表3　サキサグリプチン5mg単回経口投与時のサキサグリプチンの血漿中薬物動態パラメータ

 投与量  Cmax
（ng/mL）  AUC∞
（ng・h/mL）  tmax
（h）  t1/2,z
（h） 
空腹時  34.5±9.8  98.5±16.0  0.5（0.3、2.0）  6.6±1.2 
食後  32.0±9.1  112.2±16.6  1.0（0.5、2.0）  6.5±1.1 

平均値±標準偏差、tmax：中央値（最小値、最大値）

表A 健康成人に本剤と各種薬剤を併用した場合、未変化体及び主要活性代謝物の薬物動態パラメータが受ける影響

 併用薬  併用薬用量  本剤用量  幾何平均値の比
（併用時／非併用時）
相互作用なし=1.00  幾何平均値の比
（併用時／非併用時）
相互作用なし=1.00  幾何平均値の比
（併用時／非併用時）
相互作用なし=1.00  幾何平均値の比
（併用時／非併用時）
相互作用なし=1.00 
      サキサグリプチン  サキサグリプチン  主要活性代謝物  主要活性代謝物 
      AUC†  Cmax  AUC†  Cmax 
メトホルミン  1000mg
単回投与  100mg
単回投与  0.98  0.79  0.99  0.88 
グリブリド  5mg
単回投与  10mg
単回投与  0.98  1.08  ND  ND 
ピオグリタゾン‡  45mg
1日1回、10日間  10mg
1日1回、5日間  1.11  1.11  ND  ND 
ジゴキシン  0.25mg
1日1回、7日間§  10mg
1日1回、7日間  1.05  0.99  1.06  1.02 
シンバスタチン  40mg
1日1回、8日間  10mg
1日1回、4日間  1.12  1.21  1.02  1.08 
オメプラゾール  40mg
1日1回、5日間  10mg
単回投与  1.13  0.98   ND  ND 
Maalox Max  水酸化アルミニウム：2400mg
水酸化マグネシウム：2400mg
シメチコン：240mg
単回投与  10mg
単回投与  0.97  0.74  ND  ND 
ファモチジン  40mg
単回投与  10mg
単回投与  1.03  1.14  ND  ND 

†　AUCについては、単回投与の場合はAUC∞、反復投与の場合はAUCτを用いた。
‡　1名の被験者を除いた結果。
§　ジゴキシン投与1日目は0.25mg錠を6時間ごとに計4回、投与2日目は0.25mg錠を12時間ごとに計2回、投与3～7日目は0.25mg錠を1日1回投与した。
ND=not determined

表B 健康成人に本剤と各種薬剤を併用した場合、本剤が併用薬の薬物動態パラメータに与える影響

 併用薬  併用薬用量  本剤用量  幾何平均値の比
（併用時／非併用時）
相互作用なし=1.00  幾何平均値の比
（併用時／非併用時）
相互作用なし=1.00 
      AUC†  Cmax 
メトホルミン  1000mg
単回投与  100mg
単回投与  1.20  1.09 
グリブリド  5mg
単回投与  10mg
単回投与  1.06  1.16 
ピオグリタゾン  45mg
1日1回、10日間  10mg
1日1回、5日間  1.08  1.14 
ジゴキシン  0.25mg
1日1回、7日間§  10mg
1日1回、7日間  1.06  1.09 
シンバスタチン  40mg
1日1回、8日間  10mg
1日1回、4日間  1.04a
1.16b  0.88a
1.00b 
ジルチアゼム  360mg
1日1回、9日間  10mg
単回投与  1.10  1.16 
ケトコナゾール  200mg
1日2回、9日間  100mg
単回投与  0.87  0.84 
Ortho-cyclen  エチニルエストラジオール 0.035mg及びnorgestimate 0.250mg、21日間  5mg
1日1回、21日間  1.07c
1.10d
1.13e  0.98c
1.09d
1.17e 

†　AUCについては、単回投与の場合はAUC∞、反復投与の場合はAUCτを用いた。
§　ジゴキシン投与1日目は0.25mg錠を6時間ごとに計4回、投与2日目は0.25mg錠を12時間ごとに計2回、投与3～7日目は0.25mg錠を1日1回投与した。
a シンバスタチン、b シンバスタチン酸、c エチニルエストラジオール、d ノルエルゲストロミン、e ノルゲストレル

臨床成績

1. 単剤療法

(1) 用量反応試験
食事療法、運動療