2. 抗腫瘍作用

(1) In vitro試験11）
本剤は、CD30陽性ホジキンリンパ腫由来L540cy細胞株及びCD30陽性未分化大細胞リンパ腫由来Karpas 299細胞株の増殖を阻害した。

(2) In vivo試験12）
本剤は、CD30陽性ホジキンリンパ腫由来L428細胞株及びL540cy細胞株、又はKarpas 299細胞株を皮下移植した異種移植マウスにおいて腫瘍増殖を抑制し、また、Karpas 299細胞株を静脈内に注入したマウスにおいて生存期間を延長した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ブレンツキシマブ　ベドチン（遺伝子組換え）
（Brentuximab Vedotin（Genetical Recombination））〔JAN〕

本質
ブレンツキシマブ　ベドチン（分子量：約153,000）は、抗体薬物複合体であり、遺伝子組換えモノクローナル抗体（分子量：約148,000）の平均3～5個のCys残基に、MMAEとリンカーからなるベドチン（1-（6-{［（2S）-1-（{ (2S）-5-カルバモイルアミノ-1-［（4-{［（2S）-{［（2S）-1-{［（3R, 4S, 5S）-1-{（2S）-2-［（1R, 2R）-3-{［（1S, 2R）-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2-イル］アミノ}-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル］ピロリジン-1-イル}-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル］（メチル）アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル］アミノ}-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル］メチルカルバモイルオキシ}メチルフェニル）アミノ］-1-オキソペンタン-2-イル}アミノ）-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル］アミノ}-6-オキソヘキシル）-2,5-ジオキソピロリジン-3-イル基；C68H106N11O15；分子量：1317.63）が結合している。抗体部分は、キメラモノクローナル抗体（cAC10）で、マウス抗ヒトCD30抗体の可変部及びヒトIgG1の定常部からなり、チャイニーズハムスター卵巣細胞で産生される。タンパク質部分は、447個のアミノ酸残基からなるH鎖（γ1鎖）2分子及び218個のアミノ酸残基からなるL鎖（κ鎖）2分子で構成される糖タンパク質である。

構造式

承認条件

国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。

包装

点滴静注用50mg：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Duggan DB et al.： J Clin Oncol., 21（4）：607-14, 2003．

2)
Martin WG et al.： J Clin Oncol., 23（30）：7614-20, 2005.

3)
Hoskin PJ et al.： J Clin Oncol., 27（32）：5390-6, 2009.

4)
ブレンツキシマブ　ベドチンの臨床薬理試験成績（社内資料）

5)
ブレンツキシマブ　ベドチンの生殖発生毒性試験（社内資料）

6)
ブレンツキシマブ　ベドチンの反復投与毒性試験（社内資料）

7)
ブレンツキシマブ　ベドチンの国内第I/II相試験成績（社内資料）

8)
ブレンツキシマブ　ベドチンの非臨床薬物動態試験成績（社内資料）

9)
ブレンツキシマブ　ベドチンの海外臨床試験成績（社内資料）

10)
Katz J et al.： Clin Cancer Res., 17（20）：6428-36, 2011.

11)
ブレンツキシマブ　ベドチンの薬効薬理試験成績（in vitro）（社内資料）

12)
ブレンツキシマブ　ベドチンの非臨床薬理試験成績（in vivo）（社内資料）

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

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