试者间未观察到安全性或有效性总体差别，但不能除外有些老年人更大灵敏性。
8.6 肾受损
对有轻度，中度，或严重肾受损患者无需剂量调整。在有正常肾功能或轻度，中度，或严重肾受损受试者中进行一项单次剂量TYMLOS 80 µg皮下给予研究。在有严重肾受损受试者中，与有正常肾功能受试者比较，Abaloparatide的最高浓度(Cmax )和浓度-时间曲线下面积(AUC)分别增加1.4和2.1-倍。有严重肾受损患者可能有增加的abaloparatide暴露可能增加不良反应的风险增加，所以，监视不良反应[见临床药理学(12.3)]。
10 药物过量
用BAXDELA药物过量的治疗应应由观察和一般支持措施组成。静脉给予BAXDELA后血液透析去除约19%的delafloxacin和56%的SBECD(Sulfobutylether β cyclodextrin)[见临床药理学(12.3)]。
11 一般描述
注射用BAXDELA(delafloxacin)和BAXDELA(delafloxacin)片含delafloxacin的甲基葡胺盐，一种氟喹诺酮类抗菌药。Delafloxacin甲基葡胺在化学上被鉴定为1-Deoxy-1(methylamino)-D-glucitol，1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate(盐)，其化学结构显示如下。甲基葡胺盐有一个分子量635.97 g/mol，而delafloxacin游离酸分子量为440.76 g/mol。
图1 化学结构
BAXDELA被意向为静脉输注或口服给药。BAXDELA被供应为一种无菌，注射用冻干粉和口服片如下：
注射用BAXDELA
每小瓶的注射用BAXDELA，300 mg，是一种无菌冻干粉含300 mg delafloxacin(等同于433 mg delafloxacin甲基葡胺)和以下无活性成分：依地酸二钠(EDTA)，(3.4 mg)；甲基葡胺(59 mg)；sulfobutylether-β-环糊精(2400 mg)。
BAXDELA片
每片BAXDELA片为口服使用含450 mg delafloxacin(等同于649 mg delafloxacin甲基葡胺)和以下无活性成分：无水柠檬酸(5.5 mg)；交联聚维酮(109 mg)；硬脂酸镁(10 mg)；微晶纤维素(417 mg)；聚维酮(34 mg)；碳酸氢钠(140 mg)；一水磷酸二氢钠(5.5 mg)。
12 临床药理学
12.1 作用机制
BAXDELA是一种抗细菌药[见微生物学(12.4)]。
12.2 药效动力学
Delafloxacin的抗细菌活性表现出与游离delafloxacin浓度-时间曲线下面积与最小抑制浓度比值(fAUC/MIC)最佳相关，对革兰氏阳性微生物例如金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性微生物例如大肠杆菌[Escherichia coli]根据感染的动物模型。
心脏电生理学
在一项随机化，阳性-和安慰剂-对照，彻底的QT/QTc研究，51例健康受试者接受BAXDELA 300 mg IV，BAXDELA 900 mg IV，口服莫西沙星[moxifloxacin]400 mg，或安慰剂。BAXDELA 300 mg没有，BAXDELA 900 mg也没有(三倍静脉治疗剂量)对心脏复极化任何临床上相关不良影响。
光敏感潜能
在52例健康志愿者(每治疗组原初13例受试者)中进行一项对紫外线(UVA和UVB)和可见辐射光敏感潜能的研究。BAXDELA，在200 mg/day和400 mg/day(分别为0.22和0.44倍被批准的推荐每天口服剂量)共7天，而在任何被测试的波长(295 nm至430 nm)不显示临床上意义的光毒性潜能，包括光模拟阳性对比药(洛美沙星[lomefloxacin])显示一个中等程度光毒性在UVA 335 nm和365 nm和光模拟波长。
12.3 药代动力学
在表4中显示单次和多次口服(450 mg)给药(每12小时) 和静脉(300 mg)后delafloxacin的药代动力学参数。约三天内实现稳态IV和口服给药后有积蓄分别约10%和36%。
吸收
对BAXDELA 450 mg口服片作为单次剂量绝对生物利用度为58.8%。一个单次450 mg口服(片)剂量后delafloxacin的AUC是与一个单次300 mg静脉剂量后是有可比性。在空腹条件口服给药在约1小时后实现delafloxacin的Cmax。食物(kcal:917，脂肪：58.5%，蛋白质：15.4%，碳水化合物：26.2%). 不影响delafloxacin的生物利用度[见剂量和给药方法(2.1)].
分布
Delafloxacin的稳态分布容积是30–48 L，它接近总机体水。Delafloxacin的血浆蛋白结合是约84%；delafloxacin主要地结合至白蛋白。Delafloxacin的血浆蛋白结合不显著地受肾受损影响。
消除
在一项物料平衡研究中，一个单次剂量静脉给药后对delafloxacin的均数半衰期为3.7小时(SD 0.7小时)。多次口服给药后对delafloxacin均半衰期值范围从4.2至8.5小时。一个单次300 mg 静脉剂量BAXDELA给药后，delafloxacin的均数清除率(CL)为16.3 L/h(SD 3.7 L/h)，和delafloxacin的肾清除率(CLr)占总清除率的35-45%。
代谢
Delafloxac的葡萄糖醛酸化作用是主要代谢通路与氧化代谢代表大约1%的一个给药剂量。 Delafloxacin的葡萄糖醛酸化作用是主要地通过UGT1A1，UGT1A3。和UGT2B15。未变化母药是在血浆中优势组分。在人中没有显著的循环代谢物。.
排泄
单次静脉剂量的14C-标记的delafloxacin后，65%的放射性被排泄在尿中为未变化delafloxacin和葡糖苷酸代谢物和28%被排泄在粪中为未变化delafloxacin。一个单次口服剂量14C-标记的delafloxacin后，50%的放射性在尿中被排泄为未变化delafloxacin和葡糖苷酸代谢物和48%被排泄在粪中为未变化的delafloxacin。
特殊人群
根据一项群体药代动力学分析，delafloxacin的药代动力学是不显著地受年龄，性别，种族，体重，身体质量指数，和疾病状态(ABSSSI)影响。
有肝受损患者
一个单次300-mg静脉剂量的BAXDELA给药后对患者有轻度，中度或严重肝受损(Child-Pugh类别A，B，和C)与匹配健康对照受试者比较，观察到在delafloxacin Cmax和AUC无临床上意义变化。
有肾受损患者
一个单次静脉(300 mg)给予delafloxacin至有轻度(eGFR = 51-80 mL/min/1.73 m2)，中度(eGFR = 31–50 mL/min/1.73 m2)，严重(eGFR = 15-29 mL/min/1. |
