ルの血漿蛋白結合率:約90%(in vitro)
表-1 本剤単回経口投与時のアンプレナビルの薬物動態パラメータ
投与方法 Cmax
(μg/mL) Tmax
(h) t1/2
(h) AUC0-∞
(μg・h/mL)
本剤1400mg 5.79±2.41 3.08±1.35 6.47±2.98 23.05±7.83
本剤1400mg+リトナビル200mg 11.12±2.64 3.17±1.12 7.19±1.86 101.20±27.94
本剤700mg+リトナビル100mg 6.69±1.89 2.89±1.54 6.16±1.16 50.65±14.49
平均値±標準偏差、n=9
表-2 本剤反復経口投与時の定常状態におけるアンプレナビルの薬物動態パラメータ
投与方法 n Cmax
(μg/mL) Tmax
(h) AUC0-24
(μg・h/mL) Cmin
(μg/mL)
本剤1400mg1日2回 12 4.91±1.94 1.8±0.7 36.4±12.6※ 0.25±0.12
本剤1400mg1日1回+リトナビル200mg1日1回 70 7.56±2.01 2.3±1.1 67.3±18.2 1.33±0.57
本剤700mg1日2回+リトナビル100mg1日2回 24 6.31±1.72 2.0±1.3 83.2±27.4※ 2.33±1.13
※AUC0-12を2倍した値
平均値±標準偏差
表-3 本剤反復経口投与時の定常状態におけるアンプレナビルの薬物動態パラメータ
投与方法 n Cmax
(μg/mL) Tmax
(h) AUC0-24
(μg・h/mL) Cmin
(μg/mL)
本剤1400mg+リトナビル100mg 36 7.93
(7.25-8.68) 1.50
(0.75-5.00) 66.36
(61.06-72.12) 0.86
(0.74-1.01)
本剤1400mg+リトナビル200mg 36 8.17
(7.58-8.81) 2.00
(1.00-4.00) 73.80
(66.93-81.37) 1.40
(1.19-1.65)
幾何平均値(95%信頼区間)、Tmax:中央値(範囲)
表-4 本剤又は本剤/リトナビル1日2回併用投与時の薬物動態(幾何平均[95%信頼区間])
2-5歳
n 2-5歳
FPV 30mg/kg 6-11歳
n 6-11歳
FPV 18mg/kg+RTV 3mg/kg 12-18歳
n 12-18歳
FPV 700mg+RTV 100mg
AUC0-24
(μg・h/mL) 8 31.4
(13.7-72.4) 9 93.4
(67.8-129) 8 58.8
(38.8-89.0)
Cmax
(μg/mL) 8 5.00
(1.95-12.8) 9 6.07
(4.40-8.38) 8 4.33
(2.82-6.65)
Cτ
(μg/mL) 17 0.454
(0.342-0.604) 17 2.69
(2.15-3.36) 24 1.61
(1.21-2.15)
FPV:ホスアンプレナビル、RTV:リトナビル
表-5 本剤と各種薬剤併用時のアンプレナビルの薬物動態パラメータの変化
併用薬剤 併用薬剤の用量(mg) 本剤の用量(mg) n アンプレナビルの薬物動態パラメータの変化率(%):Cmax アンプレナビルの薬物動態パラメータの変化率(%):AUC アンプレナビルの薬物動態パラメータの変化率(%):Cmin
抗ウイルス化学療法剤(非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤)
エファビレンツ 600 QD,2週間 1400 QD+リトナビル200 QD,2週間 16 ⇔ ↓13 ↓36
エファビレンツ 600 QD,2週間 700 BID+リトナビル100 BID,2週間 16 ⇔ ⇔ ↓17
ネビラピン 200 BID,2週間注1) 1400 BID,2週間 17 ↓25 ↓33 ↓35
ネビラピン 200 BID,2週間注1) 700 BID+リトナビル100 BID,2週間 17 ⇔ ↓11 ↓19
抗ウイルス化学療法剤(HIVプロテアーゼ阻害剤)
アタザナビル 300 QD,10日間 70