enzoyl)-N-[4-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]piperidine-3-carboxamide
分子式
C33H35F4N3O2
分子量
581.64
性状
白色～淡黄色の固体である。水にほとんど溶けない。
化学構造式
21. 承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
薬効薬理
作用機序
本剤は選択的C5a受容体（C5aR）拮抗作用によってC5a-C5aRシグナルを介した好中球のプライミングを抑制する。それにより、好中球によって誘発されるANCAを介した血管炎の増幅を緩和させ、ANCA関連血管炎の病態を改善する10) 。
C5aRに対する拮抗作用
ヒト単球系細胞株U937、ヒト好中球及びヒトC5aRノックイン（hC5aR KI）マウス白血球に対してC5a刺激による走化性を抑制し、C5aRに対して拮抗作用を示した10) 。未変化体と主要代謝物であるM1のC5aRに対する拮抗作用は同程度であった10) 。（in vitro試験）
ANCA誘発糸球体腎炎モデルに対する作用
hC5aR KIマウスを用いて作製したANCA誘発糸球体腎炎モデルにおいて、糸球体の半月体形成及び壊死の発現率、並びに腎機能障害の指標である尿蛋白、尿白血球及び尿潜血を減少させた10) 。
包装
60カプセル［6カプセル（PTP）×10］
製造販売元
キッセイ薬品工業株式会社
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/39990E0M1029_1_02/ |
