在2017年接近尾声了，截止到2017.11月底，全球（中国、欧美、日韩等主要国家）批准上市新分子实体（NME）药物26个，NDA申请阶段（进行中）药物54个（其中，中国1类9个，约占17%），中国1类IND申请阶段药物40个（进行中）。
26个新上市NME药物中，从治疗领域看，肿瘤类最多，占比约31%（8品种）；从上市地区看，在美国上市最多，占比约达80%。
近10年来，全球（中国、欧美、日韩等主要国家）新批准NME药物数量保持稳定，基本在30个/年左右。
以下是对26个新上市NME药物的逐一盘点：
表1 2017年全球批准26个NME药物一览
1、Plecanatide
Plecanatide由Synergy Pharmas （曾是Callisto Pharmaceuticals）研发并负责在美国上市销售，商品名为Trulance®。
Plecanatide是一种鸟苷酸环化酶C（GC-C）受体激动剂，通过激活位于胃肠道粘膜上皮细胞的GC-C受体，增加细胞内cGMP的产生，激活囊性纤维化跨膜传导调节蛋白，从而促进液体及离子进入肠道管腔，加速肠胃运动。被批准用于治疗成人慢性特发性便秘。
Trulance®是一种口服片剂，每片含3mg Plecanatide，成人推荐剂量是每次口服3mg，每天一次，随餐或空腹服用。
2、地夫可特
地夫可特由Marathon Pharmaceuticals研发并负责在美国上市销售，商品名为Emfalza®。被批准用于治疗5岁以上患者的杜氏肌营养不良症（DMD）。20世纪70年代地夫可特就已经在多个国家用于抗炎和免疫抑制。地夫可特迅速代谢为有活性的21-desacetyldeflazacort，通过作用于糖皮质激素受体展现出抗炎和免疫抑制的作用。
本品用于杜氏肌营养不良症（DMD）的具体作用机制不明。
Emfalza® 是一种口服片剂或口服悬浮液，每片含有6mg、18mg、30mg或36mg地夫可特，口服悬浮液含有22.75mg/ml 地夫可特。对于杜氏肌营养不良症（DMD）的推荐剂量是每天0.9mg/kg。
3、Telotristat etiprate
Telotristat etiprate由Lexicon Pharmaceuticals研发，后2014年该化合物在北美及日本以外的研发权利被Lexicon授予Ipsen。2012年，美国FDA授予Telotristat etiprate治疗类癌综合征孤儿药资格。
Telotristat是telotristat ethyl的活性代谢物，这是一种色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，在色氨酸生物合成的过程中成为限速步骤。Xermelo®被批准与生长激素抑制素类似物（SSA）联合治疗成年患者的类癌综合征腹泻。Xermelo®是一种片剂，每片含250 mg游离的telotristat ethyl。成人患者的推荐剂量是每次250mg，每天3次。
4、瑞博西尼
瑞博西尼由诺华制药研发， 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/CDK6）抑制剂，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性、人表皮细胞生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。
Kisqali® 为薄膜包衣片剂，每片含200mg 瑞博西尼。推荐剂量是每天口服600mg，随餐或空腹服用，连续服药21天，停药7天，28天为一周期。
5、Naldemedine tosylate
Naldemedine tosylate由盐野义公司研发是一种外周作用的µ-阿片受体拮抗剂，该药批准用于治疗慢性非癌性疼痛患者中阿片类药物引起的便秘。
Symproic®为口服片剂，每片含0.2mg naldemedine。成人推荐剂量为每次服用0.2mg，每日一次，空腹或随餐服用。
6、甲苯磺酸尼拉帕利
Niraparib是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1/2（PARP-1和PARP-2）抑制剂，抑制DNA修复。Zejula®被批准用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌以及原发性腹膜癌以及对铂化疗完全或部分响应的成人患者的维持治疗。Zejula®是一种胶囊剂，每粒含100 mg游离的Niraparib。推荐剂量是每日口服300mg，随餐或空腹服用。
该化合物最初由默沙东研发（研发代码MK-4827），后来授权给Tesaro，然后又由Tesaro授权给杨森（研发代码JNJ-64091742）和再鼎医药（研发代码ZL-2306）。2017年3月，再鼎医药联合上海合全药业向CFDA提交临床试验申请（化药1类），2017年7月获得临床批件。
7、氘代丁苯那嗪
Deutetrabenazine由梯瓦公司研发，是一种囊泡单胺转运体2（VMAT2）抑制剂。该药批准用于治疗与亨廷顿舞蹈症相关的舞蹈病症状。
Austedo® 为口服片剂，每片含6mg、9mg 和 12mg 的deutetrabenazine。起始剂量为6mg，每日一次。隔周服药，每日6mg，最高推荐每日剂量为48mg（24mg，每日两次），该剂量是减少舞蹈病发作的最大耐受剂量。
8、Valbenazine Tosylate
Valbenazine Tosylate该化合物由Neurocrine Biosciences研发并在美国上市销售，商品名为Ingrezza®。2015年其在亚洲国家的研发权被授权给田边三菱制药株式会社。
Valbenazine Tosylate的具体作用机理尚不清楚，被认为是通过介导囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）的可逆抑制起作用，其可调控从细胞质到突触小泡的单胺摄取。 Ingrezza®被批准用于治疗成人的迟发性运动障碍。Ingrezza®是一种胶囊，每粒含40 mg游离的Valbenazine。起始剂量是每天口服40mg，随餐或空腹食用。一周后，增加到每天80 mg的推荐剂量。
9、Abaloparatide
Abaloparatide最初由Ipsen研发，后授权给Radius Health。
Abaloparatide是一种甲状旁腺激素相关蛋白[PTHrP(1-34)]类似物，能与甲状旁腺受体1结合，从而起到调节代谢，促进骨骼形成的作用。其用于治疗用于患有骨质疏松症风险的绝经后女性。Tymlos®是皮下注射液，推荐剂量为每日一次，每次80mcg。
10、Brigatinib
Brigatinib 由Ariad（武田的子公司）研发，是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗罹患间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌，且在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的患者。
Alunbrig® |
