事件的疑似患者中滥用睾酮和合成代谢雄激素类固醇的可能性。
不适用于女性：由于缺乏对女性的对照研究和潜在的男性化作用，TLANDO不适用于女性。
对精子发生不利影响的可能性：使用大剂量的外源性雄激素，包括TLANDO，可能会通过对垂体促卵泡激素(FSH) 的反馈抑制来抑制精子发生，这可能对精液参数（包括精子数量）产生不利影响。在决定是否使用或继续使用TLANDO 时，应告知患者这种可能的风险。
肝脏不良反应：长期使用高剂量的口服活性17-α-烷基雄激素（例如甲基睾酮）与严重的肝脏不良反应（肝紫癜、肝脏肿瘤、胆汁淤积性肝炎和黄疸）有关。肝紫癜可能是危及生命或致命的并发症。肌注庚酸睾酮的长期治疗已产生多个肝腺瘤。TLANDO不是17-α-烷基雄激素，不知道会产生与17-α-烷基雄激素相关的肝脏副作用。尽管如此，应指导患者报告肝功能障碍的任何体征或症状（例如，黄疸）。如果发生这些情况，请在评估原因时立即停用TLANDO。
水肿：包括TLANDO在内的雄激素可能会促进钠和水的潴留。水肿，伴有或不伴有充血性心力衰竭，可能是既往患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者的严重并发症。除了停药外，可能需要适当的检查和水肿处理。
睡眠呼吸暂停：用睾酮产品治疗性腺功能减退的男性可能会加重某些患者的睡眠呼吸暂停，尤其是那些有肥胖或慢性肺病等危险因素的患者。
男性乳房发育症：男性乳房发育症可能会在接受性腺功能减退症治疗的患者中发展并持续存在。
脂质变化：血清脂质谱的变化可能需要调整降脂药物的剂量或停止睾酮治疗。开始睾酮治疗后定期监测血脂。
高钙血症：在有高钙血症（和相关的高钙尿症）风险的癌症患者中，应谨慎使用雄激素，包括TLANDO。定期监测这些患者的血清钙浓度。
甲状腺素结合球蛋白降低：包括TLANDO在内的雄激素可能会降低甲状腺素结合球蛋白的浓度，从而导致T4血清总浓度降低和三碘甲状腺原氨酸(T3)和甲状腺素(T4)的树脂摄取增加。然而，游离甲状腺激素浓度保持不变，并且没有甲状腺功能障碍的临床证据。
催乳素增加：临床试验中已报道用TLANDO治疗的患者血清催乳素增加。在开始用TLANDO 治疗之前评估血清催乳素水平。开始治疗后3至4个月重新评估血清催乳素水平。如果血清催乳素仍然升高，终止TLANDO。
不良反应
TLANDO的安全性在2项临床研究中评估，共233名男性。
研究18-001：138名性腺机能减退的男性每天两次用TLANDO 225mg治疗早餐和晚餐，持续约4个月。
研究16-002：95名性腺机能减退的男性每天两次用TLANDO 225mg治疗，早餐和晚餐时间约为24天。
最常报告的不良反应（≥2%）是：血液催乳素升高、高血压、红细胞比容增加、上呼吸道感染、体重增加、头痛和肌肉骨骼疼痛。
药物相互作用
胰岛素：用雄激素治疗的患者可能会发生胰岛素敏感性或血糖控制的变化。在糖尿病患者中，雄激素的代谢作用可能会降低血糖，从而降低对胰岛素的需求。
口服抗凝剂：抗凝剂活性的变化可能与雄激素一起出现。服用抗凝剂的患者可能需要经常监测INR和凝血酶原时间，尤其是在雄激素治疗的开始和结束时。
皮质类固醇：睾酮与皮质类固醇同时使用可能导致体液潴留增加，应谨慎监测，尤其是患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者。
也可能增加血压的药物：一些处方药和非处方镇痛药和感冒药会增加血压。这些药物与TLANDO合用可能导致血压进一步升高。
在特定人群中使用
怀孕：TLANDO禁用于孕妇，不适用于女性。根据来自动物研究的数据及其作用机制，睾酮具有致畸作用，当给予孕妇时可能会导致胎儿伤害。女性胎儿暴露于雄激素可能导致不同程度的男性化。在动物发育研究中，子宫内暴露于睾酮会导致后代荷尔蒙和行为发生变化，并导致雌性和雄性后代的生殖组织结构受损。这些研究不符合非临床发育毒性研究的现行标准。
哺乳期：TLANDO不适用于女性。
具有生殖潜力的女性和男性：在使用大剂量外源性雄激素（包括 TLANDO）治疗期间，可能通过对下丘脑-垂体-睾丸轴的反馈抑制来抑制精子发生。在一些接受睾酮替代疗法的男性中观察到生育能力降低。对生育能力的影响可能是不可逆转的。滥用合成代谢雄激素类固醇的男性也有睾丸萎缩、生育力低下和不育的报道。
儿科使用：尚未确定TLANDO在18岁以下儿科患者中的安全性和有效性。使用不当可能会导致骨龄加速和骨骺过早闭合。
老年用药：
在TLANDO的对照临床研究中没有足够数量的老年患者来确定65岁以上患者的疗效或安全性是否与年轻受试者不同。在研究16-002中纳入的95名患者中，使用TLANDO进行的为期24天的主要安全性和有效性研究中，16名(16.8%)的年龄超过65岁。此外，老年患者使用TLANDO评估心血管疾病和前列腺癌潜在增加的风险的长期安全性数据不足。
接受雄激素治疗的老年患者也可能面临BPH和高血压症状和体征恶化的风险。
药物滥用和依赖
TLANDO含有十一酸睾酮，一种附表III受控物质。
在男性和女性成人和青少年中可以看到滥用和滥用睾酮。睾酮，通常与其他合成代谢雄激素类固醇结合使用，可能会被运动员和健美运动员滥用。
在滥用合成代谢雄激素类固醇的个体中报告了严重的不良反应，包括心脏骤停、心肌梗塞、肥厚性心肌病、充血性心力衰竭、脑血管意外、肝毒性和严重的精神症状，包括重度抑郁症、躁狂症、偏执狂、精神病、妄想、幻觉、敌意和侵略。
在男性中也报告了以下不良反应：短暂性脑缺血发作、抽搐、轻躁狂、易怒、血脂异常、睾丸萎缩、不育和不育。
在女性中报告了以下额外的不良反应：多毛症、男性化、声音变深、阴蒂增大、乳房萎缩、男性型秃发和月经不调。
在男性和女性青少年中报告了以下不良反应：骨骺过早闭合并终止生长和性早熟。
成瘾患者突然停药后会出现戒断症状。戒断症状包括情绪低落、重度抑郁、疲劳、渴望、不安、易怒、厌食、失眠、性欲减退和促性腺激素性性腺机能减退。尚未记录使用批准剂量用于批准适应症的个体的药物依赖。
请参阅随附的TLANDO完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/208088s000lbl.pdf
信息来源：https://www.biospace.com/article/releases/antares-pharma-announces-fda-approval-of-tlando-an-oral-treatment-for-testosterone-replacement-therapycommercial-launch-expected-in-2q-2022/ |
