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Revlimid Capsules(レブラミドカプセル2.5mg/レブラミドカプセル5mg)(五)
2017-08-29 09:45:54 来源: 作者: 【 】 浏览:4850次 评论:0
参照)
5.薬物相互作用8、9) 再発又は難治性の日本人多発性骨髄腫患者(n=6)に本剤25mgをデキサメタゾン40mgと反復併用投与したとき、本剤の薬物動態への影響は認められなかった。
健康成人(n=14)にP-糖蛋白阻害剤であるキニジン硫酸塩水和物(600mg1日2回)を反復投与後に本剤25mgを単回投与したとき、本剤の薬物動態への影響は認められなかった。健康成人(n=11)にP-糖蛋白阻害剤/基質であるテムシロリムス25mgと本剤25mgを単回併用投与したとき、本剤及びテムシロリムスの薬物動態への影響は認められなかった(外国人の成績)。

表1 健康成人(日本人、n=7)に本剤を単回経口投与した時の薬物動態パラメータ(平均値±SD)
 
用量(mg)  5  10  20 
Cmax(ng/mL)  113±35  227±46  521±195 
AUC∞(ng・hr/mL)  345±59  727±115  1462±174 
tmax(hr)  1.0
(0.50, 2.5)  1.0
(0.50, 1.0)  0.50
(0.50, 1.5) 
t1/2(hr)  2.28±0.48  2.36±0.41  2.24±0.42 

平均値は算術平均値
最高濃度到達時間(tmax)は中央値(最小、最大)として示した。

表2 再発又は難治性の日本人多発性骨髄腫患者に本剤を単回経口投与及び反復経口投与した時の薬物動態パラメータ(平均値±SD)

用量(mg)  10(n=3)  10(n=3)  25(n=6)  25(n=6) 
投与方法  単回投与  反復投与  単回投与  反復投与 
Cmax(ng/mL)  330±116  316±69  642±163  721±109 
AUCτ(ng・hr/mL)  1063±300  1050±300  2835±1059  2892±952 
tmax(hr)  0.93
(0.50, 1.0)  0.5
(0.45, 1.0)  1.0
(0.43, 2.0)  0.97
(0.45, 1.5) 
t1/2(hr)  2.57±0.65  2.45±0.42  3.20±0.83  3.26±1.02 

平均値は算術平均値
最高濃度到達時間(tmax)は中央値(最小、最大)として示した。

表3 日本人骨髄異形成症候群患者に本剤10mgを単回経口投与及び反復経口投与した時の薬物動態パラメータ(平均値±SD)
 
投与方法  単回投与
(n=6)  反復投与
(n=5) 
Cmax(ng/mL)  145±56.0  155±46.6 
AUCτ(ng・hr/mL)  925±344†  936±355 
tmax(hr)  2.52
(1.00,5.95)  2.93
(1.00,4.00) 
t1/2(hr)  3.33±0.81†  3.70±1.20 

平均値は算術平均値
tmaxは中央値(最小、最大)として示した。
†:n=5

表4 **再発又は再燃の日本人の成人T細胞白血病リンパ腫患者に本剤25mgを単回経口投与及び反復経口投与した時の薬物動態パラメータ(平均値±SD)

投与方法  単回投与(n=6)  反復投与(n=5) 
Cmax(ng/mL)  503±80.8  498±91.3 
AUCτ(ng・hr/mL)  2755±1078  2868±1033 
tmax(hr)  1.06
(0.92, 2.00)  1.03
(1.00, 2.17) 
t1/2(hr)  3.51±1.04  3.71±0.95 

平均値は算術平均値
tmaxは中央値(最小、最大)として示した。

表5 腎機能障害患者に本剤を単回経口投与した時の薬物動態パラメータ(平均値±SD)

腎機能  正常
(n=7)  軽症
(n=5)  中等症
(n=6)  重症
(透析不要)
(n=6)  重症
(透析必要)
(n=6) 
Cmax(ng/mL)  605±246  691±110  592±177  765±81.3  552±140 
AUC∞
(ng・hr/mL)  2181±703  2767±1094  6021±847  8191±1317  11121±2133 
tmax(hr)  1.0
(0.50, 2.0)  1.0
(1.0, 1.0)  1.0
(0.50, 1.5)  1.5
(0.50, 2.0)  1.3
(1.0, 2.0) 
t1/2(hr)  3.34±0.88  3.67±0.70  10.6±3.33  9.22±2.44&nb

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