小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

適用上の注意

1. 調製時
(1) 調製前に本剤及び添付溶解液を室温に戻しておくこと。
(2) 添付の溶解液を用いて溶解すること。本剤に溶解液全量を加えた後、静かに円を描くように回して溶解すること（激しく振とうしないこと）。
(3) 原則として、他剤との混合注射は避けること。
(4) 溶解後はできるだけ速やかに使用すること。
(5) 使用後の残液は細菌汚染のおそれがあるので使用しないこと。

2. 投与時
(1) 沈殿の認められるもの又は混濁しているものは投与しないこと。
(2) 溶解した液をシリコンオイルが塗布されているシリンジで採取した場合、浮遊物が発生することがある。投与前に薬液中に浮遊物がないか目視で確認すること。浮遊物が認められた場合には投与しないこと。

薬物動態

1. 健康成人
(1) 単回投与1) 健康成人男性に本剤を20、60又は120国際単位(IU)/kg注）単回投与したときの投与前の値で補正した平均血漿中アンチトロンビン活性推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである。Cmaxは、20～120IU/kgの投与量範囲で投与量の増加に比例して増加した。（薬物動態の表1参照）
注）本剤の承認された1日用量は24～72IU/kgである（【用法・用量】の項参照）。

(2) 生物学的同等性2) 健康成人男性に本剤72IU/kg又は血漿由来人アンチトロンビン製剤60IU/kgを1日1回3日間反復投与したときの投与前の値で補正した平均血漿中アンチトロンビン活性推移及び3日目投与後の薬物動態パラメータは下記のとおりであり、両製剤の生物学的同等性が確認された。（薬物動態の表2参照）

2. CAD患者（外国人）3) CAD患者に本剤を50IU/kg単回投与したときの投与前の値で補正した血漿中アンチトロンビン活性の薬物動態パラメータは下記のとおりである。（薬物動態の表3参照）
3. DIC患者4) 感染症が直接誘因となり発症したDIC患者に本剤36IU/kg又は血漿由来人アンチトロンビン製剤30IU/kgを1日1回5日間反復投与したときの投与前の値で補正していない血漿中アンチトロンビン活性の投与開始後6日目の値（mean±S.D.）は、本剤群では107.3±26.1%、血漿由来人アンチトロンビン製剤群では115.0±25.3%を示した。
厚生省DIC診断基準によりDIC又はDICの疑いと診断された患者に本剤36IU/kgを1日1回5日間反復投与したときの投与前の値で補正していない血漿中アンチトロンビン活性の投与開始後6日目の値（mean±S.D.）は97.5±19.6%を示した。
急性期DIC診断基準によりDICと診断された患者に本剤36IU/kgを1日1回5日間反復投与したときの投与前の値で補正していない血漿中アンチトロンビン活性の投与開始後6日目の値（mean±S.D.）は96.8±27.0%を示した。

表1　薬物動態パラメータ（血漿中アンチトロンビン活性）

投与量
（IU/kg）  incremental
recovery
（%/IU/kg）  Cmax
(IU/mL)  AUC0-ta)
(IU・h/mL)  AUC0-∞
(IU・h/mL)  t1/2
（h） 
20
（n=6）  1.82±0.28  0.363±0.056  1.17±1.56  －  － 
60
（n=6）  1.80±0.10  1.08±0.06  25.86±11.26  22.20, 23.91b)  15.68, 16.37b),c) 
120
（n=6）  1.72±0.18  2.07±0.22  77.58±21.27  164.32, 179.71b)  143.88, 200.28b) 

mean±S.D.　
a) t：最終定量時点　
b) 最小値, 最大値（n=2）
c) 分布相の半減期　
－：算出できず

表2　薬物動態パラメータ（血漿中アンチトロンビン活性）

 
投与量  Cmax, 3rd
(IU/mL)  AUC48-ta)
(IU・h/mL)  t1/2
（h） 
本剤　72IU/kg（n=21）  2.08±0.17  98.71±13.94  81.82b)±50.07 
血漿由来人アンチトロンビン製剤
60IU/kg（n=20）  1.98±0.23  98.99±19.82  58.02b)±18.52 
比（%）c)
90%信頼区間d)  105.7
100.3～111.3  100.5
91.5～110.4  132.4
107.5～163.0 

mean±S.D.　
a) t：最終定量時点　
b) n=18
c) 本剤の血漿由来人アンチトロンビン製剤に対する比（%）　
d) 対数変換値の投与群間差の逆変換により算出

表3　薬物動態パラメータ（血漿中アンチトロンビン活性）
 
投与量
（IU/kg）  incremental
recovery
（%/IU/kg）  Cmax
(IU/mL)  AUC0-ta)
(IU・h/mL)  t1/2
（h） 
50
（n=16）  2.14±0.29  1.074±0.148  18.282±10.187  20.8b),c)±5.0 

mean±S.D.　
a) t：最終定量時点　
b) n=11
c) 分布相の半減期
 
臨床成