i trattati con axitinib aveva ≥ 65 anni di età. La maggior parte dei pazienti era bianca (77%) o asiatica (21%). Benché non si possa escludere una maggiore sensibilità a sviluppare reazioni avverse da parte di alcuni pazienti anziani e asiatici, complessivamente non sono state osservate differenze rilevanti nella sicurezza ed efficacia di axitinib tra i pazienti di età ≥ 65 anni e i pazienti non anziani né tra i pazienti di etnia caucasica e i pazienti di diversa appartenenza etnica.
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in base ad età o appartenenza etnica dei pazienti .
Lattosio
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
INTERAZIONI
Quali farmaci o principi attivi possono interagire con l'effetto di Inlyta 1 mg 56 compresse rivestite con film
I dati in vitro indicano che axitinib è metabolizzato principalmente dal CYP3A4/5 e in quantità inferiori da CYP1A2, CYP2C19 e uridin-difosfo-glicuronosil-transferasi (UGT) 1A1.
Inibitori del CYP3A4/5
Ketoconazolo, un inibitore potente del CYP3A4/5, somministrato ad una dose di 400 mg una volta al giorno per 7 giorni, ha determinato un incremento dell'area sotto la curva (AUC) media di 2 volte e della Cmax di 1,5 volte di una singola dose orale da 5 mg di axitinib nei volontari sani. La co- somministrazione di axitinib con inibitori potenti del CYP3A4/5 (per es. ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, eritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e telitromicina) può aumentare le concentrazioni plasmatiche di axitinib. Anche il pompelmo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di axitinib. Si raccomanda di prendere in considerazione la scelta di un medicinale concomitante alternativo con nessun potenziale o con un potenziale minimo di inibizione del CYP3A4/5. Se non è possibile evitare la co-somministrazione di un inibitore potente di CYP3A4/5, si raccomanda un aggiustamento della dose di axitinib .
Inibitori del CYP1A2 e del CYP2C19
Il CYP1A2 e il CYP2C19 sono due vie minori (< 10%) di metabolizzazione di axitinib. L'effetto di potenti inibitori di questi isoenzimi sulla farmacocinetica di axitinib non è stato studiato. Deve essere prestata cautela a causa del rischio di incrementi delle concentrazioni plasmatiche di axitinib nei
pazienti che assumono medicinali che sono potenti inibitori di questi isoenzimi.
Induttori del CYP3A4/5
La rifampicina, un potente induttore di CYP3A4/5, somministrato ad una dose di 600 mg una volta al giorno per 9 giorni, ha ridotto del 79% l'AUC media e del 71% la Cmaxdi una dose singola di 5 mg di axitinib nei volontari sani.
La co-somministrazione di axitinib con induttori potenti del CYP3A4/5 (Hypericum perforatum) può determinare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di axitinib. Si raccomanda di prendere in considerazione la scelta di un medicinale concomitante alternativo con nessun potenziale o con un potenziale minimo di indurre il CYP3A4/5. Se non è possibile evitare la co-somministrazione di un induttore potente di CYP3A4/5, si raccomanda un aggiustamento della dose di axitinib .
Studi in vitro sull'inibizione e l'induzione del CYP e UGT
Studi in vitro han |
