2. アナフィラキシー様症状：
アナフィラキシー様症状（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 血液障害：
汎血球減少（0.1％未満）、無顆粒球症（0.1％未満、初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、けん怠感等）、溶血性貧血（0.1％未満、初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）、血小板減少（0.1％未満、初期症状：点状出血、紫斑等）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 肝障害：
黄疸（0.1％未満）、ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、Ａｌ-Ｐの上昇（各0.1～5％未満）等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5. 腎障害：
急性腎不全等の重篤な腎障害（0.1％未満）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 大腸炎：
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

7. 間質性肺炎、ＰＩＥ症候群：
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、ＰＩＥ症候群（各0.1％未満）等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

重大な副作用（類薬）

皮膚障害：
他のセフェム系抗生物質で皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

過敏症注）
0.1～5％未満 
発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱

過敏症注）
0.1％未満 
リンパ腺腫脹、しびれ

血液
0.1～5％未満 
顆粒球減少、好酸球増多

血液
0.1％未満 
貧血

消化器
0.1～5％未満 
下痢、排便感、腹痛

消化器
0.1％未満 
悪心、嘔吐

菌交代症
0.1％未満 
口内炎、カンジダ症

ビタミン欠乏症
0.1％未満 
ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）

その他
0.1～5％未満 
投与局所の疼痛

その他
0.1％未満 
投与局所のびらん、頭痛

注）発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

臨床検査結果に及ぼす影響

1.
テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

2.
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

1. 投与経路：
本剤は直腸投与にのみ使用し、経口投与しないこと。

2. 投与時：
本剤はできるだけ排便後に用いること。

薬物動態

1. 血清中濃度
患児に本剤125mg（平均11.1mg／kg）、250mg（平均15.8mg／kg）を直腸内に投与したとき、血清中濃度ピーク値はそれぞれ6.01μg／mＬ（投与15分後）、8.59μg／mＬ（投与30分後）を示した。また、血清中濃度半減期は1.21時間（125mg投与時）、1.33時間（250mg投与時）であった。2)

2. 組織内移行
患児に本剤250mg（平均10.4mg／kg）を直腸内投与したときの扁桃組織内濃度は2.73μg／g（投与30分後）であった。3)

3. 尿中排泄
患児に本剤125mg（平均5.2mg／kg）、250mg（平均9.2mg／kg）を直腸内投与したときの尿中回収率（投与後6時間まで）は、それぞれ31.4％、32.2％であった。また、投与後2時間までの尿中濃度は270.8μg／mＬ（125mg投与時）、622.7μg／mＬ（250mg投与時）であった。4)

臨床成績

比較試験（肺炎）を含む総計321例の臨床試験の概要は以下のとおりであった。2)5)

1. 呼吸器感染症
肺炎球菌、インフルエンザ菌等による気管支炎、肺炎に対する有効率はそれぞれ94.3％（50／53例）、96.1％（74／77例）であった。また、小児細菌性肺炎を対象としてセフチゾキシムナトリウム静注剤を対照薬にした比較試験で、本剤は静注剤と同等の有効性が確認された。

2. 尿路感染症
大腸菌、クレブシエラ属等による尿路感染症（腎盂腎炎、膀胱炎）に対する有効率は92.2％（47／51例）であった。

薬効薬理

1. 抗菌作用

(1)
抗菌スペクトルはグラム陽性菌、グラム陰性菌の広範囲にわたっており、特にグラム陽性球菌ではレンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性桿菌では大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌等に対して強い抗菌力を示すほか、シトロバクター属、エンテロバクター属、セラチア属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属及びプレボテラ・メラニノジェニカを含む嫌気性菌に対しても優れた抗菌力を示す。作用形式は殺菌的である。6）～9)

(2)
各種細菌の産生するβ-lactamaseに安定で、β-lactamase産生菌にも優れた抗菌力を示す。6)10)11)

2. 作用機序
作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、ペニシリン結合蛋白（ＰＢＰ）の1bに最も強い親和性を有し、次いで1a、3である。また、グラム陰性菌の外膜透過性は良好である。12）～14)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セフチゾキシムナトリウム(Ceftizoxime Sodium)

化学名
Ｍonosodium(6R ,7R )-7-[(Z )-2-(2-aminothiazol-4