;是口服片剂,包含30mg 和90mg Brigatinib。推荐剂量为前七天,每日一次,每次90mg;如果耐受,每次服用量可增至180mg。
11、Midostaurin
Midostaurin由诺华制药研发, 是多种受体酪氨酸激酶抑制剂,与化疗联用治疗成年患者新诊断为FLT3阳性突变(FLT3+)的急性骨髓性白血病(AML)。另外,该药还获批用于治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)等。
Rydapt®是口服胶囊,包含25mg的Midostaurin。治疗急性骨髓性白血病时,推荐剂量为每日两次,每次50mg,随餐服用;治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)时,推荐剂量为每日两次,每次100mg,随餐服用。
12、德拉沙星
德拉沙星最初是由Wakunaga制药研发,2006年,Rib-X (现在Melinta)从Wakunaga获得该药的的全球独家授权。该药于2017年6月19日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,由Melinta在美国上市销售,商品名为Baxdela®。
德拉沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物,用于治疗细菌性皮肤和皮肤结构感染。
Baxdela®可作为静脉注射剂,每瓶含有300mg德拉沙星(相当于433mg德拉沙星葡甲胺);也可为口服片剂,包含450mg德拉沙星(相当于649mg德拉沙星葡甲胺)。推荐剂量为每12小时静脉注射一次,每次300mg或每12小时口服一次,每次1粒,持续5到14天。
13、贝曲沙班
Betrixaban由千年制药研发,后授权给Portola Pharma。 2013年,Portola Pharma与李氏制药开始在中国范围内共同开发预防高危急性病人的静脉血栓栓塞(VTE)的适应症。
Betrixaban是一种凝血因子Xa(Factor Xa)抑制剂,在紧急住院的成人患者中,能够在住院以及后续阶段,长效预防因运动受限而出现的静脉血栓栓塞。
Bevyxxa®为口服胶囊,每片含40mg或80mg betrixaban。推荐初始剂量为每次服用160mg,后续可服用80mg,均为每日一次,固定时间随餐服用。
14、马来酸来那替尼
马来酸来那替尼最初由辉瑞研发,2011年授权给Puma。该药是一种全酪氨酸酶抑制剂,具有抗HER1、HER2 和HER4 活性。该药用于治疗既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2 阳性转移性乳腺癌。
该药为口服片剂,每片含有40mg的来那替尼。推荐剂量为每次240mg(相当于6片),每日1次,连续服药一年。建议基于个人的安全和耐受性,可以减少剂量。
15、Enasidenib Mesylate
Enasidenib Mesylate由新基与Agios Pharmaceuticals共同研发,该化合物因急性骨髓性白血病获得美国孤儿药资格。同年,获得美国快速通道资格,于2017年1月向美国提交上市申请,用于治疗急性骨髓性白血病。
Enasidenib Mesylate是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。Idhifa®为口服片剂,每片含有50mg或100mg的Enasidenib。推荐初始剂量为每日一次,每次100mg,直到病情出现进展,或者出现无法接受的毒性。
16、Copanlisib
Copanlisib由拜耳研发,是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,主要针对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ两种亚型有很好的抑制活性。其用于治疗罹患复发性滤泡性淋巴瘤,且已经接受了至少两次系统疗法的成人患者。
Aliqopa®是静脉注射剂,每瓶包含60mg Copanlisib冻干粉。推荐剂量为:28天为一个治疗周期,在第1天、第8天和第15天1小时静脉滴注60mg Copanlisib。
17、Abemaciclib
Abemaciclib 由礼来公司研发,该药于2015年10月获美国FDA突破性疗法的认证。Abemaciclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)的抑制剂,获批与氟维司群联用治疗此前接受过内分泌疗法但病情出现进展的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。另外还获批单独使用治疗此前接受过内分泌疗法和化疗但出现转移的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。
Verzenio®是口服片剂,每片包含50、100、150和200mg的Abemaciclib。与氟维司群联用的推荐初始剂量为每日两次,每次150mg;单独疗法的推荐初始剂量为每日两次,每次200mg。饭前饭后服用均可,并且根据个人不同的安全性和耐受性可中断治疗或减少剂量。
18、Acalabrutinib
Acalabrutinib由Acerta Pharma(2016年被阿斯利康收购)研发,是一种小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)且曾接受过至少一次治疗的成人患者。Calquence® 为口服胶囊剂,每片含有100mg的Acalabrutinib。推荐剂量为每12小时口服1粒,服用时用水整粒送服。
Acerta Pharma于2015年6月启动一项随机单盲临床三期试验,以评估在无既往治疗的慢性淋巴细胞白血病患者中,比较单一疗法或联合Obinutuzumab用药与苯丁酸氮芥和obinutuzumab联合用药的疗效(ACE-CL-007; NCT02475681),同时启动了另外一项三期临床试验,在有既往治疗的慢性淋巴细胞白血病患者中,比较Acalabrutinib与依鲁替尼的疗效(ACE-CL-006; EudraCT2014-005530-64; NCT02477696)。Acerta Pharma于2016年10月启动临床三期试验,评估在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中,相较于艾德拉尼/利妥昔单抗和苯达莫司汀/利妥昔单抗的安全性和疗效(ACE-CL-309; NCT02970318; EudraCT2015-004454-17)。2017年2月,启动临床三期试验,比较单独使用苯达莫司汀和利妥昔单抗与联合Acalabrutinib在有既往治疗的套细胞淋巴瘤的老年患者中的安全性和疗效。
Acalabrutinib 用于治疗膀胱癌、头颈癌、套细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌和类风湿性关节炎的临床研究处于临床二期。
Acalabrutinib 用于治疗B细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、成胶质细胞瘤、多发性骨髓瘤和Waldens |