a）：中央値（範囲）

表2　統合失調症患者の三角筋又は臀部筋内に単回投与したときの血漿中パリペリドンの薬物動態パラメータ（平均値±S.D.）

 投与量  Cmax
（ng/mL）  tmaxa）
（day）  AUC∞
（ng・h/mL）  t1/2
（day） 
三角筋内投与  　  　  　  　 
25mg
（n=22）  5.88±2.31  13.0
（4.0-35.0）  6074±1942b）  25.5±10.2b） 
50mg
（n=23）  10.4±6.23  13.0
（4.0-48.0）  11800±4579c）  33.3±16.6c） 
100mg
（n=22）  13.4±7.82  12.5
（4.0-56.0）  20069±7778d）  45.7±16.1d） 
150mg
（n=21）  29.2±11.8  14.0
（4.1-48.0）  36883±11095c）  38.0±10.6c） 
臀部筋内投与  　  　  　  　 
25mg
（n=21）  4.89±2.10  16.0
（4.0-55.2）  5308±1850e）  27.1±15.1e） 
50mg
（n=24）  7.82±3.28  13.4
（6.0-41.0）  10556±2039e）  34.1±14.3e） 
100mg
（n=25）  12.6±7.04  14.1
（6.0-62.0）  19674±8478c）  40.6±10.4c） 
150mg
（n=24）  17.9±9.52  17.0
（4.0-75.9）  30415±9287d）  47.5±19.8d） 

a）：中央値（範囲），b）：n=20，c）：n=18，d）：n=16，e）：n=19

臨床成績

1. 国際共同臨床試験18）
急性期症状を有する統合失調症患者（PANSS総スコアが60以上120以下）を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において、本剤をパリペリドンとして初回150mg、1週後に2回目100mgを三角筋内に投与し、その後5週後及び9週後にパリペリドンとして75mgを三角筋又は臀部筋内に投与し、13週後までのPANSS総スコアについて評価したとき、最終評価時（LOCF）におけるPANSS総スコアのベースラインからの変化量の平均値±標準偏差は、本剤群-3.1±20.32、プラセボ群6.9±19.13で、群間差は-9.7であり、統計学的な有意差が認められた（p<0.0001、共分散分析）。

PANSS総スコアの平均変化量の経時推移［FAS-LOCF］

2. 国内長期投与試験19）
急性期症状を有する統合失調症患者（PANSS総スコアが60以上120以下）を対象とした長期投与試験において、本剤をパリペリドンとして初回150mg、1週後に2回目100mgを三角筋内に投与し、その後は4週に1回、パリペリドンとして25、50、75、100又は150mgを可変用量で三角筋又は臀部筋内に投与したとき、各評価時（OC）におけるPANSS総スコアのベースラインからの変化量の平均値±標準偏差は、投与5週-2.0±10.52、25週-7.1±12.41、投与49週-10.7±12.37であり、改善効果が持続した。

表3　最終評価時のPANSS総スコアのベースラインからの変化量（FAS，LOCF）

 投与群  例数  PANSS総スコア
ベースライン  PANSS総スコア
最終評価時  変化量
ベースラインからの変化量  変化量
プラセボ群との比較a）
最小二乗平均値の群間差
［95％信頼区間］  変化量
プラセボ群との比較a）
P値 
プラセボ群  164  83.5±15.18  90.3±22.35  6.9±19.13  －  － 
本剤群  159  85.7±14.57  82.4±23.52  -3.1±20.32  -9.7
［-14.0，-5.4］  <0.0001 

平均値±標準偏差
a）投与群及び実施国を因子、ベースラインのPANSS総スコアを共変量とした共分散分析

表4　PANSS総スコアのべースラインからの変化量（FAS，OC）

 評価時期  例数  PANSS総スコア  変化量 
ベースライン  198  81.1±13.89  － 
5週  196  79.1±15.51  -2.0±10.52 
13週  157  76.4±15.72  -5.5±11.95 
25週  139  74.8±15.52  -7.1±12.41 
37週