批准日期：2012年1月27日；公司：辉瑞 Pfizer Inc.
FDA药物评价和研究中心的血液学和肿瘤产品室主任Richard Pazdur, M.D. 说“这是自2005来对转移或晚期肾细胞癌的治疗曾被批准的第7个药物。”“总的来说，在前所未有的水平，在这段时间内的药物开发已显著改变转移肾癌治疗的范式，和提供患者多种治疗选择。”
最近治疗肾癌被批准药物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，驮瑞塞尔[temsirolimus](2007)，依维莫司[everolimus](2009)，贝伐单抗[bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。

处方资料：http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/202324lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用VORAXAZE®所需所有资料。请参阅下文为INLYTA的完整处方资料
INLYTA® (axitinib)片为口服给药
美国初次批准：2012 年
 
适应证和用途
INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。(1)

剂量和给药方法
（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2.1, 2.2)
（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。 (2.1)
（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。(2.1)
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量. (2.2)
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。(2.2)

剂型和规格
1 mg和5 mg片。(3)

禁忌证
无。(4)

警告和注意事项
（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。(5.1)
（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。(5.2, 5.3)
（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。(5.4)
（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。(5.5)
（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。(5.6)
（6）计划手术前至少24小时停止INLYTA。(5.7)
（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。(5.8)
（8）用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。(5.9)
（9）用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。(5.10)
（10）中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。(2.2, 5.11)
（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。(5.12, 8.1)

不良反应
最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。(6.1)

为报告怀疑不良反应, 联系Pfizer, Inc电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

药物相互作用¬
（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA 剂量。(2.2, 7.1)
（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。 (7.2)

完整处方资料
1 适应证和用途
INLYTA is 适用于的治疗晚期肾细胞癌 (RCC)后一种既往全身治疗失败.

2 剂量和给药方法
2.1 推荐给药
INLYTA的口服给药推荐剂量是5 mg 每天2次。给予INLYTA 剂量间隔约12小时有或无食物[见临床药理学(12.3)]。INLYTA应与一杯水整片吞服。

如患者呕吐或漏失1次给药，不应服用另剂量。应按通常时间服用下一次剂量。

2.2 剂量修改指南
建议根据个体安全性和耐受性增加或减低剂量。

跨越疗程，患者耐受INLYTA至少连续两周无>2级不良反应(按照不良事件常用毒性标准[CTCAE])，是血压正常，和不接受抗-高血压药物，可增加剂量。建议剂量从5 mg每天2次增加，INLYTA剂量可增加至7 mg每天2次，和用相同标准进一步至10 mg每天2次。

跨越疗程，某些不良药物反应的处理可能需要暂时中断或永远终止和/或减低INLYTA治疗剂量[见警告和注意事项(5)]。如需要从5 mg每天2次减低剂量，t推荐剂量是3 mg每天2次。如需要另外减低剂量，推荐剂量是2 mg每天2次。

强CYP3A4/5抑制剂：应避免同时使用强CYP3A4/5抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole]，伊曲康唑[itraconazole]，克拉霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，印地那韦[indinavir]，奈法唑酮[nefazodone]，萘非那韦[nelfinavir]，利托那韦[ritonavir]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，和伏立康唑[voriconazole])。建议选择替换一种无或小CYP3A4/5抑制作用的同时药物。尽管尚未在接受强CYP3A4/5抑制剂患者中研究过INLYTA剂量调整，如必须共同给予一种强CYP3A4/5抑制剂，建议减低INLYTA约半量，因为剂量减低预计调整axitinib的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)至无抑制剂观察到的范围。随后根据个体安全性和耐受性可增加或减低剂量。如终止强抑制剂共同给药，应恢复至强CYP3A4/5抑制剂开始前的INLYTA剂量(抑制剂的3 – 5半衰期后)[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。

肝受损：轻度肝受损患者(Child-Pugh类别A)无需调整开始剂量。根据药代动力学数据给予INLYTA，基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者INLYTA 开始剂量应减低约半量。随后剂量根据个体安全性和耐受性可增加或减低。尚未在严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中研究用INLYTA [见警告和注意事项(5.11), 特殊人群中使用(8.6),和临床药理学(12.3)]。