対象患者  解熱効果※7  解熱効果※7  臨床効果 
  投与4日目  投与終了/中止時  投与終了/中止時 
成人  47/94(50.0%)  58/94(61.7%)  55/93(59.1%) 
小児  5/8(62.5%)  5/8(62.5%)  6/8(75.0%) 

※71日の最高体温が37.5℃未満に解熱し、かつ投与開始前から0.5℃以上解熱した場合を「有効」と判定した。

薬効薬理

1. 抗菌作用25～30)

(1)
ブドウ球菌属等のグラム陽性菌、緑膿菌等のグラム陰性菌及び嫌気性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有し、殺菌的に作用する。

(2)
β-ラクタマーゼ産生のピペラシリン耐性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して強い抗菌力を示す。

2. 作用機序31～36)
タゾバクタムがβ-ラクタマーゼのペニシリナーゼ、セファロスポリナーゼ及び基質特異性拡張型β-ラクタマーゼを強く不活性化するため、ピペラシリンがこれらの酵素によって加水分解されることを防御し、ピペラシリン耐性菌に対して抗菌力を示す。また、ピペラシリンは細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

タゾバクタム
一般名
タゾバクタム(Tazobactam)
(略号：TAZ)

化学名
(2S,3S,5R)-3-Methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide

構造式

分子式
C10H12N4O5S

分子量
300.29

性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシド又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくい。炭酸水素ナトリウム溶液(3→100)に溶ける。

融点
184℃付近(分解)

分配係数
1.5×10-3(1-オクタノール/水、pH7)

ピペラシリン 水和物

一般名
ピペラシリン 水和物(Piperacillin Hydrate)
(略号：PIPC・H2O)

化学名
(2S,5R,6R)-6-{(2R)-2-[(4-Ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetylamino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid monohydrate
構造式

分子式
C23H27N5O7S・H2O

分子量
535.57

性状
白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)又はジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。

融点
150～160℃(分解)

分配係数
7.1×10-2(1-オクタノール/水、pH7)

*取扱い上の注意

1. 溶解操作方法

(1)
使用直前に外袋を開封する。
 

(2)
溶解液部を手で押して隔壁を開通させ、薬剤を完全に溶解させる。
・薬剤部と溶解液部を交互に繰り返し押すと、溶解しやすくなる。
 

(3)
溶解を確認する。

上記操作後、ゴム栓部の汚染防止シールをはがして、輸液セットを装着する。なお、溶解後は速やかに使用すること。

2. 下記の点に注意すること。

(1)
製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しないこと。

(2)
次の場合は使用しないこと。

1)
外袋が破損している場合。

2)
溶解液の漏れが認められる場合。

3)
隔壁の開通前に薬剤が溶解している場合。

4)
薬剤が変色している場合や溶解液が着色している場合。

5)
ゴム栓部の汚染防止シールがはがれている場合。

(3)
ゴム栓への針刺は、ゴム栓面にまっすぐに行うこと。斜めに刺すと、ゴム片が薬液中に混入したり、排出口の側壁を傷つけて液漏れを起こすおそれがある。

(4)
通気針は不要である。

(5)
連結管(U字管)による連続投与は行わないこと。

(6)
容器の液目盛はおよその目安として使用すること。

*承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

ゾシン配合点滴静注用バッグ4.5：10キット

主要文献及び文献請求先

**,*主要文献

1)
柴　孝也ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 73-87(2010)

2)
荒川創一ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 62-72(2010)

3)
砂川慶介ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 88-102(2010)

4)
渡辺　彰ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 11-28(2010)

5)
渡辺　彰ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 29-49(2010)

6)
相川直樹ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 50-61(2010)

7)
三鴨廣繁ほか：日本化学療法学会雑誌, 60(5), 560-572(2012)

8)
Tamura, K. et al.：J. Infect. Chemother., 21, 654-662(2015)

9)
厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル　薬剤性過敏症症候群

10)
社内資料, 配