9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib（Stivarga，拜耳）治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。
FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。8月份，阿柏西普（Zaltrap，赛诺菲 - 安万特）被FDA批准联合FOLFIRI应用。
Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。
在这项药物的关键性3期随机试验中，被称为CORRECT试验，Regorafenib组的中位总生存期为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月。生存期增加了29%，最初是在2012的胃肠道肿瘤研讨会中报告，这是第一个小分子激酶抑制剂被证明对转移性结直肠癌有效。
在CORRECT研究中，除了标准治疗外，505名病人被随机分配口服Regorafenib 160mg，255名病人进入安慰剂组。患者持续治疗直到疾病进展，死亡或是出现不可耐受的毒性。
除了总生存期改善外，中位无进展生存期也得到改善（2.0 vs 1.7个月），HR为0.493（P<0.000001）。疾病控制率也同样如此（44% vs 15%，P<0.000001）。
最常见的3+级不良反应是手足皮肤反应（17%），疲劳（15%），腹泻（8%），高胆红素血症（8%），高血压（7%）。

美国初次批准：2012
适应症和用途
Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶fluoropyrimidine]-，奥沙利铂[oxaliplatin]-和伊立替康[irinotecan]-化疗，一种抗-VEGF治疗，和，如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
剂量和给药方法
（1）推荐剂量：160 mg口服，每天1次每28天疗程的头21天。
（2）与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。
剂型和规格
40 mg薄膜包衣片。禁忌症
无。
警告和注意事项
（1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。
（2）皮肤学毒性：中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。
（3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga。
（4）心脏缺血和梗死：拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。
（5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Stivarga。
（6）胃肠道穿孔或瘘管：终止Stivarga。
（7）伤口愈合并发症：术前停止Stivarga。在伤口裂开患者中终止。
（8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。
不良反应
最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。
报告怀疑不良反应，联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.电话1-888-842-2937或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
（1）强CYP3A4诱导剂：避免强CYP3A4诱导剂。.
（2）强CYP3A4 抑制剂：避免强CYP3A4 抑制剂。
特殊人群中使用
哺乳母亲：终止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。