arr;15 ↑18 ↑39
ケトコナゾール 400,単回 1200,単回 12 ↓16 ↑31 NA
リファンピシン 300 QD,4日間 1200 BID,4日間 11 ↓70 ↓82 ↓92
リファブチン 300 QD,10日間 1200 BID,10日間 6 ⇔ ↓15 ↓15
↑：上昇，↓：低下，⇔：変化なし(変化率が10%未満)
NA：単回投与試験のため算出せず
表-8 アンプレナビルと各種薬剤併用時の併用薬剤の薬物動態パラメータの変化
併用薬剤 併用薬剤の用量(mg) アンプレナビルの用量(mg) n 併用薬剤の薬物動態パラメータの変化率(%)：Cmax 併用薬剤の薬物動態パラメータの変化率(%)：AUC 併用薬剤の薬物動態パラメータの変化率(%)：Cmin
抗ウイルス化学療法剤(ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤)
ラミブジン 150,単回 600,単回 11 ⇔ ⇔ NA
ジドブジン 300,単回 600,単回 12 ↑40 ↑31 NA
抗ウイルス化学療法剤(非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤)
デラビルジン 600 BID,10日間 600 BID,10日間 9 ↓47 ↓61 ↓88
抗ウイルス化学療法剤(HIVプロテアーゼ阻害剤)
インジナビル※ 800 TID,2週間(空腹時) 750又は800 TID,2週間(空腹時) 9 ↓22 ↓38 ↓27
サキナビル※ 800 TID,2週間(食後) 750又は800 TID,2週間(食後) 7 ↑21 ↓19 ↓48
ネルフィナビル※ 750 TID,2週間(食後) 750又は800 TID,2週間(食後) 6 ↑12 ↑15 ↑14
感染症治療剤
クラリスロマイシン 500 BID,4日間 1200 BID,4日間 12 ↓10 ⇔ ⇔
ケトコナゾール 400,単回 1200,単回 12 ↑19 ↑44 NA
リファンピシン 300 QD,4日間 1200 BID,4日間 11 ⇔ ⇔ ND
リファブチン 300 QD,10日間 1200 BID,10日間 6 ↑119 ↑193 ↑271
↑：上昇，↓：低下，⇔：変化なし(変化率が10%未満)
※：既存データとの比較
NA：単回投与試験のため算出せず
ND：定量限界以下であったため評価せず
臨床成績
＜外国人における成績＞
(1) 本剤とリトナビルの併用療法とネルフィナビルを比較した無作為オープン比較試験(APV30002)
抗HIV薬の治療経験がない18歳以上の患者649例を対象とした無作為オープン比較試験(アバカビル300mg1日2回とラミブジン150mg1日2回の併用による、本剤1400mg1日1回/リトナビル200mg1日1回投与群322例又はネルフィナビル1250mg1日2回投与群327例)において、48週間の治療期間中に血漿中のHIV-1 RNA量が検出限界(400copies/mL)未満であった患者の推移を図-2に示した。48週間の治療により、検出限界未満の患者の比率は本剤/リトナビル投与群で69%、ネルフィナビル投与群で68%となり、同等であった。血漿中HIV-1 RNA量が50copies/mL未満の患者の比率もそれぞれ58%、55%であった。48週間の治療後のCD4リンパ球数の増加量(中央値)は、本剤/リトナビル群で203/mm3、ネルフィナビル群で207/mm3であった。
注1)Roche AMPLICOR MONITOR assay(Version 1.5)
注2)中断、データ欠測、リバウンドはHIV-1 RNA量が400copies/mL以上とみなした
図-2 血漿中HIV-1 RNA量が400copies/mL未満の患者の比率
なお、本試験における試験成績の要約を表-9に示した。
(2) HIVプロテアーゼ阻害剤投与患者における本剤とリトナビルの併用療法とロピナビル/リトナビルを比較した無作為オープン比較試験(APV30003)
ウイルス学的な治療失敗を伴うHIVプロテアーゼ阻害剤の投与経験(2種類以下)がある患者315例を対象とした無作為オープン比較試験において、本剤700mg1日2回/リトナビル100mg1日2回投与群107例、本剤1400mg1日1回/リトナビル200mg1日1回投与群105例、ロピナビル/リトナビル400mg/100mg1日2回投与群103例を比較した。前治療としての逆転写酵素阻害剤の治療期間の中央値(3種類以上の治療経験患者の割合)はそれぞれ257週間(79%)、234週間(70%)、210週間(64%)であり、HIVプロテアーゼ阻害剤の治療期間の中央値(2種類以上の治療経験患者の割合)はそれぞれ149週間(49%)、149週間(57%)、130週間(40%)であった。48週間の治療により、血漿中のHIV-1 RNA量が400co
