**注13）肝硬変の判定基準には、肝生検、フィブロスキャンの結果（12.5kPa超）若しくはフィブロテストスコア（0.75超）かつAPRIスコア（2超）が用いられている。

薬効薬理

本剤とPEG-IFNとの併用により、本剤並びにPEG-IFNの抗ウイルス作用が増強され、その程度は相加的～準相乗的であった。本剤の詳細な作用機序は明らかではないが、HCV由来RNA依存性RNAポリメラーゼの阻害作用と、ヘルパーT細胞のバランスを変動させる免疫調節作用とが抗HCV作用を示すと考えられる。

1. 抗ウイルス作用

(1)
本剤はHCV-RNAレプリコン複製に対しin vitroで阻害活性を示し、PEG-IFNと併用することにより相加的～準相乗的な作用の増強が認められた。11,12)

(2)
**野性型HCVジェノタイプ1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a及び6aの一過性発現レプリコン細胞に対するリバビリンのEC50値はそれぞれ26.1、6.6、8.3、2.6、6.7、6.2、1.5及び7.1μmol/Lであった。13）

2. 作用機序11,14)
本剤は細胞内でリン酸化され、HCV由来RNA依存性RNAポリメラーゼの活性を阻害した（in vitro）。また、本剤は刺激したヒト末梢血リンパ球からのTh1サイトカインの産生を増強し、Th2サイトカインの産生を抑制した（in vitro）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
リバビリン（Ribavirin）（JAN）

化学名
1-β-D-Ribofuranosyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide

化学構造式
 
分子式
C8H12N4O5

分子量
244.20

性　状
白色の粉末または塊のある粉末で、水に溶けやすく、メタノール及びエタノール(95)には溶けにくく、酢酸エチルにはほとんど溶けない。

融　点
166～168℃

分配係数
弱酸性～弱アルカリ性領域で水相に分配する。

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

コペガス錠200mg：56錠（PTP14錠×4）、140錠（PTP14錠×10）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：第I相臨床試験(国内：JP18500)

2)
社内資料：第III相臨床試験（PEG-IFNα-2a併用）(国内：JV15725)

3)
社内資料：第II/III相臨床試験(PEG-IFNα-2a併用）(国内：JV19595)

4)
社内資料：リバビリン単回経口投与時の食事の影響（国外：NR16230)

5)
社内資料：酵素阻害試験（in vitro試験)

6)
社内資料：血漿蛋白結合（in vitro試験）

7)
社内資料：動物実験：組織内分布，乳汁中移行

8)
社内資料：動物実験：胎盤・胎児移行

9)
社内資料：製造販売後臨床試験（PEG-IFNα-2a併用)(国内：JV21134)

10)
ソバルディ錠400mg添付文書

11)
社内資料：HCV-RNA レプリコン複製阻害作用（in vitro試験）

12)
社内資料：リバビリンとPEG-IFNα-2aとの併用効果（in vitro試験）

13)
**社内資料：リバビリンの抗HCV活性（PC-334-2009）

14)
社内資料：リバビリンの免疫調節作用（in vitro試験）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

中外製薬株式会社　メディカルインフォメーション部

〒103-8324　東京都中央区日本橋室町2-1-1

電話：0120-189706

Fax：0120-189705
https://www.chugai-pharm.co.jp/

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
中外製薬株式会社

東京都中央区日本橋室町2-1-1