液分泌的数量或质量无法达到正确润滑眼睛的作用。干眼症主要症状是眼睛干涩，并伴有整体眼部不适、刺痛、灼痛和砂砾感等症状，可能还会有视力模糊迹象。其症状可以从轻度且偶然出现，到重度且持续发生。如果未经治疗，可能在角膜留下伤疤。干眼症的治疗主要是减轻干眼的症状，避免角膜的伤害，保持眼球光滑清晰的表面。治疗干眼症的方式取决于病因。最常用的一线疗法是使用人工泪液。中度至重度干眼症的治疗通常需要采用抗炎症的药物，如环孢素、糖皮质激素。
美国FDA已批准的7款干眼症处方药物，其中环孢菌素3款、LFA-1/ICAM-1抑制剂、皮质类固醇、胆碱能激动剂、惰性无水 SFA各1款。
环孢菌素A(CsA) 是一种钙调神经磷酸酶抑制剂，可减轻免疫反应，适用于移植、类风湿性关节炎、牛皮癣和肌萎缩侧索硬化症。局部使用CsA可降低T细胞中白细胞介素2及其受体的表达，从而减少其增殖，抑制眼内细胞介导的炎症途径（抑制钙调神经磷酸酶），并有助于恢复眼表。因此，持续使用局部CsA可能会增加泪液分泌并减少DED的体征和症状。FDA已批准的 CsA制剂除了0.05% 环孢素眼用溶液（RESTASIS；Allergan）外，还有0.09%环孢素眼用溶液（CEQUA；Sun制药，称为 OTX-101 0.09%）和0.1% CyclASol 眼用溶液（VEVYE，Harrow/Novaliq）。
01：Restasis
基本信息
批准日期：1983年
公司名称：Allergan（AbbVie 旗下）
Restasis（环孢菌素眼用乳剂）0.05% 是一种钙调神经磷酸酶抑制剂免疫抑制剂。专门用于增加因干燥性角结膜炎相关的眼部炎症而导致泪液分泌受到抑制的患者的泪液分泌。以眼用乳剂形式提供。每天两次在每只眼睛中滴入一滴Restasis眼用乳剂，间隔约12小时。
作用机制
含有具有抗炎作用的局部免疫调节剂。环孢菌素是一种细白色粉末，全身给药时是一种免疫抑制剂。环孢菌素乳剂被认为是一种部分免疫调节剂。确切的作用机制尚不清楚。有证据表明，泪腺和眼表的炎症是干燥性角结膜炎（通常称为干眼症）的根源。Restasis有助于减轻这种炎症。
副作用
使用Restasis相关的不良事件可能包括（但不限于）以下内容：结膜充血、溢泪、眼睛疼痛、异物感、瘙痒、刺痛、视觉障碍等。
临床试验结果
Restasis的批准基于对约1200名中度至重度干燥性角结膜炎患者进行的四项多中心、随机临床研究。在因眼部炎症而被认为泪液分泌受抑制的受试者中，Restasis治疗后六个月内泪液分泌量显著增加10毫米，而对照组为对照组。数据显示，接受Restasis治疗的受试者中，15%的泪液分泌量增加，而接受对照组的患者中，只有5%的泪液分泌量增加。接受消炎药或泪点塞治疗的受试者中，泪液分泌量未增加。
原研品牌药Restasis 30瓶单剂量包装，60瓶单剂量包装；还提供5.5毫升多剂量瓶装。其仿制药，即0.05%环孢菌素眼药水，30瓶一次性使用药60瓶一次性使用药瓶。
请参阅随附Restasis的完整处方信：
https://media.allergan.com/actavis/actavis/media/allergan-pdf-documents/product-prescribing/Combined-Restasis-and-MultiDose-PI_8-3-17.pdf
02：CEQUA
基本信息
批准日期：2018-8-16
公司名称：Sun制药
CEQUA（环孢菌素滴眼液）0.09%是一种透明、不含防腐剂的水溶液，是一种钙调神经磷酸酶抑制剂免疫抑制剂，用于增加干燥性角结膜炎（干眼症）患者的泪液分泌。每12小时左右使用一次药物。使用前请先取下隐形眼镜。
作用机制
CEQUA提供FDA批准的最高浓度环孢菌素A(CsA)，是首个也是唯一一个采用纳米胶束技术的CsA产品。该技术有助于提高环孢素的生物利用度和物理化学稳定性，从而提高眼组织渗透性。创新的纳米胶束配方可使CsA分子克服溶解度挑战，渗透到眼睛的水层，并防止活性亲脂性分子在渗透前释放。纳米胶束配方技术采用胶束，即以明确定义的浓度形成的两亲性（疏水性和亲水性）分子的凝胶状聚集体。纳米胶束尺寸小，便于进入角膜和结膜细胞，从而能够输送高浓度的CsA。
副作用
使用CEQUA可能产生的不良影响包括但不限于：眼睛轻微灼热或刺痛、轻微发红或瘙痒、视力模糊、异物感。
临床试验结果
一项多中心、随机、双盲、载体对照的验证性研究共744名干眼症患者接受了Cequa或载体治疗。经过12周的治疗，与载体相比，Cequa在主要终点方面表现出统计学显著改善，即 Schirmer评分（泪液分泌量测量）较基线增加至少10毫米的患者百分比（16.6% vs. 9.2%）。此外，与载体相比，Cequa在关键次要终点方面表现出统计学显著改善，角膜和结膜染色均有所改善；治疗后一个月，总角膜染色的改善就很明显，65%的眼睛在12周后中央角膜完全透明（载体为 56.9%）。
Cequa 0.09%眼药水
请参阅随附Cequa的完整处方信：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=48c3d8a3-4289-4b52-9189-58b48596095c
03：VEVYE
基本信息
批准日期：2023-5-30
公司名称：Harrow（Novaliq）
Vevye（环孢菌素滴眼液）0.1%是第一种也是唯一一种溶于半氟化烷烃的无水环孢菌素，可用于治疗干眼症的症状和体征。它以滴眼液形式提供。通常剂量是每天两次，每只眼睛滴一滴，间隔约12小时。如果与其他眼药水一起使用，则两个产品之间应间隔15分钟。
作用机制
Vevye的作用原理是减少与干眼症相关的潜在炎症，这种炎症会干扰泪液的产生。环孢菌素是一种钙调磷酸酶抑制剂类免疫抑制剂。Vevye采用EyeSol®配制而成，这是一种无水技术，可以增加环孢菌素在眼球表面的吸收并延长药效。
副作用
最常见的不良反应是滴注部位反应和视力短暂下降。
临床试验结果
研究CYS-002表明，与载体相比，接受 Vevye 治疗的患者在第29天的泪液分泌测试评分早期显著增加，且具有临床意义。此外，
