尿潜血陽性4例（10.8％）、ALT（GPT）増加3例（8.1％）、白血球数減少3例（8.1％）、尿中蛋白陽性2例（5.4％）、アルブミン減少2例（5.4％）等であった。（承認時）
副作用等発現状況の概要の表
5％以上及び頻度不明 0.1～5％未満
胃腸障害 胃不快感、悪心 口内炎、嘔吐、腹痛、下痢
肝胆道系障害 ALT（GPT）増加 肝腫大、Al-P増加、AST（GOT）増加、総ビリルビン増加
膵臓 リパーゼ増加、アミラーゼ増加
血液 白血球数減少 白血球数増加、血小板数減少、平均赤血球ヘモグロビン濃度減少
その他 血清鉄低下、総コレステロール減少、アルブミン減少、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性、めまい※ HDL-コレステロール減少、トリグリセリド増加、総蛋白減少、麦粒腫、膀胱炎、頭痛
※：頻度不明。外国でのみ2例以上報告された副作用
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1. 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある患者に対する使用経験が少ないため、慎重に投与すること。なお、海外で妊婦に投与した時に、小頭症及び心臓欠陥の児が各1例報告されている。2）また、キレート剤による催奇形性について一部銅欠乏によるものであることが報告されている。3,4）［「重要な基本的注意」の項参照］
2. 授乳婦
亜鉛が乳汁中に移行し、授乳中の乳児に亜鉛誘発性の銅欠乏が発現するおそれがあるので、本剤投与中は授乳を避けさせること。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］
幼児に対する安全性は確立していない。［使用経験が少ない。］
過量投与
徴候、症状：
グルコン酸亜鉛の過量投与により、重度の悪心、嘔吐及び浮動性めまいが現れた例5）、及び硫酸亜鉛の過量投与により、腎不全及び高血糖昏睡を伴う出血性膵炎による死亡例が報告されている。6）
処置：
過量投与が判明した場合、速やかに胃洗浄を行うか催吐させて未吸収の亜鉛を除去する。血清中亜鉛濃度が顕著に上昇している場合はキレート剤による治療を行うこと。7）
薬物動態
1. 血清中薬物濃度8）
・血清中亜鉛濃度
23例のウィルソン病患者で検討された薬物動態パラメータ（服薬前と服薬後との差に基づく値）は以下のとおりであった。（表1参照）
血清中亜鉛濃度（実測値）推移は以下のとおりであった。
2. 排泄
・24時間尿中亜鉛排泄量
35例のウィルソン病患者で検討された24時間尿中亜鉛排泄量は以下のとおりであった。（表2参照）
・スポット尿中亜鉛排泄量
37例のウィルソン病患者で検討されたスポット尿中亜鉛排泄量は以下のとおりであった。（表3参照）
薬物動態の表
表1 血清中亜鉛濃度
年齢（例数）：用量 Cmax tmax t1/2 AUC0-12
全体（23） 42.3 1.995 2.059 118.67
16歳以上（16）：50mg単回 51.2 2.158 2.067 175.32
6歳以上～16歳未満（6）：
25mg単回 29.3 1.817 2.056 50.90
1歳以上～6歳未満（1）：
25mg単回 18.0 － － 37.00
単位：Cmax；μg/dL、tmax、t1/2；時間（平均値）、AUC0-12；μg・h/dL
表2 24時間尿中亜鉛排泄量
年齢（例数）：用法・用量 4週後 24週後
全体（35） 2.5356
±1.15374 3.9181
±1.82640
16歳以上（20）：
150mg/日（50mg×3回） 2.5534
±1.19293 4.5153
±1.77268
6歳以上～16歳未満（15）：
75mg/日（25mg×3回） 2.5119
±1.14031 3.1219
±1.62719
平均値±SD、単位：mg/日
表3 スポット尿中亜鉛排泄量
年齢（例数）：
用法・用量 投与
開始前 4週後 12週後 24週後 48週後
全体（37） 2.1640±
1.90316 3.9296±
1.69023 3.9504±
1.34670 4.3634±
1.45465 4.0000±
1.66166
16歳以上（20）：
150mg/日（50mg×3回） 1.4541±
0.90904 3.3098±
0.83202 3.2941±
0.98218 4.3821±
1.47796 3.7777±
1.67382
6歳以上～16歳未満（15）：
75mg/日（25mg×3回） 2.2568±
1.21081 3.9594±
0.81727 4.5351±
1.29246 3.9287±
0.80445 3.9860±
1.54069
1歳以上～6歳未満（2）：
50mg/日（25mg×2回） 8.5666±
1.40452 9.9040±
1.12323 6.1287±
0.58331 7.4358±
1.97333 6.3280±
1.05098
