＜多発性骨髄腫患者：単回投与及び反復投与＞
再発又は難治性の日本人多発性骨髄腫患者に本剤0.5mg（n＝6）、2mg（n＝6）、4mg（n＝6）を単回経口投与及び反復経口投与した注4）時、本剤はいずれの用量でも速やかに吸収され、血漿中未変化体濃度は投与約2～4時間後に最高値に達し、消失半減期（t1/2）は約6～7時間であった。単回及び反復投与時のAUC及びCmaxはいずれも用量比例的に増加した。経口クリアランス（CL/F）及びみかけの分布容積（Vz/F）は、投与量にかかわらず同様であった。また、反復投与による蓄積性は認められなかった。（表1参照）
(2) 食事による影響6）
健康成人（n＝27）に本剤4mgを高脂肪・高カロリー食の食後に単回投与した時のCmaxは27％低下し、AUCは8％低下した（外国人の成績）注4）。
2. 分布
(1) 血漿蛋白結合率7）
ポマリドミドはラセミ体である。In vitroでポマリドミドのヒト血漿蛋白結合率は濃度に関係なくS体エナンチオマー42.2％、R体エナンチオマー15.8％であった（外国人の成績）。
(2) 精液移行8）
健康成人（n＝8）に本剤2mgを4日間反復経口投与した投与4時間後の精液中のポマリドミド濃度は、投与5日目の同時刻での血漿中濃度の約67％であった（外国人の成績）注4）。
3. 代謝、排泄9）
［14C］-ポマリドミド（2mg）を健康成人に単回経口投与したとき、血漿中には主として未変化体が存在し（血漿中総放射活性の約70％）、10％を超える代謝物はなかった。
投与後8日目までに尿中には投与量の約73％が、糞便中には約15％が排泄された。また、投与後3日目までの尿中及び投与後4日目までの糞便中において、CYP依存性の代謝物は、排泄された総放射活性の約43％であり、CYP非依存性の加水分解代謝物が約25％、未変化体が約10％であった（外国人の成績）注4）。
4. 薬物相互作用
本剤4mgをデキサメタゾン（20～40mg）との併用で単回又は反復投与したとき、本剤4mg単独単回又は反復投与時と比べて本剤のAUC及びCmaxに影響は認められなかった（外国人の成績）注4）。
ケトコナゾール（200mg1日2回）反復投与後に本剤4mgを単回投与したときの本剤のAUC及びCmaxは、本剤4mg単独単回投与時と比べてそれぞれ約19％及び7％増加した（外国人の成績）注4）。また、ケトコナゾール（200mg1日2回）及びフルボキサミンマレイン酸塩（50mg1日2回）併用投与後に本剤4mgを単回投与したときの本剤のAUC及びCmaxは、本剤4mg単独単回投与時と比べてそれぞれ約143％及び21％増加した（外国人の成績）注4）。カルバマゼピン（100～200mg1日1～2回）反復投与後に本剤4mgを単回投与したときの本剤のAUC及びCmaxは、本剤4mg単独単回投与時と比べてそれぞれ約20％及び25％減少した（外国人の成績）注4）。

注4）本剤の承認用法・用量は、「ポマリドミドとして1日1回4mgを21日間連日経口投与した後、7日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。」である。
表1　再発又は難治性の日本人多発性骨髄腫患者に本剤を単回経口投与及び反復経口投与した時の薬物動態パラメータ（平均値［変動係数％］）
 用量（mg）  0.5mg  2mg  2mg  4mg  4mg 
測定日  1日目  1日目   10日目※  1日目   10日目※ 
患者数  6  6  6  6  6 
Cmax
（ng/mL）  9.1
［18.8］  35.6
［15.9］  37.6
［20.9］  70.2
［49.7］  71.2
［40.6］ 
AUC24
（ng・hr/mL）  84.9
［14.9］  364.4
［20.3］  411.5
［17.7］  685.7
［43.1］  713.8
［40.1］ 
AUC∞
（ng・hr/mL）  92.6
［14.6］  411.0
［26.4］  463.6
［19.4］  750.1
［44.8］  764.3
［40.8］ 
tmax
（hr）  2.0
（0.9，4.0）  3.0
（2.0，6.0）  3.0
（1.0，4.0）  3.0
（1.0，5.8）  4.0
（2.0，4.0） 
t1/2
（hr）  6.4
［12.4］  6.9
［20.7］  7.3
［8.8］  6.0
［21.1］  5.5
［24.4］ 
CL/F
（L/hr）  5.4
［14.6］  4.9
［26.4］  4.9
［17.7］  5.3
［44.8］  5.6
［40.1］ 
Vz/F
（L）  50
［18.5］  48.2
［15.9］  45.6
［15.4］  46
［37.4］  41.6
［42.0］ 
平均値は幾何平均
最高濃度到達時間（tmax）は中央値（最小、最大）として示した。
※10日目とは、1日目に単回投与後、2日目に休薬し、3～10日目に8日間反復投与したデータ
臨床成
＜国内臨床試験成績＞
ボルテゾミブ及びレナリドミドによる治療が不良で、かつ直近の治療中又は治療終了後60日以内に病勢進行した再発の多発性骨髄腫患者を対象とした国内第II相試験（MM-011試験）を実施し、本剤注5）及び低用量デキサメタゾン注6）併用投与の有効性及び安全性を評価した。その結果、主要評価項目の奏効率は、25.0％［95％信頼区間：10.9～39.1％］（完全奏効1例、部分奏効8例）であった。

＜外国臨床試験成績10）＞
ボルテゾミブ及びレナリドミドによる治療が不良で、かつ直近の治療中又は治療終了後60日以内に病勢進行した再発又は難治性の多発性骨髄腫患者を対象とした外国第III相試験（MM-003試験）を実施し、本剤注5）及び低用量デキサメタゾン注6）併用投与と高用量デキサメタゾン単独投与注