苯磺酸氨氯地平/盐酸苯那普利复合胶囊,Amlodipine/Benazepril(商标名:Lotrel Capsules)参比制剂,高血压药品。美国上市,一次性进口,平价供应!
英文名:Amlodipine/Benazepril
商品名:Lotrel Capsules
中文名:苯磺酸氨氯地平/盐酸苯那普利复合胶囊
生产商:诺华制药
药品简介
近日,美国食品和药物管理局(FDA)批准的两种新剂量Lotrel(苯磺酸氨氯地平/盐酸苯那普利)上市,即5/40mg和10/40mg。新的剂量强度将钙通道阻断剂(CCB)氨氯地平与ACE抑制剂贝那普利的最高可用剂量相结合。
Lotrel(氨氯地平和苯那普利)是一种ACE抑制剂a和钙通道阻滞剂(CCB)的组合,用于治疗高血压(高血压),当血压不能单独使用其中一种成分药物充分控制时。
上市国家:美国
包装
LOTREL CAP 5/20MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0406-05 参考价格(美元):1324.06
LOTREL CAP 5/10MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0405-05 参考价格(美元):1253.83
LOTREL CAP 10/20MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0364-05 参考价格(美元):1538.32
LOTREL CAP 5/40MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0384-05 参考价格(美元):1175.17
LOTREL CAP 10/40MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0379-05 参考价格(美元):1695.01
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附:部份Lotrel说明资料仅供参考!
Lotrel(氨氯地平和苯那普利)是一种ACE抑制剂a和钙通道阻滞剂(CCB)的组合,用于治疗高血压(高血压),当血压不能单独使用其中一种成分药物充分控制时。
批准日期:2006年6月9日 公司:诺华
LOTREL(氨氯地平和盐酸苯那普利)胶囊,供口服使用
美国首次批准:1995
警告:胎儿毒性,有关完整的盒装警告,请参阅完整的处方信息。
当检测到怀孕时,尽快停止服用Lotrel。
直接作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物会对发育中的胎儿造成伤害和死亡。
作用机制
苯那普利
苯那普利和苯那普利在人体和动物体内抑制ACE。ACE是一种催化肽基二肽酶血管紧张素I转化为血管收缩物质血管紧张素II。血管紧张素Ⅱ也刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。
ACE的抑制导致血浆血管紧张素II降低,从而导致血管升压活性降低醛固酮分泌减少。后者的降低可能导致血清钾的少量增加。
高血压
接受贝那普利和氨氯地平治疗长达56周的患者,血清钾浓度升高至0.2mEq/L[参见警告和注意事项]。
去除血管紧张素II对肾素分泌的负反馈会导致血浆肾素活性增加。在动物研究中,贝那普利对血管紧张素Ⅱ的血管升压反应没有抑制作用,也不会干扰自主神经递质乙酰胆碱、肾上腺素和去甲肾上腺素的血液动力学效应。ACE与激肽酶(一种降解缓激肽的酶)相同。是否增加缓激肽水平
血管抑制剂肽在Lotrel的治疗效果中发挥作用仍有待阐明。
虽然苯那普利降低血压的机制被认为主要是抑制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统,贝那普利即使对低肾素患者也有降压作用
高血压
氨氯地平
氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻断剂)
钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平结合二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点。心脏的收缩过程肌肉和血管平滑肌依赖于细胞外钙离子进入这些细胞通过特定的离子通道。氨氯地平选择性地抑制钙离子通过细胞膜流入对血管平滑肌细胞的影响大于对心肌细胞的影响。在体外可以检测到负的肌力作用,但在治疗剂量的完整动物中没有观察到这种作用。氨氯地平不影响血清钙浓度。在生理pH范围内,氨氯地平是一种电离化合物(pKa=8.6),其与钙通道受体的动力学相互作用的特点是与受体结合位点的结合和解离速率逐渐加快,从而导致逐渐起效。氨氯地平是一种外周动脉血管扩张剂,直接作用于血管平滑肌外周血管阻力和血压降低。
适应症和用法
Lotrel是氨氯地平(一种二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP CCB)和贝那普利(一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂)的组合胶囊。Lotrel适用于单药治疗未充分控制的高血压患者。
剂量和给药
通常起始剂量为2.5/10mg。
可作为二氢吡啶钙通道阻滞剂或ACE抑制剂未充分控制的患者的附加治疗。
氨氯地平引起水肿的患者可改用含有较低剂量氨氯地平的洛洛尔。
剂型和强度
胶囊(氨氯地平/盐酸苯那普利mg):5/10、5/20、10/20、10/40
禁忌症
糖尿病患者不要将阿利吉仑与ACE抑制剂(包括Lotrel)联合用药。
有血管性水肿病史的患者或对苯那普利或氨氯地平过敏的患者禁用洛洛尔。
Lotrel禁止与尼泊尔赖氨酸抑制剂(如sacubiril)联合使用。在改用或停用尼泊尔赖氨酶抑制剂(如SACubiril/缬沙坦)后的36小时内,不要服用Lotrel。
警告和预防措施
过敏反应,包括血管性水肿。
阻塞性冠状动脉疾病患者的心肌梗死或心绞痛增加。
评估低血压和高钾血症。
肝功能受损或肾功能严重受损的患者滴定缓慢。
不良反应
4%的Lotrel治疗患者和3%的安慰剂治疗患者因不良反应而停药。最常见的原因是咳嗽和水肿。
要报告可疑不良反应,请致电1-888-669-6682联系诺华制药公司,或致电1-800-FDA1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
钾补充剂/保钾利尿剂:高钾血症。
锂:血清锂水平升高;毒性症状。
可注射黄金:面部潮红、恶心、呕吐、低血压。
非甾体抗炎药(NSAIDs):肾功能不全、抗高血压作用丧失的风险。
辛伐他汀每日剂量不得超过20mg。
mTOR抑制剂:血管性水肿风险增加。
RAS的双重抑制:肾损害、低血压和高钾血症的风险增加。
赖氨酸抑制剂:血管性水肿风险增加。
包装供应/储存和处置
Lotrel可作为含有苯磺酸氨氯地平(6.9mg或13.9mg,相当于5mg或10mg氨氯地平)、10mg、20mg或40mg盐酸苯那普利,提供以下可用组合:5/10mg、5/20mg、10/20mg和10/40mg。所有的强度包装在100个胶囊的瓶子中。
胶囊印有&ld |