抗原のマウス腹腔内移入による好酸球の浸潤を腹腔内投与により用量依存的に抑制した(15~60mg/kg)。
(4) インターロイキン-4(IL-4)及びインターロイキン-5(IL-5)の産生抑制作用13,15~17)
D10G4.1からの抗原刺激によるIL-4及びIL-5産生を5μg/mL以上で抑制し、スギ花粉患者から樹立したヘルパーT細胞株からのIL-4産生を1μg/mLで抑制した(in vitro)。また、D10G4.1と抗原をマウス腹腔内移入した場合のIL-4及びIL-5産生を腹腔内投与により抑制した(15~60mg/kg)。
(5) IgE抗体産生抑制作用15,18,19)
免疫マウスにおけるIgE抗体産生を抑制した(10~100mg/kg/day[効力比:1.7~17])。なお、IgM及びIgG抗体産生への影響はほとんど認められなかった。
(6) ケミカルメディエーター拮抗作用(in vitro)20,21)
ヒスタミン等のケミカルメディエーターに対する拮抗作用は認められなかった。
※:臨床1日投与量を6mg/kg/dayとした場合の薬理試験における効果発現用量との比
2. 作用機序8,9,12~19)
ヘルパーT細胞からのIL-4及びIL-5産生抑制に基づく、好酸球浸潤抑制作用、IgE抗体産生抑制作用等により、抗アレルギー作用が発揮されるものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
構造式
*一般名
スプラタストトシル酸塩(Suplatast Tosilate)
化学名
(RS)-[2-[4-(3-Ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium p-toluenesulfonate
分子式
C16H26NO4S・C7H7O3S
分子量
499.64
融点
82~86℃
性状
白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。潮解性である。
包装
ヒートシール:0.75g×56包、1.5g×56包
プラスチック容器(バラ):100g、500g
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
飯倉洋治 他:アレルギー・免疫,8 (12)1399(2001)
2)
馬場實 他:小児気管支喘息に対するIPD-DSの臨床効果―至適用量検討試験―,社内資料,研究報告書No.186(2001)
3)
馬場實 他:小児気管支喘息に対するIPD-DSの長期投与による臨床的検討,社内資料,研究報告書No.187(2001)
4)
桑田慶三 他:薬物動態,7 (4)399(1992)
5)
丁宗鉄 他:基礎と臨床,26 (7)3199(1992)
6)
山谷英利 他:幼若モルモットにおけるトシル酸スプラタストの気道反応性亢進に対する作用,社内資料,研究報告書No.181(2001)
7)
山谷英利 他:成熟モルモットにおけるトシル酸スプラタストの気道反応性亢進に対する作用,社内資料,研究報告書No.182(2001)
8)
谷口一 他:アレルギー,47 (8)720(1998)
9)
Taniguchi, H. et al.:Eur. J. Pharmacol., 318 , 447(1996)
10)
松浦直資 他:薬理と治療,20 (7)2425(1992)
11)
Konno, S. et al.:Jpn. J. Allergol., 44 (5)556(1995)
12)
山谷英利 他:幼若モルモットにおけるトシル酸スプラタストの気道好酸球浸潤に対する作用,社内資料,研究報告書No.183(2001)
13)
Yamaya, H. et al.:Life Sci., 56 (19)1647(1995)
14)
浅香直正 他:Th2細胞によるマウス腹腔内細胞増多に対するトシル酸スプラタストの作用,社内資料,研究報告書No.184(2001)
15)
Yanagihara, Y. et al.:Japan. J. Pharmacol., 61 (1)23(1993)
16)
Yanagihara, Y. et al.:Japan. J. Pharmacol., 61 (1)31(1993)
17)
浅香直正 他:Th2細胞によるマウス腹腔内サイトカイン産生に対するトシル酸スプラタストの作用,社内資料,研究報告書No.185(2001)
18)
Matsuura, N. et al.:薬理と治療,22 (3)1369(1994)
19)
松浦直資 他:日薬理誌,100 (6)485(1992)
20)
田島清孝 他:応用薬理,43 (6)531(1992)
21)
秋澤有四郎 他:Suplatast tosilate(IPD-1151T)のchemical mediater拮抗作用,社内資料,研究報告書No.76(1995)
文献請求先
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