Brodalumab最初由安进研发,之后授权给了阿斯利康和日本协和发酵麒麟株式会社。2015年5月,临床数据显示brodalumab与患者自杀倾向相关,安进随之宣布终止与阿斯利康关于brodalumab的合作,放弃了对Brodalumab的开发。
阿斯利康在与安进分手3个月后,2015年9月将brodalumab以总计4.45亿美元的价格将brodalumab的全球独家开发和商业化权利(除了日本及其他一些亚洲国家,这些地区由协和发酵麒麟持有)授权给了Valeant。Siliq虽然成功上市,但带有警示自杀风险的黑框警告。
5.Telotristat etiprate (Xermelo)
药物名称: Telotristat etiprate (Xermelo)
公司: Lexicon Pharmaceuticals
靶点: Tryptophan hydroxylase
分子类型: Small Molecule
给药途径: Oral (PO)
适应症: Neuroendocrine Tumors (NET);
Crohn's Disease(Suspended);
Ulcerative Colitis (UC) (Suspended);
推荐给药剂量: 250 mg three times daily for patients whose diarrhea is inadequately controlled by SSA therapy in adult patients.
简介:类癌瘤比较罕见且增长缓慢,大多发现于胃肠道。类癌瘤综合征在类癌瘤患者中的发生率不到10%,往往在肿瘤扩散至肝脏后才会发生。这些患者的肿瘤细胞会释放过多数量的血清素,从而导致腹泻。
无法控制的腹泻综合征将会导致患者体重下降、影响不良、脱水以及电解质紊乱等。在此情况下,生长抑素类似物能够抑制部分生长激素的分泌,缓解与功能性胃肠胰酶内分泌瘤有关的症状和体征,但其没有特异性,仅能对类癌瘤综合征的腹泻情况起到缓解作用,且容易引起患者体内的激素分泌水平。
FDA批准的Xermelo片剂与SSA联合,患者只需每日口服3次即可抑制血清素产生,减少类癌瘤综合征腹泻次数。
6.Avelumab (Bavencio)
药物名称: Avelumab (Bavencio)
公司: Merck KGaA
靶点: Immune system Programmed death-1 receptor (PD-1) / Programmed death ligands (PD-L1 and PD-L2)
分子类型: Monoclonal Antibody
给药途径: Intravenous (IV)
适应症:
Merkel Cell Carcinoma(Approved);
Bladder Cancer(Approved);
Renal Cell Cancer (RCC)(PhIII);
Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL) – NHL(PhIII);
Head and Neck Cancer(PhIII);
Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)(PhIII);
Ovarian Cancer(PhIII);
Gastric Cancer(PhIII);
Solid Tumors(PhI/II);
Hodgkin's Lymphoma(PhI).
推荐给药剂量: 10 mg/kg administered as an intravenous infusion over 60 minutes every 2 weeks until disease progression or unacceptable toxicity.
简介:转移性默克尔细胞癌是一种罕见的侵袭性皮肤肿瘤,确诊后1年生存率低于50%,5年生存率低于20%。FDA在3月23日批准Bavencio(avelumab)20mg/ml注射液上市,用于治疗12岁以上青少年及成人转移性默克尔细胞癌患者。
Bavencio获得过FDA授予的突破性药物资格,此次是凭借应答率和应答持续期数据以优先审评的方式获得FDA加速批准,是全球第4个上市的PD-1/PD-L1类药物,也是第一个获批治疗转移性默克尔细胞癌的PD-L1单抗。
Avelumab的疗效和安全性在一项代号为JAVELINMerkel200的单臂、开放、多中心研究中得到证实。JAVELIN Merkel 200研究纳入88例经组织病理学确认且接受化疗后进展的转移性默克尔细胞癌患者,65%接受过一种疗法,35%接受过2种以上疗法,给予每2周1次avelumab 10mg/kg治疗,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
结果显示,总应答率为33%,其中11%为完全缓解,22%为部分缓解。产生应答的患者中,有86%可持续6个月以上,45%可持续12个月以上,应答持续期为2.8~23.3个月。最常见的不良反应包括疲劳(50%),骨骼及疼痛(32%),腹泻(23%),恶心(22%),注射部位反应(22%),疹(22%),食欲减退(20%)和外周性水肿(20%)。
7. Ocrelizumab (Ocrevus)
药物名称: Ocrelizumab (Ocrevus)
公司: Genentech/Roche
靶点: Cluster of Differentiation 20 (CD20)
分子类型: Monoclonal Antibody
给药途径: Intravenous (IV)
适应症: Relapsing and primary progressive forms of multiple sclerosis
简介:多发性硬化症(MS)是一种人体免疫系统异常攻击大脑、脊髓、视神经的神经细胞髓鞘而引起的慢性疾病,表现为肌肉虚弱、疲劳、视物困难,最终导致残疾。全球大约有230万例MS患者,目前尚无法完全治愈,包括复发缓解型多发性硬化症(RRMS,85%)和原发性进展性多发性硬化症(PPMS,15%)两种类型。
Ocrelizumab是选择性靶向CD20+ B细胞的人源单抗。CD20+B细被认为与髓鞘和轴突损伤有关,临床前研究结果显示,ocrelizumab可以选择性地与B细胞表面的CD20结合,而不影响干细胞或血浆细胞,可以发挥神经保护功能。
Ocrelizumab起始剂量为600mg,分2次给药,每周1次300mg,之后治疗剂量为600mg,每6个月1次。Ocrelizumab是目前为止最长效的MS治疗药物,也是首个获批可以治疗两种类型MS的药物。
Ocrelizumab由罗氏与Biogen合作开发,根据合作协议,ocrelizumab上市后,Biogen可从罗氏的销售收入中获得一定比例分成,其中美国市场的分成比例为13.5%~24%,美国以外市场为3%。
8. Dupilumab (Dupixent)
药物名称: Dupilumab (Dupixent)
公司: Regeneron
靶点: IL-4 Receptor (IL-4R)
分子类型: Monoclonal Antibody
给药途径: Subcut |