表1　血中濃度パラメータ

 投与量
(mg)  Cmax
(ng/mL)  t1/2
(hr)  AUC0～∞
(ng・hr/mL) 
25
(n=5)  187±14  35.8±3.2  158.8±15.8 
50
(n=5)  433±25  36.9±3.6  377.8±22.7 
100
(n=5)  1,464±364  31.8±0.8  962.5±101.6 

(mean±SE)

臨床成績

1. 放射線による白血球減少症に対する効果2)
放射線による白血球減少症162例に対する有効率は、「有効」以上で55.6％ (90／162)、「やや有効」以上で82.1％ (133／162)であった。

2. 円形脱毛症・粃糠性脱毛症に対する効果2)
円形脱毛症・粃糠性脱毛症40例に対する有効率は、「有効」以上で50.0％ (20／40)、「やや有効」以上で65.0％ (26／40)であった。

3. 滲出性中耳カタルに対する効果2)
滲出性中耳カタル465例に対する有効率は、「有効」以上で62.4％ (290／465)、「やや有効」以上で77.2％ (359／465)であった。

4. まむし咬傷に対する効果2)
まむし咬傷101例に対する有効率は、「有効」以上で78.2％ (79／101)、「やや有効」以上で93.1％ (94／101)であった。

薬効薬理

1. 生体膜安定化作用 (in vitro ) 3),4)
本剤はコラーゲン、ADP、まむし毒などの種々の要因により生じる膜のホスホリパーゼA2の活性化並びにアラキドン酸の遊離を抑え、血小板凝集、K＋の遊出を抑制することから、生体膜の安定化作用が認められた。

2. マムシ毒による致死の抑制作用 (マウス)5)
本剤はマムシ毒による致死作用を用量依存的に抑制することが認められた。

3. 血液幹細胞増加作用 (マウス)6),7)
本剤は放射線による造血機能障害に対し、血液幹細胞に働き、造血機能の回復を促進することが認められた。

4. 抗アレルギー作用 (in vitro )8)
本剤は抗原抗体反応による肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制することが認められた。

5. 副腎皮質ホルモン産生増強作用 (ラット)9)
本剤は下垂体を介し、血中のACTHを上昇させることにより、副腎および血中のコルチコステロンの産生を高めることが認められた。

6. 末梢循環改善作用 (ウサギ)10)
本剤は末梢循環独自の周期的血管運動を損なうことなく、末梢血管の拡張並びに血流を促進し、末梢循環障害を改善することが認められた。

有効成分に関する理化学的知見

タマサキツヅラフジ抽出アルカロイドは、主として下記の4成分からなる。

(1) セファランチン

一般名：
Cepharanthine

化学名：
6',12'-Dimethoxy-2,2'-dimethyl- 6,7-[methylenebis(oxy)]oxyacanthan

分子式：
C37H38N2O6

分子量：
606.71

構造式：

(2) イソテトランドリン

一般名：
Isotetrandrine

化学名：
6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethyl- berbaman

分子式：
C38H42N2O6

分子量：
622.75

構造式：

(3) シクレアニン

一般名：
Cycleanine

化学名：
7,7'-O ,O - Dimethylisochondodendrine

分子式：
C38H42N2O6

分子量：
622.75

構造式：

(4) ベルバミン

一般名：
Berbamine

化学名：
6,6',7-Trimethoxy-2,2'-dimethyl- berbaman-12-ol

分子式：
C37H40N2O6

分子量：
608.72

構造式：

性状：
本品は淡黄色粉末で、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

包装

セファランチン注10mg
　　　　　　10管
主要文献及び文献請求先

主要文献

1)安田耕太郎 他：臨床薬理，20 (4)，741，1989

2)1995年再評価時資料

3)森本保子 他：医学のあゆみ，117 (13)，1083，1981

4)宮原正信 他：岡山医学会雑誌，89 (7，8)，749，1977

5)阿部　岳 他：日本薬理学雑誌，98 (5)，327，1991

6)栄　康行 他：最新医学，33 (7)，1495，1978

7)小野　稔 他：新薬と臨牀，50 (9)，924，2001

8)杉山勝三 他：アレルギー，25 (9)，685，1976

9)吉川典孝 他：日本薬理学雑誌，87 (2)，99，1986

10)Asano M, et al.：Biochem. Exp. Biol.,16 (4)，341，1980

文献請求先

化研生薬株式会社　医薬情報室

**〒535-0005　大阪市旭区赤川2丁目7-4

TEL：0120-391-623

**FAX：06-6924-7556
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
化研生薬株式会社
大阪市旭区赤川2丁目7-4
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