2015年6月22日，美国食品药品监管局(FDA)批准Kengreal(坎格雷洛[cangrelor])，一种静脉抗血小板药预防在供应心脏血流的血管冠状动脉中有害的血凝块形成。它被批准为进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 成年患者，一种操作用于打开一个被阻塞或狭窄冠状动脉改善对心肌血流。
按照美国疾病控制和预防中心，在美国每年约 500,000人进行PCI。冠状动脉在狭窄部位被充气气球打开，通常接着通过放置一个小网管，被称为支架，保持动脉打开。
通过预防血小板积聚，Kengreal与操作相关的严重凝血的并发症风险，包括心脏发作和支架的凝血(支架血栓形成)。
FDA的药品评价和研究中心心血管和肾脏药部主任Norman Stockbridge，M.D.，Ph.D.说：“对进行经皮冠状动脉介入治疗患者，凝血可致严重问题，”， “Kengreal的批准为患者提供另外治疗选择。”
如同其他FDA-批准的抗血小板药，出血，包括危及生命出血，是Kengreal的最严重风险。
在一项超过10,000例参加者临床试验中Kengreal与Plavix(氯吡格雷[clopidogrel])比较，Kengreal显著减低心脏发作的发生，需要进一步操作打开动脉和支架血栓形成。用Kengreal比用氯吡格雷严重出血的总发生低但更常见。严重出血每170例Kengreal患者约一例有相比在每275例氯吡格雷患者中约一例。
批准日期：2015年6月22日；公司：The Medicines Company
KENGREAL™注射用(坎格雷洛[cangrelor])，为静脉使用
美国初次批准：2015
适应症和用途
KENGREAL是一种P2Y12血小板抑制剂在未曾用过P2Y12血小板抑制剂和没有正在给予一种糖蛋白IIb/IIIa抑制剂患者中适用为一种辅助经皮冠状动脉介入治疗(PCI)为减低围手术期心肌梗死(MI)，重复冠状动脉血运重建，和支架血栓形成(ST)的风险 (1)
剂量和给药方法
⑴KENGREAL是意向为通过一条专用IV线，只在重建和稀释后给药。(2.3)
⑵PCI前给予30 g/kg静脉(IV)推注接着立刻通过4 μg/kg/min IV输注至少2小时或手术操作前，以较长者为准。(2.1)
⑶ 维持血小板抑制KENGREAL输注的终止后，应继续给予P2Y12血小板抑制剂。(2.2)
剂型和规格
单次使用10 mL小瓶含为重建冰冻干燥粉50 mg KENGREAL。(3.0)
禁忌证
⑴显著活动性出血(4.1)
⑵对KENGREAL或产品任何组分超敏性(4.2)
警告和注意事项
出血：像抑制血小板P2Y12功能其他药物，KENGREAL可增加出血的风险(5.1)
不良反应
最常见不良反应是出血(5.1，6.1)
报告怀疑不良反应，联系Medicines公司电话1-888-977-6326或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
氯吡格雷：KENGREAL输注期间不要给予。(7.1)
普拉格雷[Prasugrel]： KENGREAL输注期间不要给予。(7.1)
完整处方资料
1 适应症和用途
KENGREAL是适用为在未曾用一种P2Y12血小板抑制剂治疗过和未正在给予一种糖蛋白IIb / IIIa抑制剂患者中一种辅助经皮冠状动脉介入治疗(PCI)减低围手术期心肌梗死(MI)，重复冠状动脉血运重建，和支架血栓形成(ST)的风险[见临床研究(14.1)]。
2 剂量和给药方法
2.1 推荐给药
KENGREAL的推荐剂量是30 µg/kg IV推注接着立即用一个4 µg/kg/min IV输注。PCI前开始推注输注。通常应继续维持输注共至少2小时或对PCI期间，以较长者为准。
2.2 患者转换至口服P2Y12治疗
维持血小板抑制KENGREAL输注的终止后，应继续给予P2Y12血小板抑制剂。给予以下描述之一：
●替卡格雷[Ticagrelor]：180 mg在KENGREAL输注期间或终止后立即任何时间[见临床药理学(12.2)]，
● 普拉格雷：KENGREAL的终止后立即60 mg。KENGREAL的终止前不要给予普拉格雷[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.2)]。
● 氯吡格雷：KENGREAL的终止后立即600 mg。KENGREAL的终止前不要给予氯吡格雷[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.2)]。
2.3 制备和给药
KENGREAL是意向为IV给药，重建和稀释后。
制备
对每个50 mg/小瓶，通过加入5 mL注射用无菌水重建。轻轻旋转直至所有物质被溶解。避免剧烈混合。让任何泡沫解决。确保小瓶内容物完全溶解而重建物质是透明，无色至淡黄色溶液。在一个袋中稀释前重建小瓶。非肠道药品重建后视力观察有无颗粒物质。
不要使用未稀释。给药前，每个重建小瓶必须进一步用生理盐水(0.9%氯化钠注射液USP)或5% 葡萄糖注射液USP进一步稀释。
从一个重建小瓶抽吸内容物和加入至一个250 mL盐水袋。彻底地混合袋。这个稀释将导致在一个浓度200 µg/mL和应足以为至少2小时给药。100 kg和以上患者将需要最小2袋。.
重建KENGREAL应被立即稀释。在室温下在5%葡萄糖注射液中稀释的KENGREAL是稳定直至12小时和在生理盐水中稳定24小时。遗弃在小瓶中任何未使用部分的重建溶液。
给药
通过一条专门IV线给予KENGREAL。
迅速地给予推注体积(<1分钟)，从稀释袋通过手工IV推注或泵。确保在开始PCI前完全地推注给予。在推注给药后立即开始输注[见剂量和给药方法(2.1)]。
3 剂型和规格
为注射：50 mg的KENGREAL冻干粉在一个单次使用10 mL玻璃小瓶为重建。
4 禁忌证
4.1 显著活动性出血
在有明显活动性出血患者禁忌KENGREAL [见警告和注意事项(5.1)和不良反应(6.1)]。
4.2 超敏性
在对KENGREAL或产品任何组分有已知超敏性(如，过敏反应)患者禁忌KENGREAL[见不良反应(6.1)]。
5 警告和注意事项
5.1 出血
抑制血小板P2Y12功能药物，包括KENGREAL，增加出血的风险。
在CHAMPION PHOENIX中用KENGREAL比用氯吡格雷所有严重程度出血事件是更常见[见不良反应(6.1)]。跨越各种临床上重要亚组出血并发症用KENGREAL是一致(见图1)。
一旦KENGREAL被终止，一小时后无抗血小板效应[见临床药理学(12.3)]。
6 不良反应
在说明书其他处还讨论以下不良反应：
●出血[见警告和注意事项(5.1)]
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在对照试验在13,301例受试者，其中，5,529例是在 CHAMPION PHOENIX试验中曾评价KENGREAL的安全性。
出血
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