据美国“今日医学新闻”网1月1日报道，“贝达喹啉”获得了美国食品和药品管理局（FDA）的批准，成为了近40年来的第一款抗结核病新药。
多重耐药性肺结核是结核病之一，它指对主要的抗结核药物——异烟肼和利福平无应答反应的一种结核病。结核通常累及肺部，有时也累及脑、肾和其他脏器。据美国疾病预防和控制中心（CDC）的数据，2011年全球有近900万人患上结核病，其中美国有10528例。但FDA同时提醒，贝达喹啉可影响患者的心电活动（QT间期延长），导致心脏节律异常，具体应用情况还有待临床进一步证明
美国FDA药物评价和研究中心抗微生物产品室主任Edward Cox，M.D.，M.P.H说：“多药耐药性结核在世界各地造成严重的健康威胁，而Sirturo提对有没有其他治疗方案患者供急需治疗，”“但是，因为次药还带来某些风险，医生应确保适当地使用和仅在没有其他治疗选择患者中使用。“
加速批准计划和优先审评及孤儿产品指定。
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/204384s000lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用SIRTURO™所需所有资料。请参阅下文为SIRTURO的完整处方资料
SIRTUROTM (bedaquiline)片
美国初次批准 – 2012
美国FDA药物评价和研究中心抗微生物产品室主任Edward Cox，M.D.，M.P.H说：“多药耐药性结核在世界各地造成严重的健康威胁，而Sirturo提对有没有其他治疗方案患者供急需治疗，”“但是，因为次药还带来某些风险，医生应确保适当地使用和仅在没有其他治疗选择患者中使用。“
加速批准计划和优先审评及孤儿产品指定。
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/204384s000lbl.pdf
处方资料重点
请参阅下文为SIRTURO的完整处方资料
SIRTUROTM (bedaquiline)片
美国初次批准 – 2012
适应证和用途
SIRTURO是一种diarylquinoline抗分枝杆菌药适用于作为有肺多药耐药性结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备SIRTURO使用。SIRTURO不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。(1)
剂量和给药方法
与食物400 mg每天1次共2周接着200 mg每周3次共22周。与水整吞服SIRTURO片。(2)
剂型和规格
100 mg片. (3)
禁忌证
无。
警告和注意事项
（1）用SIRTURO可能发生QT延长。经常监视ECG。(5.2)
（2）如发生显著室性心律失常或QTcF间期 > 500 ms终止SIRTURO。 (5.2)
（3）使用延长QT间期药物可致另外QT延长。更频繁监视ECG。(5.2)
（4）使用SIRTURO曾报道肝相关不良药物反应。监视肝相关实验室检验。(5.3)
（5）不遵守的治疗方案可能导致失败或耐药性。(5.6)
不良反应
（1）报道的最常见不良反应在≥10%用SIRTURO治疗患者是恶心，关节痛，和头痛。
（2）在≥10%用SIRTURO治疗患者报道的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。(6)
为报告怀疑不良反应，联系Janssen Therapeutics，Division of Janssen Products，LP 电话1-800-JANSSEN (1¬800-526-7736)或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）避免全身性强CYP3A4诱导剂与SIRTURO使用。(7.1)
（2）避免全身性强CYP3A4抑制剂与SIRTURO连续使用多于14天除非获益升高风险。建议临床监视 SIRTURO-相关不良反应。(7.1)
特殊人群中使用
（1）在有轻度至中度肾受损或in患者有轻度至中度肝受损患者中无需调整剂量。(8.6，8.7)
（2）有严重肾受损患者谨慎使用。 (8.7)
（3）在有严重肝受损患者谨慎使用和只有当获益胜过风向：建议临床监视SIRTURO-相关不良反应。(8.6)
一般描述
SIRTURO (bedaquiline)为口服给药可得到为100 mg强度片。每片含120.89 mg的富马酸bedaquiline药物物质，等同于100 mg的bedaquiline。Bedaquiline是一种diarylquinoline抗分枝杆菌药。富马酸Bedaquiline是白色至几乎白色粉和几乎不溶于水介质。富马酸bedaquiline化学名为(1R，2S)-1-(6-bromo-2methoxy-3-quinolinyl)-4-(dimethylamino)-2-(1-naphthalenyl)-1-phenyl-2-butanol compound with fumaric acid (1:1)。其分子式为C32H31BrN2O2•C4H4O4和分子量671.58 (555.50 + 116.07)。其结构式为：
作用机制
Bedaquiline是一种diarylquinoline抗分枝杆菌药[见微生物学(12.4)].
临床研究
在新诊断有多药耐药性肺结核分枝杆菌结核患者中进行一项安慰剂-对照，双盲，随机试验(研究1)。患者被随机化至接受治疗用或SIRTURO和其他药物所用治疗MDR-TB(SIRTURO治疗组)(n=79)或安慰剂加其他药物所用治疗MDR-TB(安慰剂治疗组)(n=81)：其他药物所用治疗MDR-TB包括5种其他抗分枝杆菌药的组合(乙硫异烟胺[ethionamide]，卡那霉素[kanamycin]，吡嗪酰胺[pyrazinamide]，氧氟沙星[ofloxacin]，和环为HIV-阳性。大多数患者观察到一个肺空腔(62%)：18%患者两肺空腔。
头两周给予SIRTURO 400 mg每天1次和以后22周200 mg每周3次。24-周研究药物(SIRTURO或安慰剂)治疗期后，患者继续接受他们的其他药物所用治疗MDR-TB直至达到总治疗时间18至24个月，或首次确证阴性培养至少12个月后。
至痰培养转换时间被定义为研究药物首次给药日期和首次两次治疗期间至少25间隔天连续痰培养阴性日期的间隔天数。在这个正在试验，在第24周时SIRTURO治疗组与安慰剂治疗组比较减短至培养转换时间和改善培养转换率。SIRTURO治疗组至培养转换中位时间为83天与之比较安慰剂治疗组为125天。表4显示用SIRTURO或安慰剂治疗与其他药物所用治疗MDR-TB联用后24周和72周后痰培养转换患