tant strong CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, atazanavir, nefazodone, saquinavir, telithromycin, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazole, grapefruit or grapefruit juice) and strong CYP3A4 inducers (eg, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampin, rifabutin, rifapentine, phenobarbital, St. John’s Wort): see Adult dose.
Adverse Reaction(s)
Diarrhea, stomatitis, palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome, decreased weight/appetite, nausea, fatigue, oral pain, hair color changes, dysgeusia, hypertension, abdominal pain, constipation, increased AST, ALT, alkaline phosphatase, lymphopenia, hypocalcemia, neutropenia, thrombocytopenia, hypophosphatemia, hyperbilirubinemia.
How Supplied:
140mg daily-dose carton—4 blister cards (each: 7x80mg and 21x20mg caps); 100mg daily-dose carton—4 blister cards (each: 7x80mg and 7x20mg caps); 60mg daily-dose carton—4 blister cards (each: 21x20mg caps)
LAST UPDATED:
1/18/2013
COMETRIQ的完整处方资料
COMETRIQ™ (cabozantinib)胶囊，为口服使用
美国初次批准：2012
适应症和用途
COMETRIQ是激酶抑制剂适用为进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。(1)
剂量和给药方法
● 推荐剂量：140 mg口服，每天1次。 (2.1)
● 指导患者服用COMETRIQ前至少2小时和后至少1小时不要进食。(2.1).
剂型和规格
20 mg和80 mg胶囊。 (3)
禁忌证
无。(4)
警告和注意事项
● 血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止COMETRIQ。(5.3)
● 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予COMETRIQ。(5.4)
● 高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止COMETRIQ。(5.5)
● 颌骨骨坏死：终止COMETRIQ。(5.6)
● 掌足红肿综合征(PPES)：中断COMETRIQ，减低剂量。(5.7)
● 蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。(5.8)
● 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止COMETRIQ。(5.9)
● 胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。 (5.11，8.1)
不良反应
最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。(6.1)
为报告怀疑不良反应，联系Exelixis，Inc.公司电话1-855-500-3935或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
Cabozantinib是CYP3A4底物(5.10，7.1，7.2)。强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加cabozantinib暴露(2.1，5.10，7.1)。慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低cabozantinib暴露。(2.1, 5.10，7.2)
完整处方资料
1 适应症和用途
COMETRIQ适用于治疗有进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。
2 剂量和给药方法
1.1. 推荐剂量
COMETRIQ的推荐剂量为每天140 mg(1剂80-mg和3剂20-mg胶囊)。不要与食物给予COMETRIQ。指导患者服用COMETRIQ前至少2小时，后至少1小时不要进食。继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。
整个吞服COMETRIQ胶囊。不要打开COMETRIQ胶囊。
在下1剂12小时内不要服用丢失剂量。
COMETRIQ期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如，葡萄柚，葡萄柚汁)或营养补充物。
2.2 剂量调整
对不良反应
对NCI CTCAE 4级出血不良反应，3级或更大非出血性不良反应或不能耐受2级不良反应不给COMETRIQ。
对不良反应的解决/改善(即，返回基线或解决至1级)，减低剂量如下：
● 如既往接受140 mg每天给药，恢复治疗在100 mg每天(1粒80-mg和1粒20-mg胶囊)
● 如既往接受100 mg每天给药，恢复治疗在60 mg每天(3粒20-mg胶囊)
● 如既往接受60 mg每天给药，恢复在60 mg如耐受，否则，终止COMETRIQ
对任何以下情况永远终止COMETRIQ：
● 发生内脏穿孔或瘘管形成
● 严重出血
● 严重动脉血栓栓塞事件(如，心肌梗死，脑梗死)
●肾病综合征
● 恶性高血压，高血压危象，尽管最优化医学处理持久不能控制高血压
● 颌骨骨坏死
● 可逆性后部白质脑病综合征
有肝受损患者中
有中度和严重肝受损患者建议不使用COMETRIQ[见警告和注意事项(5.11)和特殊人群中使用(8.6)]。
用CYP3A4抑制剂患者
接受COMETRIQ患者避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole]，伊曲康唑[itraconazole]，克拉霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，奈法唑酮[nefazodone]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，利托那韦[ritonavir]，印地那韦[indinavir]，奈非那韦[nelfinavir], 伏立康唑[voriconazole])[见警告和注意事项(5.10)和药物相互作用(7.1)]。
对需要与强CYP3A4抑制剂治疗患者，减低每天COMETRIQ剂量40 mg(例如，从140 mg至100 mg每天或从100
