*重大な副作用

（頻度不明）

肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用
頻度不明 
過敏症注1)  発疹、そう痒感等 
出血傾向注2)  皮下出血、血尿、歯肉出血、眼底出血、鼻出血、消化管出血等 
血液  貧血等 
*消化器  悪心、腹部不快感、下痢、腹痛、胸やけ、嘔吐、食欲不振、便秘、口内炎、口渇、腹部膨満感、鼓腸等 
*肝臓注2)  AST(GOT)・ALT(GPT)・Al-P・γ-GTP・LDH・ビリルビンの上昇等の肝機能障害 
腎臓  BUN・クレアチニンの上昇 
呼吸器注2)  咳嗽、呼吸困難 
*精神神経系  頭痛・頭重感、めまい、ふらつき、眠気、不眠、しびれ 
*筋骨格系  関節痛、筋肉痛、四肢痛、筋痙攣(こむら返り等) 
*その他  CK(CPK)の上昇、顔面潮紅、ほてり、発熱、動悸、浮腫、頻尿、尿酸上昇、全身倦怠感、血圧上昇、女性化乳房、耳鳴、発汗、ざ瘡 

上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

服用時：

1.
本剤は空腹時に投与すると吸収が悪くなるので食直後に服用させること。

2.
本剤は噛まずに服用させること。

その他の注意

コントロール不良の高血圧症を有し、他の抗血小板剤を併用した症例において、脳出血があらわれたとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験
イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ３包(イコサペント酸エチルとして1,800mg)食後単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中イコサペント酸濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
(注)イコサペント酸エチル1,800mg単回投与は、承認外用量である。

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

イコサペント酸エチルとして1,800mg投与時の薬物動態パラメータ

 　  Cmax(μg/mL)  Tmax(hr)  T1/2※(hr)  AUC0-72hr(μg・hr/mL) 
イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」  47.3±20.6  6.3±1.2  28.3±17.4  2193.6±563.3 
標準製剤(カプセル、600mg)  50.0±22.8  6.4±1.8  26.8±16.1  2186.6±658.1 

※ゼロ補正をし算出
(Mean±S.D.)

薬効薬理

イコサペント酸エチルは、抗血小板作用等により、閉塞性動脈硬化症の原因である動脈硬化病変の進展を抑制する。
抗血小板作用：血小板膜リン脂質中のイコサペント酸(EPA)含有率を上昇させ、アラキドン酸代謝を競合的に阻害することによりトロンボキサンA2産生を抑制し、血小板凝集を抑制する。
血清脂質低下作用：血清総コレステロール、トリグリセリドの低下作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
イコサペント酸エチル(Ethyl Icosapentate)

化学名
Ethyl(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoate

分子式
C22H34O2

分子量
330.50

構造式

性状
イコサペント酸エチルは無色～微黄色の澄明な液で、わずかに特異なにおいがある。エタノール(99.5)、酢酸(100)、ヘキサンと混和する。水又はエチレングリコールにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

・安定性試験
分包包装したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。2)、3)、4)

包装

イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「サワイ」：84包、420包

イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」：84包、420包

イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「サワイ」：84包、420包

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
水山和之他，新薬と臨床，57(6)，910(2008).

2)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

3)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

4)
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター

〒532-0003　大阪市淀川区宮原５丁目２-30

TEL：0120-381-999

FAX：06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社

大阪市淀川区宮原５丁目２