(2)
マウスを用いたテールフリック法による侵害刺激法において、トラマドール塩酸塩を腹腔内投与した時の鎮痛作用はオピオイド受容体拮抗薬であるナロキソン塩酸塩で抑制された。一方、α2-アドレナリン受容体拮抗薬であるヨヒンビン塩酸塩及びセロトニン2型受容体拮抗薬であるリタンセリンは、マウスにトラマドール塩酸塩をくも膜下腔内に投与した時の鎮痛作用を抑制した。

(3)
ラットの坐骨神経を部分結紮した神経障害性疼痛モデルにおいて、トラマドール塩酸塩は経口投与で抗アロディニア作用を示した。

2. 作用点に関する検討（in vitro）15)

(1)
ラット脳を用いた受容体結合実験において、トラマドール塩酸塩はδ及びκ-オピオイド受容体よりもμ-オピオイド受容体に高い結合親和性を示した。M1塩酸塩のラットμ-オピオイド受容体に対する結合親和性は、モルヒネ塩酸塩に劣るもののトラマドール塩酸塩より高かった。

(2)
ラット脳を用いた取り込み実験において、トラマドール塩酸塩はノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込み系を抑制した。これらの再取り込み系に対するM1塩酸塩の抑制作用は、トラマドール塩酸塩と同程度あるいは弱かった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
トラマドール塩酸塩（Tramadol Hydrochloride）(JAN)

化学名
(1RS, 2RS)-2-[(Dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol hydrochloride

分子式
C16H25NO2・HCl

分子量
299.84

化学構造式
及び鏡像異性体

性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水、メタノールに溶けやすく、アセトンに極めて溶けにくい。

融点
180～184℃

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

ワントラム錠100mg：PTP 100錠、500錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
古家英寿ほか：臨床医薬, 31(5), 431(2015)

2)
トラマドール塩酸塩の組織分布試験（日本新薬社内資料）

3)
トラマドール塩酸塩の血漿タンパク結合試験（日本新薬社内資料）

4)
トラマドール塩酸塩のヒト尿中代謝物の検討（日本新薬社内資料）

5)
トラマドール塩酸塩のin vitro代謝試験（日本新薬社内資料）

6)
大熊誠太郎ほか：臨床医薬, 26(8), 497(2010)

7)
小川節郎ほか：臨床医薬, 31(5), 453(2015)

8)
小川節郎ほか：臨床医薬, 31(5), 469(2015)

9)
小川節郎ほか：臨床医薬, 31(5), 485(2015)

10)
小川節郎ほか：臨床医薬, 31(5), 503(2015)

11)
小川節郎ほか：臨床医薬, 31(5), 523(2015)

12)
Raffa R. B. et al. : J. Pharmacol. Exp. Ther., 260(1), 275(1992)

13)
Hennies H. H. et al. : Arzneimittelforschung, 38(II), 877(1988)

14)
Kaneko K. et al. : Neurosci Lett., 562(Mar 6), 28(2014)

15)
Frink M. C. et al. : Arzneimittelforschung, 46(II), 1029(1996)

文献請求先

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