近日，FDA批准礼来旗下Verzenio（abemaciclib）用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌，适用于接受内分泌疗法后疾病进展的成人患者。Verzenio被批准与内分泌疗法-氟维司群联合用于内分泌治疗后出现恶化的癌症。若患者先前在癌症扩散（转移）后以内分泌疗法进行治疗，那么Verzenio也被批准单独使用。
Verzenio为某些对治疗没有应答的乳腺癌患者提供了一种新的靶向治疗选择，该药物与同类的其它药物不一样，它可单独用于既往接受过内分泌治疗和化疗的患者，Pazdur如是称，他是FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任，同时也是FDA肿瘤优化中心代理主任。
Verzenio的作用机制是阻断某些分子（称作细胞周期素依赖性激酶4和6；CDK4/6），而这些分子能够促进癌细胞的生长。这类药物中还有另外两款药物被批准用于某些乳腺癌患者，帕布昔利布（palbociclib）于2015年2月获批，Ribociclib于2017年3月获批。
在美国，乳腺癌是最常见的癌症。美国国立卫生研究院旗下美国国家癌症研究所估计，今年大约有 252710名女性将被诊断患有乳腺癌，40610人将死于这种疾病。大约有72%的乳腺癌患者其肿瘤 HR 呈阳性及HER2呈阴性。
Verzenio与氟维司群联合用药的安全性和有效性在一项随机试验中得到研究，试验的受试者为669名HR 阳性、HER2阴性乳腺癌患者，这些患者在接受内分泌治疗后癌症出现进展，并且在癌症转移后没接受过化疗。该研究检测了治疗后肿瘤未生长的时间（无进展生存期）。Verzenio+氟维司群治疗患者的中位数无进展生存期为16.4月，相比之下，安慰剂+氟维司群治疗患者的中位数无进展生存期为9.5个月。
Verzenio作为单药治疗的安全性和有效性在一项单组试验中得到研究，研究的受试者为 132名HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者，这些患者在癌症转移后接受过内分泌治疗和化疗，并且癌症又出现进展。该研究检测了治疗后肿瘤出现完全或部分缩小的患者百分比（客观缓解率）。研究中，19.7%的Verzenio治疗患者其肿瘤经历了中位数8.6个月的完全缩小或部分缩小。
Verzenio常见的副作用包括腹泻、某些白血球水平降低（嗜中性白血球减少症和白血球减少症）、恶心、腹痛、感染、疲劳、红细胞水平降低（贫血）、食欲减退、呕吐和头痛。Verzenio 的严重副作用包括腹泻、嗜中性白血球减少症、肝血检查指标升高和血栓（深静脉血栓/肺栓塞）。孕妇不应该使用Verzenio，因为该药物可能会对发育中的胎儿造成伤害。FDA 授予了该药物上市申请优先审评资格和突破性疗法资格。
批准日期：2017年9月28日；公司：Eli Lilly和公司
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用VERZENIO需所有资料。请参阅VERZENIO完整处方资料。
VERZENIO™(abemaciclib)片，为口服使用
美国初次批准：2017
适应证和用途
VERZENIO™是一种激酶抑制剂适用：
●与氟维司群[fulvestrant]联用为有激素受体(HR)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期或转移乳癌内分泌治疗有疾病进展妇女的治疗。(1)
● 作为单药治疗为有HR-阳性，HER2-阴性晚期或转移乳癌内分泌治疗后有疾病进展和在转移情况前化疗成年患者的治疗。(1)
剂量和给药方法
VERZENIO片与无或有食物口服服用.(2.1)
● 与氟维司群联用推荐的开始剂量：150 mg每天2次。(2.1)
●作为单药治疗推荐的开始剂量：200 mg每天2次。(2.1)
● 可能需要根据个体安全性和耐受性给药中断和/或剂量减低。(2.2)
剂型和规格
片：50 mg，100 mg，150 mg，和200 mg。(3)
禁忌证
无。(4)
警告和注意事项
● 腹泻：在松软便的第一个征象指导患者开始抗腹泻治疗，增加口服液体，和通知他们的卫生保健提供者。(5.1)
● 中性细胞减少：VERZENIO治疗的开始前，对头2个月每2周，对下一个2个月每月，和当临床上有适应证时监视完全血细胞计数。(2.2，5.2)
●肝毒性：曽观察到血清转氨酶水平增加。进行肝功能测试(LFTs)用VERZENIO开始治疗前. 监视LFTs 对头两个月每两州，对下两个月每月,和对临床有适应证时.(2.2，5.3)
●静脉血栓栓塞：监视患者对血栓形成的体征和症状和肺栓塞和药物治疗当医疗上适当时。(5.4)
胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。(5.5，8.1，8.3)
不良反应
最常见不良反应(发生率 ≥20%)为腹泻，中性细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，中性细胞减少，食欲减低，呕吐，头痛，和血小板减少。(6)
报告怀疑不良反应，联系Eli Lilly和公司电话1-800-LillyRx(1-800-545-5979)或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
●CYP3A抑制剂：避免同时使用酮康唑[ketoconazole]。减低VERZENIO给药与其他强CYP3A抑制剂的同时使用。(2.2，7.1)
●CYP3A诱导剂：避免强CYP3A诱导剂的同时使用。(7.1)
在特殊人群中使用
哺乳：建议不要哺乳喂养。(8.2)
完整处方资料
1. 适应证和用途
VERZENIO™(abemaciclib)是适用:
● 与氟维司群联用为有激素受体(HR)-阳性妇女，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性内分泌治疗后晚期或转移乳癌有疾病进展的治疗。
● 当单药治疗为成年患者有HR-阳性，HER2-阴性晚期或转移乳癌有疾病进展内分泌治疗后和在转移情况中化疗前的治疗。
2 剂量和给药方法
2.1 推荐剂量和给药时间表
当与氟维司群联用时，VERZENIO的推荐剂量是150 mg口服每天2次。当与VERZENIO给予时，氟维司群的推荐剂量为500 mg给予在天1，15，和29；和其后每月1次。参考对氟维司群完整处方资料。停经前/期间妇女用VERZENIO加氟维司群联合治疗应与一种促性腺激素释放激素激动剂治疗按照当前临床实践标准。
当用作单药治疗时，VERZENIO的推荐剂量为200 mg口服每天2次。
继续治疗直至疾病进展或不能接受毒性。VERZENIO可能与食物或无食物服用[见临床药理学(12.3)]。
指导患者每天服用他们的VERZENIO约在相同时间。
如患者呕吐或缺失一剂VERZENIO，指导患者服用下一次剂量在他的给药时间表。指导患者吞整片VERZENIO片和吞咽前不要咀嚼，粉碎或分裂片。指导患者不要摄入VERZENIO片如咀嚼，粉碎或分裂片，或不完整。
2.2 剂量修饰
对不良反应剂量修饰
表1-5提供推荐的对不良反应VERZENIO剂量修饰。对不能耐受50 mg每天2次患者终止VERZENIO。
对氟维司群共同给药岁剂量修饰和其他相关安全性信息参考完整处方资料。
对与强CYP3A抑制剂使用剂量 |
