ADLARITY是第一个也是唯一一个每周一次的贴片，通过皮肤持续提供一致剂量的多奈哌齐，从而导致低ADLARITY是第一个使用Corium专有的CORPLEX透皮技术获得批准的处方药产品，该技术已使用多年。
2022年03月14日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Adlarity（donepezil 多奈哌齐透皮系统）上市，用于治疗轻度、中度或重度阿尔茨海默病型痴呆症患者。
多奈哌齐透皮贴剂（ADLARITY）
多奈哌齐透皮贴剂（Adlarity）是一种每周给药一次的包含活性成分多奈哌齐的温和贴剂，可以连续贴敷7天，维持稳定剂量的药物，并具有稳定的粘附性。这种给药方式可以避免存在记忆缺陷的患者每日给药带来的不便。该贴剂能稳定缓慢多奈哌齐，而透皮系统能定期通过皮肤递送药物，减少胃肠道吸收相关的不良反应。该透皮贴剂目前有两种规格：5mg和10mg。
多奈哌齐（Donepezil）作为目前阿尔茨海默病药物处方中使用最多的药物，是口服药物Aricept®的活性成分。多奈哌齐是六氢吡啶类氧化物，是第二代可逆转中枢乙酰胆碱抑制剂。口服多奈哌齐直接作用于消化道，药物吸收的不稳定会造成循环系统中药物浓度的波动。而透皮贴剂则是避免口服频繁给药，药物经皮递送，长时间维持稳定的血药浓度，并且不经消化道吸收避免了相关副作用的产生。
关键要点：
阿尔茨海默病是一种进行性和不可逆的脑部疾病，涉及脑组织的变化，包括蛋白质的异常积累和神经元功能的丧失。它的特点是记忆、推理和思维能力的丧失。多奈哌齐通过抑制乙酰胆碱酯酶来促进大脑中神经递质乙酰胆碱的浓度。
多奈哌齐于 1996年首次被批准为口服片剂制剂，商标名为Aricept，用于治疗阿尔茨海默病型痴呆。口服多奈哌齐与胃肠道副作用和药物血浆浓度波动有关。
Adlarity 旨在通过患者皮肤提供7天一致剂量的多奈哌齐，绕过消化系统以减少胃肠道副作用的可能性。
Adlarity 透皮系统每周一次应用于皮肤。
Adlarity 可能导致严重的不良反应，包括应用部位皮肤反应、心动过缓、恶心和呕吐、消化性溃疡病和胃肠道出血、膀胱流出道阻塞、癫痫发作和肺部疾病。 常见的副作用包括头痛、应用部位瘙痒、肌肉痉挛、失眠、腹痛、应用部位皮炎、便秘、腹泻、应用部位疼痛、头晕、梦境异常和皮肤撕裂。
CorplexTM技术平台
Corium的CorplexTM技术平台是一个专门开发透皮制剂的平台，该平台使经皮疗法获得了重大发展，包括经皮递送此前被认为无法递送的小分子药物。Adlarity是Corium公司首款使用该透皮技术的获批处方药，该技术已在很多产品开发中成功应用，包括液体（喷雾剂）、半固体（凝胶、软膏）、固体（颗粒、粉末、贴剂）。
该技术平台的具体特点：
1）可控并持续有效递送药物；
2）可长时间稳定黏附在潮湿或者干燥表面；
3）无刺激性，不会引发过敏；
4）可在皮肤上灵活移动。
5）使用方面，并且易于去除。
附：ADLARITY部份说明资料
ADLARITY是第1个也是唯一一个每周一次的贴片，可以通过皮肤持续提供一致剂量的多奈哌齐，从而降低与口服多奈哌齐相关的胃肠道 (GI) 不良副作用的可能性。
批准日期：2022年03月14日 公司：Corium, Inc
ADLARITY（多奈哌齐[donepezil]）透皮系统
美国首次批准：1996
作用机制
假定多奈哌齐通过增强胆碱能功能发挥其治疗作用。这是通过乙酰胆碱酯酶对其光致抗蚀剂的可逆抑制来增加乙酰胆碱的浓度来实现的。
适应症和用法
ADLARITY是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，适用于治疗
阿尔茨海默氏症的轻度、中度和重度痴呆。
剂量和给药
• 推荐起始剂量为5mg/天，4至6周后，剂量可增加到最大推荐剂量10mg/天。
• 如果患者口服多奈哌齐5毫克/天至少 4-6周或口服多奈哌齐10毫克/天，推荐的起始剂量为10毫克/天。
• 将ADLARITY作为一种透皮系统给药，每周一次应用于皮肤。
剂型和规格
• 透皮系统：5mg/天和10mg/天。
禁忌症
• 已知对多奈哌齐或哌啶衍生物过敏。
• 使用ADLARITY的过敏性接触性皮炎病史。
警告和注意事项
• ADLARITY发生了应用部位反应。如果应用部位反应扩散到透皮系统的大小之外，如果有证据表明过敏性接触性皮炎更严重，则应怀疑过敏性接触性皮炎。
强烈的局部反应（例如，增加红斑、水肿、丘疹、水疱），和/或如果在经皮系统去除后48小时内症状没有显着改善。
• 胆碱酯酶抑制剂，包括ADLARITY，可能会在麻醉期间夸大琥珀胆碱型肌肉松弛。
• 胆碱酯酶抑制剂，包括ADLARITY，可能对表现为心动过缓或心脏传导阻滞的窦房结和房室结产生迷走神经强直作用。
• ADLARITY 可引起呕吐，应在开始治疗和增加剂量后密切观察患者。
• 应密切监测患者的活动性或隐匿性胃肠道(GI)出血症状，尤其是那些发生溃疡风险增加的患者。
• 胆碱模拟物，包括ADLARITY，可能会导致膀胱流出阻塞。
• 胆碱模拟物，包括ADLARITY，被认为有可能引起全身性惊厥。有哮喘病史或阻塞性肺病史的患者应谨慎使用胆碱酯酶抑制剂，包括ADLARITY。
不良反应
最常见的不良反应（多奈哌齐片剂大于5%，是安慰剂发生率的两倍）是恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、疲劳和厌食。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-910-8432 联系Corium, Inc. 或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 胆碱酯酶抑制剂，包括ADLARITY，有可能干扰抗胆碱能药物的活性。
• 与琥珀胆碱、类似的神经肌肉阻滞剂或胆碱能激动剂同时给药可能会产生协同效应。
在特定人群中使用
怀孕：根据动物数据，可能对胎儿造成伤害。
包装供应/储存和处理
供应方式
ADLARITY以纸盒形式供应，每个纸盒包含四个透皮系统，单独包装在密封袋中。
• ADLARITY 5毫克/天粘性透皮系统呈矩形，圆角，尺寸为 8.3厘米x10.8厘米，含有97毫克盐酸多奈哌齐。每个透皮系统都有棕褐色的背衬，带有ADLARI |
