2013年6月16日，安进（Amgen）13日宣布，FDA已批准了Xgeva(denosumab)的一个新适应症，用于手术不可切除性或手术切除可能导致严重并发症的骨巨细胞瘤（GCTB）成人患者及骨骼发育成熟的青少年患者的治疗。

GCTB为骨原发的骨破坏性良性侵袭性肿瘤，通常影响20-40岁的个体，往往导致骨折。

Xgeva新适应症的获批，是基于2项开放标签试验，所招募的患者为复发性或不可切除性或手术切除可能导致严重并发症的GCTB患者。研究中，187例患者中总的客观缓解率为25%，平均响应时间为3个月。客观响应的47例患者中，有51%（24/47）患者响应持续至少8个月，有3例患者在客观响应后病情恶化。

Xgeva在GCTB患者中的安全属性与骨转移患者中的研究报告相似，同时在骨骼发育成熟的青少年和成人患者中相似。有关Xgeva的安全数据在304例至少接受一个剂量Xgeva治疗的GCTB患者中进行了评价，其中145例患者接受治疗至少一年。研究中最常见的不良反应为关节痛、头痛、恶心、腰痛、乏力、肢体疼痛，最常见的严重不良反应为颚骨坏死和骨髓炎。

Xgeva结合RANK配体（RANKL），该蛋白对于骨细胞（osteoclast）的形成、功能及生存至关重要，骨细胞负责骨吸收。骨巨细胞瘤由表达RANKL的基质细胞及表达RANK受体的骨细胞样巨细胞组成。通过RANK受体的信号促进骨溶解和肿瘤的生长。Xgeva能阻止RANKL激活位于骨细胞、前体细胞及骨细胞样巨细胞表面的受体RANK。

Xgeva是安进公司最重要的药物之一，已被批准用于骨转移患者，延缓骨折及肿瘤的生长。

适应证和用途
Xgeva是一种RANK配体(RANKL)抑制剂适用于：
（1）预防来自实体肿瘤骨转移患者中骨骼相关事件。
（2）治疗不能切除或手术切除很可能导致严重患病的骨巨细胞肿瘤成年和骨成熟青少年限制使用：Xgeva不适用于预防多发性骨髓瘤患者骨骼相关事件。
剂量和给药方法
（1）来自实体肿瘤骨转移：每4周在上臂、上大腿或腹部皮下注射120 mg。
（2）骨巨细胞肿瘤：每4周给予120 mg在第1个月治疗的第8和15天另加120 mg剂量。在上臂、上大腿或腹部皮下给药。
（3）为治疗和预防低钙血症给予钙和维生素D。
剂型和规格
120 mg/1.7 mL (70 mg/mL)单次使用小瓶
禁忌证
无。
警告和注意事项
（1）低钙血症：Xgeva可能引起严重症状性低钙血症，和曾报道致死性病例。开始用Xgeva前纠正低钙血症。所有患者监视钙水平和适当补充钙和维生素D（2）接受Xgeva患者可能发生骨坏死。开始Xgeva前进行口腔检查。监视症状。用Xgeva治疗期间避免侵入性牙科手术。
（3） 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用高效避孕。
不良反应
（1）来自实体肿瘤骨转移：最常见不良反应(每患者发生率大于或等于25%)是疲乏/乏力，低磷血症，和恶心
（2）骨巨细胞肿瘤：最常见不良反应 (每患者发生率大于或等于10%)是关节痛，头痛, 恶心，背痛，疲乏，和肢体疼痛
特殊人群中使用
（1）哺乳母亲：终止药物或哺乳考虑药物对母亲的重要性
（2）儿童患者：建议只治疗骨骼成熟的骨巨细胞肿瘤青少年
（3）肾受损：肌酐清除率低于30 mL/min或接受透析患者是处在低钙血症风险。适当地补充钙和维生素D