(2) プラセボ対照二重盲検比較試験
食事療法、運動療法を実施しても血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤2.5、5mg又はプラセボを1日1回24週間経口投与した。主要評価項目のHbA1c（NGSP値）の変化量は、サキサグリプチンの用量の増加に伴い増加し、サキサグリプチン5mg群はプラセボ群と比べて有意な差が認められた（表5）20）。

(3) 長期投与試験
上記（2）のプラセボ対照二重盲検比較試験に参加した患者を対象に本剤2.5、5mgを継続投与した結果、52週間にわたって効果が持続した（表6）21）。
食事療法、運動療法を実施しても血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤5mgを1日1回52週間経口投与した。投与開始初期からHbA1c（NGSP値）及び空腹時血糖が低下し始め、投与52週間にわたって効果が持続した（表7）22）。

2. 経口糖尿病用薬との併用療法
非盲検併用療法長期投与試験
食事療法、運動療法に加えて、経口血糖降下薬で血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者を対象に、本剤5mgを1日1回52週間併用投与した。いずれの併用療法においても、投与開始初期からHbA1c（NGSP値）及び空腹時血糖が低下し始め、52週間にわたって効果が持続した（表8）。52週までの併用投与時における低血糖症の副作用発現率は、速効型インスリン分泌促進剤併用時10.5%（6/57例）、スルホニルウレア剤併用時8.2%（15/183例）、チアゾリジン系薬剤併用時1.9%（2/108例）、ビグアナイド系薬剤併用時1.7%（2/116例）、α-グルコシダーゼ阻害剤併用時0.9%（1/113例）であった23）。

表4　プラセボ対照二重盲検比較試験（12週時）の結果

 投与群  HbA1c（NGSP値）（%）  HbA1c（NGSP値）（%）  空腹時血糖（mg/dL）  空腹時血糖（mg/dL） 
  投与前からの変化量  プラセボとの差  投与前からの変化量  プラセボとの差 
プラセボ（n=87）  -0.08  　─  0.9  　─ 
サキサグリプチン5mg（n=81）  -0.90  -0.82*  -16.6  -17.5* 

*：p<0.0001、Dunnett検定
注）本剤の承認された用量は1日1回5mg又は2.5mgである。

表5　プラセボ対照二重盲検比較試験（24週時）の結果

 投与群  HbA1c（NGSP値）（%）  HbA1c（NGSP値）（%）  空腹時血糖（mg/dL）  空腹時血糖（mg/dL）  食後2時間血糖（mg/dL）*  食後2時間血糖（mg/dL）* 
  投与前からの変化量  プラセボとの差  投与前からの変化量  プラセボとの差  投与前からの変化量  プラセボとの差 
プラセボ（n=90）  0.28  　─  3.2  　─  4.3  　─ 
サキサグリプチン5mg（n=97）  -0.34  -0.62***  -7.0  -10.2**  -21.7  -26.0*** 

*：食事（テストミール）負荷試験時のデータ
**：p<0.05、Dunnett検定
***：p<0.0001、Dunnett検定

表6　長期継続単独療法試験（52週時）の結果（投与前からの変化量）

 投与群  HbA1c（NGSP値）（%）  HbA1c（NGSP値）（%）  空腹時血糖（mg/dL）  空腹時血糖（mg/dL） 
  最低値
（最低値時期）  最終評価時点値
（52週）  最低値
（最低値時期）  最終評価時点値
（52週） 
サキサグリプチン5mg（n=97）  -0.43
（36週）  -0.35
（52週）  -16.3
（36週）  -3.3
（52週） 

表7　非盲検単独療法試験（52週時）の結果（投与前からの変化量）

 投与群  HbA1c（NGSP値）（%）  HbA1c（NGSP値）（%）  空腹時血糖（mg/dL）  空腹時血糖（mg/dL） 
  最低値
（最低値時期）  最終評価時点値
（52週）  最低値
（最低値時期）  最終評価時点値
（52週） 
サキサグリプチン5mg（n=125）  -0.88
（28週）  -0.51
（52週）  -20.6
（16週）  -4.9
（52週） 

表8　非盲検併用療法試験（52週時）の結果（投与前からの変化量）

   HbA1c（NGSP値）（%）  HbA1c（NGSP値）（%）  空腹時血糖（mg/dL）  空腹時血糖（mg/dL） 
  最低値
（最低値時期）  最終評価時点値
（52週）  最低値
（最低値時期）  最終評価時点値
（52週） 
スルホニルウレア剤併用
（n=182）  -0.56
（12週）  -0.50
（52週）  -13.8
（4週）  -10.7
（52週） 
α-グルコシダーゼ阻害剤併用
（n=111）  -0.92
（44週）  -0.83
（52週）  -29.8
（40週）  -23.8
（52週） 
ビグアナイド系薬剤併用
（n=116）  -0.68
（48週）  -0.64
（52週）  -18.2
（44週）  -15.2
（52週） 
チアゾリジン系薬剤併用