その他の副作用

1. 過敏症注)
0.1～5%未満 
紅斑等の発疹

2. **過敏症注)
0.1%未満 
浮腫(顔面・四肢等)、そう痒、呼吸困難

3. 精神神経系
5%以上 
眠気

4. 精神神経系
0.1～5%未満 
けん怠感、口渇、頭痛・頭重感、めまい

5. *精神神経系
0.1%未満 
集中力低下、しびれ感

6. 精神神経系
頻度不明 
不随意運動(顔面・四肢等)

7. **消化器
0.1～5%未満 
腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気

8. 消化器
0.1%未満 
便秘、口内炎・口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進

9. 消化器
頻度不明 
嘔吐

10. **肝臓
0.1～5%未満 
肝機能異常〔 ALT(GPT), AST(GOT), LDH, γ-GTP, Al-P,総ビリルビン上昇〕

11. 血液
0.1～5%未満 
白血球増多、 好酸球増多、リンパ球減少

12. *血液
0.1%未満 
白血球減少、血小板減少

13. 腎臓・泌尿器
0.1～5%未満 
尿潜血

14. *腎臓・泌尿器
0.1%未満 
BUN上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難

15. 循環器
0.1%未満 
動悸、血圧上昇

16. その他
0.1～5%未満 
血清コレステロール上昇

17. その他
0.1%未満 
尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、体重増加、ほてり

18. その他
頻度不明 
月経異常、筋肉痛、関節痛

注)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験(ラット)で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

適用上の注意
1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

2. 服用時
本剤は舌の上にのせ、唾液を浸潤させて、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
その他の注意

因果関係は明らかではないが、アレロック錠（普通錠）を投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。

薬物動態

1. 吸収

(1) 生物学的同等性1)
健康成人男性にアレロックOD錠5（口腔内崩壊錠）及びアレロック錠5（普通錠）を絶食下にて水とともに単回経口投与した場合の平均血漿中濃度の推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりであり、生物学的に同等であることが確認された。(測定法：LC/MS/MS法)（薬物動態の表1参照）

なお、アレロックOD錠5（口腔内崩壊錠）を絶食下にて水なしで単回経口投与した場合もアレロック錠5（普通錠）との生物学的同等性が確認された。

(2) 健康成人

1) 単回投与2)〔普通錠〕
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩5mg及び10mgを絶食下単回経口投与した場合の平均血漿中濃度の推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである。(測定法：RIA法)（薬物動態の表2参照）
 
2) 反復投与2)〔普通錠〕
健康成人男性(8名)にオロパタジン塩酸塩1回10mgを1日2回6日間、7日目に1回の計13回反復経口投与した場合、第4日目までに血漿中濃度は定常状態に達し、Cmaxは単回経口投与時の1.14倍であった。(測定法：RIA法)

(3) 腎機能低下患者(血液透析導入前)3)〔普通錠〕
クレアチニンクリアランスが2.3～34.4mL/minの腎機能低下患者にオロパタジン塩酸塩10mgを朝食後単回経口投与した場合の平均血漿中濃度の推移は下記のとおりである。健康成人と比較して、腎機能低下患者のCmaxは2.3倍、AUCは約8倍であった。(測定法：RIA法)
 
(4) 高齢者4)〔普通錠〕
高齢者(70歳以上)にオロパタジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合の平均血漿中濃度の推移は下記のとおりであり、健康成人に比べ高く推移した。Cmaxは約1.3倍、AUCは約1.8倍であった。T1/2は両者とも10～11時間とおおむね同様であった。(測定法：RIA法)
 
(5) 小児5)〔普通錠〕
小児アレルギー患児(10～16歳、40～57kg)にオロパタジン塩酸塩5mgを単回投与した場合の平均血漿中濃度の推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである。(測定法：LC/MS/MS法)（薬物動態の表3参照）

2. 分布

●体組織への分布(参考：ラットでのデータ)6)
ラットに14C-オロパタジン塩酸塩1mg/kgを経口投与したところ、大部分の組織では投与後30分に最も高い放射能濃度を示した。消化管のほか肝臓、腎臓及び膀胱で放射能濃度は血漿中放射能濃度より高かった。

●通過性・移行性(参考：ラットでのデータ)6)7)
薬物動態の表4参照。

●蛋白結合率(in vitro 限外ろ過法)8)
薬物動態の表5参照。
3. 代謝2)9)〔普通錠〕
健康成人にオロパタジン塩酸塩80mgを単回経口投与した場合の血漿中代謝物は、N