注2）日本人例数は本剤群67例，プラセボ群33例であった．
＊表2 有効性解析の結果
評価項目 本剤群
（N=133）注3） プラセボ群
（N=66）注3） P値
（片側検定） ハザード比
無増悪生存期間
中央値（日）
（95％信頼区間） 147
（122，173） 28
（28，32） ＜0.000001 0.268
（0.185，0.388）
＊注3）日本人例数は本剤群12例，プラセボ群5例であった．
薬効薬理
1. ＊抗腫瘍効果6,7,8）
レゴラフェニブは，結腸・直腸癌及び消化管間質腫瘍由来腫瘍を移植したマウスにおいて，経口投与で腫瘍増殖を抑制した．
2. ＊作用機序6,9,10）
レゴラフェニブは，腫瘍血管新生（VEGFR1～3，TIE2），腫瘍微小環境（PDGFR，FGFR）及び腫瘍形成（KIT，RET，RAF-1，BRAF）に関わるキナーゼを阻害する（in vitro）．また，変異型KIT（V560G，V654A，D816H，D820Y及びN822K変異）の活性を阻害する（in vitro）．レゴラフェニブは，腫瘍を移植したマウス又はラットにおいて，腫瘍血管新生を抑制し，腫瘍細胞増殖のシグナル伝達経路を阻害した．
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
レゴラフェニブ水和物（Regorafenib Hydrate）JAN
（regorafenib）INN
化学名
4-［4-（｛［4-Chloro-3-（trifluoromethyl）phenyl］carbamoyl｝amino）-3-fluorophenoxy］-N-methylpyridine-2-carboxamide monohydrate
分子式
C21H15ClF4N4O3・H2O
分子量
500.83
性状
本品は白色～微淡赤色又は微帯褐色の粉末である．
本品はエタノール（99.5）に溶けにくく，水にほとんど溶けない．
包装
錠剤 PTP包装 28錠（4錠×7）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
Langewische FW：バイエル薬品社内資料［ウサギにおける胚・胎児発生に関する毒性試験］（2009）
2)
Sandmann S：バイエル薬品社内資料［ラットにおける乳汁中分泌に関する試験］（2011）
3)
Christensen O：バイエル薬品社内資料［日本人進行固形がん患者を対象とした国内第I相臨床試験］（2011）
4)
Wagner A：バイエル薬品社内資料［転移性結腸・直腸癌患者を対象とした国際共同第III相臨床試験］（2012）
5)
＊Kuss I：バイエル薬品社内資料［消化管間質腫瘍患者を対象とした国際共同第III相臨床試験］（2012）
6)
Wilhelm SM et al.：Int J Cancer 129, 245（2011）
7)
Fichtner I：バイエル薬品社内資料［ヒト結腸癌異種移植モデルにおけるレゴラフェニブ及び代謝物の作用に関する試験］（2011）
8)
＊Demetri GD：バイエル薬品社内資料［消化管間質腫瘍モデルに対する作用に関する試験］（2012）
9)
Jackson L：バイエル薬品社内資料［キナーゼ阻害に関する試験］（2010）
10)
＊George S et al.：J Clin Oncol 30, 2401（2012）
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい.
バイエル薬品株式会社・メディカルインフォメーション
〒530-0001 大阪市北区梅田二丁目4番9号
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