比
約1（生理食塩液に対する比）
販売名
ゼプリオン水懸筋注150mgシリンジ
販売名コード
1179409G5020
承認・許可番号
承認番号
22500AMX01795000
商標名
XEPLION Aqueous Suspension for IM Injection
薬価基準収載年月
2013年11月
販売開始年月
2013年11月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
包装に表示
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
本剤は持効性の筋肉内注射用プレフィルドシリンジ製剤であり、下記に示す成分・分量を含有する。
成分・含量（1シリンジ中）
パリペリドンパルミチン酸エステル（パリペリドンとして） 234mg（150mg）
薬液量（mL） 1.5
添加物（1シリンジ中）（mg）
ポリソルベート20 18
マクロゴール4000NF 45
クエン酸水和物 7.5
無水リン酸一水素ナトリウム 7.5
リン酸二水素ナトリウム一水和物 3.75
水酸化ナトリウム 4.26
性状
色・性状
白色の懸濁液
pH
6.5～7.5
浸透圧比
約1（生理食塩液に対する比）
一般的名称
パリペリドンパルミチン酸エステル持効性懸濁注射液
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
2.
バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強されることがある。］
3.
アドレナリン、クロザピンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
4.
本剤の成分、パリペリドン及びリスペリドンに対し過敏症の既往歴のある患者
5.
中等度から重度の腎機能障害患者（クレアチニン・クリアランス50mL/分未満）［本剤の排泄が遅延し血中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。］
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
統合失調症
用法及び用量
通常、成人にはパリペリドンとして初回150mg、1週後に2回目100mgを三角筋内に投与する。その後は4週に1回、パリペリドンとして75mgを三角筋又は臀部筋内に投与する。なお、患者の症状及び忍容性に応じて、パリペリドンとして25mgから150mgの範囲で適宜増減するが、増量は1回あたりパリペリドンとして50mgを超えないこと。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.
本剤は三角筋又は臀部筋内のみに投与し、静脈内には絶対に投与しないこと。
2.
*過去にパリペリドン又はリスペリドンでの治療経験がない場合には、まず、一定期間経口パリペリドン又は経口リスペリドン製剤を投与し、治療反応性及び忍容性があることを確認した後、経口パリペリドン又は経口リスペリドン製剤を併用せずに本剤の投与を開始すること。
3.
本剤投与の際には、以下に従った注射針を用いること。［適切な血中濃度が得られないおそれがある。］
三角筋内へ投与時
体重90kg未満の場合：23G、針の長さ1インチ（25mm）
体重90kg以上の場合：22G、針の長さ11/2インチ（38mm）
臀部筋内へ投与時
22G、針の長さ11/2インチ（38mm）
4.
軽度腎機能障害患者（クレアチニン・クリアランス50mL/分以上80mL/分未満）には、パリペリドンとして初回100mg、1週後に2回目75mgを三角筋内に投与する。その後は4週に1回、パリペリドンとして50mgを三角筋又は臀部筋内に投与する。なお、患者の症状及び忍容性に応じて、パリペリドンとして25mgから100mgの範囲で適宜増減するが、増量は1回あたりパリペリドンとして25mgを超えないこと。［本剤の排泄が遅延し血中濃度が上昇するおそれがある（「慎重投与」、「薬物動態」の項参照）。］
5.
症状の急激な悪化等により経口抗精神病薬等を併用する場合は、漫然と併用しないこと。
6.
*他の持効性注射剤から本剤に切り替える場合は、薬剤の薬物動態を考慮して投与時期、投与量に十分注意し、患者の症状を十分に観察すること。
本剤及びリスペリドンの主活性代謝物はパリペリドンであり、リスペリドン持効性懸濁注射液から本剤への切替えにあたっては、過量投与にならないよう、用法・用量に注意すること。
以下の投与方法で、リスペリドン持効性懸濁注射液投与時の定常状態と同程度の血漿中有効成分濃度が得られることが推定されている（「薬物動態」の項参照）。
・リスペリドン持効性懸濁注射液25mgを2週間隔で投与している患者には、最終投与の2週間後から本剤50mgを4週間隔で投与する。
・リスペリドン持効性懸濁注射液50mgを2週間隔で投与している患者には、最終投与の2週間後から本剤100mgを4週間隔で投与する。
7.
本剤を用法・用量どおりに投与できず投与間隔が空いた場合には、再開にあたり、本剤の薬物動態を考慮して投与時期、投与量に十分注意し、患者の症状を十分に観察すること（「薬物動態」の項参照）。
8.
本剤は持効性製剤であることから、投与中止後も患者の症状を慎重に観察し、副作用等の発現に十分に注意すること（「薬物動態」の項参照）。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
心・血管系疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者［一過性の血圧降下があらわれることがある。］
2.
不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者又はQT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者［本剤の投与によりQTが延長する可能性がある。］
3.
パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすくなる。また、錐体外路症状の悪化に加えて、錯乱、意識レベルの低下、転倒を伴う体位不安定等の症状が発現するおそれがある。］
4.
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させるおそれがある。］
5.
自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者［症状を悪化させるおそれがある。］
6.
肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
7.
軽度の腎機能障害のある患者［「用法・
