ナ－ゼ製剤に比べ生体内活性が高いとの報告5）があるので、海外の治療法を参考に使用する場合には、投与量に留意すること。
薬物動態
1. 血中濃度6）
リンパ肉腫患者にL-アスパラギナ－ゼ1回量11000K.U.（200K.U./kg）を6日間連続静脈内投与した場合の血中濃度推移は下図のとおりである。
2. 分布（参考：ラットでのデータ）7）
ラットにL-アスパラギナ－ゼ2500K.U./kgを静脈内投与15分後の主要組織内濃度を測定したところ、肝臓＞脾臓＞肺＞腎臓＞胃＞小腸の順での分布が認められた。
3. 排泄（参考：ラットでのデータ）7）
ラットにL-アスパラギナ－ゼを大量（50000～100000K.U./kg）静脈内投与した場合、投与後24時間以内の尿に投与量の0.014～0.032%しか回収されず、尿中へ活性体のまま排泄されることは極めて少ない。なお、少量投与では尿中に活性は検出されなかった。
臨床成績
臨床成績8）～10）
国内36施設において、主として造血器腫瘍を対象に行われた臨床試験の成績概要は次のとおりである。なお、効果判定には木村らの急性白血病の治療効果判定基準、悪性リンパ腫の治療効果判定基準及び各施設毎の判定基準に基づき、完全寛解例、部分寛解例を有効例として算出した。（臨床成績の表参照）
病型名 種別 有効率
急性白血病 リンパ性白血病 75.0%（51/68）
急性白血病 骨髄性白血病 40.8%（29/71）
急性白血病 その他 44.4%（4/9）
悪性リンパ腫 ホジキン氏病 36.4%（4/11）
悪性リンパ腫 細網肉腫 53.8%（7/13）
悪性リンパ腫 リンパ肉腫 68.9%（13/19）
計 56.5%（108/191）
薬効薬理
1. 抗腫瘍性11）～13）
マウスのリンパ芽球腫L5178Y、マウスのリンパ腫6C3HED、ラットの肉腫Walker 256 等に抗腫瘍性を示す。
2. 作用機序8）,14）
血中のL-アスパラギンを分解し、アスパラギン要求性腫瘍細胞を栄養欠乏状態にすることにより抗腫瘍効果を発揮する。
**有効成分に関する理化学的知見
326のアミノ酸から成るサブユニット4つで構成される蛋白質
一般名
L-アスパラギナ－ゼ L-Asparaginase
分子量
138,368（サブユニット1つあたり34,592：質量分析法による）
性状
柱状あるいは針状の単斜晶型に属する白色の結晶
溶解性
水に極めて溶けやすいが、メタノ－ル、アセトン又はクロロホルムにはほとんど溶けない。
包装
ロイナーゼ注用5000：1瓶
ロイナーゼ注用10000：1瓶
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
社内資料：土屋智子，他；ロイナーゼ注（10000K.U.）溶解後の安定性
2)
社内資料：三浦重三，他；ロイナーゼ注溶解後の追加安定性試験
3)
大黒友路，他：山口医学，18, (2,3), 271, (1969)
4)
土屋 純，他：臨床検査，32, (2), 205, (1988)
5)
Nowak-Gottl U.,et al.：Haematologica, 81, 127, (1996)
6)
藤田 浩，他：癌と化学療法，1, (2), 215, (1974)
7)
根岸嗣治，他：応用薬理，4, (4), 593, (1970)
8)
山田一正，他：最新医学，25, (5), 1064, (1970)
9)
蓑島 章，他：小児科，11, (1), 81, (1970)
10)
長村重之，他：癌の臨床，16, (10), 1032, (1970)
11)
Kidd J. G.： Recent Results in Cancer Research Experimental and Clinical Effects of L-Asparaginase Springer-Verlag, P. 3, (1970)
12)
Burchenal J. H.,et al.： Recent Results in Cancer Research Experimental and Clinical Effects of L-Asparaginase Springer-Verlag, P.102, (1970)
13)
Patterson Jr. M. K.： Recent Results in Cancer Research Experimental and Clinical Effects of L-Asparaginase Springer-Verlag, P.22, (1970)
14)
Broome J. D.：Recent Results in Cancer Research Experimental and Clinical Effects of L-Asparaginase Springer-Verlag, P.15, (1970)
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警告設定2013年2月
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