、眠気(傾眠)、健忘
10. 消化器
0.1～5%未満
悪心、嘔吐
11. 消化器
0.1%未満
腹痛、口渇
12. 消化器
頻度不明注)
下痢
13. その他
0.1%未満
倦怠感、発熱、悪寒、胸内苦悶感、冷汗
14. その他
頻度不明注)
関節痛、発汗、充血
上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ適切な処置を行うこと。
注)自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、診断上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、本剤投与の際にはX線照射をともなう。］
2.
授乳中の婦人には投与後48時間は授乳を避けさせること。［動物実験(ラット静脈内投与)で乳汁中に移行することが報告されている。］
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤投与により、甲状腺機能検査等の放射性ヨードによる検査に影響を及ぼすことがある。したがって、これらの検査は本剤投与前に実施すること。また、本剤投与後1ヵ月間はこれらの検査を実施しないこと。
適用上の注意
1. 投与経路：
尿路、CT又は血管用のオムニパーク製剤を脳槽あるいは脊髄撮影に使用しないこと。オムニパークは製剤により効能又は効果、また撮影の種類により用法及び用量が異なるので注意すること。
2. 前処置：
(1)
投与前に体温まで温めること。
(2)
投与前に極端な水分制限はしないこと。
(3)
尿路造影では検査前に腸内ガスを排除し、検査終了まで絶食すること。
3. 投与時：
(1)
静脈内投与により血管痛、血栓性静脈炎があらわれることがある。
(2)
本剤を用いてカテーテル等を使用する血管撮影を実施する際にはカテーテル内をよくフラッシュさせ、カテーテル内で本剤と血液とを長期にわたって接触させることを避けること。［非イオン性造影剤(本剤を含む)の血液凝固抑制作用はイオン性造影剤に比較して弱いとのin vitro 試験の報告がある。］
(3)
抗ヒスタミン薬又は副腎皮質ホルモン剤と混合すると配合変化を起こす場合があるので、併用する場合は別々に使用すること。
(4)
注入装置の洗浄が不十分な場合には、注入器内部に付着する残存液に由来する銅イオン溶出等によって、生成物を生じるおそれがあるので、使い捨て以外の器具を用いる場合には内部の汚れに注意し、洗浄、滅菌を十分に行うこと。
(5)
誤って、血管外に造影剤を漏出させてしまった場合には発赤、腫脹、水疱、血管痛等があらわれることがあるので、注入時に十分注意すること。
(6)
110mLシリンジ、125mLシリンジ及び150mLシリンジを自動注入器にて使用する際には、注入圧力は20kg/cm2(280PSI)以下とすること。
(7)
240注シリンジ100mL、300注シリンジ80mL、100mL及び350注シリンジ45mL、70mL、100mLを血管用自動注入器にて使用する際には、注入圧力は56kg/cm2(800PSI)以下とすること。
4. 投与後：
投与後も水分補給を行い、造影剤の速やかな排泄を促すこと。
5. 開封後：
開封後は速やかに使用すること。
薬物動態
健康成人にイオヘキソール注射液(350mgI/mL)250mgI/kg又は500mgI/kgを20mL/分の速度で静脈内単回投与した場合の薬物動態は次のとおりである1)。
1. 血中濃度
(1)
血漿中濃度は投与後1分で4.7mg/mL又は7.2mg/mLとなった後、48～54分(t1/2β)及び2.6～3.1時間(t1/2γ)の消失半減期で速やかに減衰した。
静脈内単回投与におけるイオヘキソールの血漿中濃度
(表1 静脈内単回投与におけるイオヘキソールの薬物動態パラメータ参照)
(2) 血漿蛋白結合率
イオヘキソール注射液250mgI/kgを静脈内単回投与した場合の血漿蛋白結合率は、投与2時間後で1.3%、24時間後で1.5%であり、ほとんど蛋白結合は認められなかった。
2. 代謝
静脈内単回投与した場合、血漿中及び尿中とも未変化体以外の代謝物は検出されなかった。
3. 排泄
静脈内単回投与後の累積尿中排泄率は、投与30分後で投与量の29～37%、1時間後で41～53%、24時間後で93～99%であり、速やかに排泄された。
表1 静脈内単回投与におけるイオヘキソールの薬物動態パラメータ
投与量
(mgI/kg) 1分後の濃度
(mg/mL) t1/2α
(min) t1/2β
(min) t1/2γ
(hr) 見かけ上の分布容積(Vd)
(mL/kg) 全身クリアランス(ClT)
(mL/min)
250 4.7 6.8 54 3.1 111 113
500 7.2 5.1 48 2.6 144 102
臨床成績
イオヘキソール注射液の比較試験及び一般臨床試験報告症例(造影効果が判定されている症例、効能追加の試験成績を含む)延べ2,593例の総検査回数5,857回における造影効果の有効率は97.6%(5,719回)であった2～7)。
薬効薬理
オムニパークは、トリヨード芳香環を基本骨格に、化学的に安定な親水基を導入したイオヘキソールを主成分とする非イオン性低浸透圧造影剤である。
本剤はヨードによりX線吸収率を向上させ、X線診断能を上げる。
有効成分に関する理化学的知見
1. 一般名
イオヘキソール(Iohexol)
2. 化学名
5-{Acetyl[(2RS)-2,3-dihydroxypropyl]amino}-N,N'-bis[(2RS)-2,3-dihydroxypropyl]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
5-{Acetyl[(2RS)-2,3-dihydroxypropyl]amino}-N-[(2RS)-2,3-dihydroxypropyl]-N'-[(2SR)-2,3-dihydroxypropyl]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
5-{Acetyl[(2RS)-2,3-dihydroxypropyl]amino}-N,N'-bis[(2SR)-2,3-dihydroxypro |
