において、効果が判定された1,301例（軟膏650例、クリーム651例）の疾患別有効率は、下表のとおりであり軟膏85.4％（555／650）、クリーム83.7％（545/651）であった。
なお1,301例のうち、1,285例（98.8％）が単純塗布であった。
臨床成績の表
表題有効率（％）（かなり軽快以上／評価症例数）
疾患名 軟 膏 クリーム
湿疹・皮膚炎群 ９１．９（１７１／１８６） ８８．７（１６５／１８６）
乾癬 ８６．８（９２／１０６） ８１．３（８７／１０７）
虫さされ ９６．４（２７／２８） １００（３１／３１）
薬疹・中毒疹 ９６．８（３０／３１） １００（２８／２８）
痒疹群 ９３．５（２９／３１） ８３．９（２６／３１）
紅皮症 ９３．３（１４／１５） ８１．３（１３／１６）
紅斑症 １００（２３／２３） ９５．５（２１／２２）
ジベル薔薇色粃糠疹 １００（２３／２３） ９２．０（２３／２５）
掌蹠膿疱症 ７４．２（２３／３１） ６９．０（２０／２９）
扁平紅色苔癬 ９３．８（１５／１６） ９２．３（１２／１３）
慢性円板状エリテマトーデス ８５．７（１２／１４） ７１．４（１０／１４）
肉芽腫症 ７８．６（１１／１４） ７２．７（８／１１）
特発性色素性紫斑 ８８．５（２３／２６） ９０．９（２０／２２）
円形脱毛症 ４４．４（１２／２７） ４４．８（１３／２９）
肥厚性瘢痕・ケロイド ３５．７（１０／２８） ６４．３（１８／２８）
悪性リンパ腫 ６０．０（９／１５） ７０．６（１２／１７）
アミロイド苔癬 ８５．７（１２／１４） ７８．９（１５／１９）
水疱症 ８６．４（１９／２２） １００（２３／２３）
薬効薬理
1. 血管収縮作用11),12)
(1)
健常成人男子を対象とした皮膚血管収縮試験において、本剤の軟膏、クリームの血管収縮作用はベタメタゾン吉草酸エステルより強く、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルと同等またはそれ以上であった。
(2)
健常成人男子を対象とした皮膚血管収縮試験(単純塗布)において、本剤のローションは、本剤のクリームと同等の血管収縮作用を示した。
2. 抗炎症作用13),14)
本品及びその製剤は、(軟膏、クリーム)は、ラットカラゲニン足浮腫、ラットクロトン油耳浮腫、ラット48時間受動性皮膚アナフィラキシー（PCA）反応等の各種実験炎症モデルに対して明らかな抗炎症作用を示し、その作用は、クロベタゾールプロピオン酸エステルに劣るものの、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、はベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルとほぼ同等であった。
3. 抗炎症作用と全身作用の分離13),15)
ラットろ紙及びクロトン油肉芽腫形成試験において、30％肉芽腫形成抑制用量と30％胸腺萎縮用量から求めた本品の抗炎症作用と全身作用の分離度は、クロベタゾールプロピオン酸エステル、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、ベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルのいずれよりも大きかった。
有効成分に関する理化学的知見
構造式
分子式
C29H39FO7(518.61)
一般名
ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル（JAN）（Betamethasone Butyrate Propionate）
化学名
（＋）-9-Fuloro-11β，17，21-trihydroxy-16β-methylpregna-1，4-diene-3，20-dione 17-butyrate 21-propionate
性状
本品は白色の結晶性の粉末である。本品はジオキサンに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
152～156℃
分配係数
1-オクタノール／水：∞, クロロホルム／水：∞
包装
軟膏・クリーム：アルミチューブ；5g×10、5g×50、10g×10、10g×50
軟膏・クリーム：プラスチック容器；100g、500g
ローション：プラスチック容器；10g×10、10g×50
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
竹島 勉ほか：基礎と臨床，24(11)，5735，1990
2)
竹島 勉ほか：基礎と臨床，24(11)，5747，1990
3)
今井節夫ほか：基礎と臨床，24(11)，5765，1990
4)
西条 敬ほか：基礎と臨床，24(11)，5779，1990
5)
江角凱夫ほか：薬物動態，5(6)，883，1990
6)
江角凱夫ほか：薬物動態，5(6)，903，1990
7)
久木田淳ほか：臨床医薬，6(7)，1393，1990
8)
久木田淳ほか：臨床医薬，6(8)，1693，1990
9)
久木田淳ほか：臨床医薬，6(9)，1901，1990
10)
久木田淳ほか：臨床医薬，6(9)，1919，1990
11)
川島 眞 ：臨床医薬，6(8)，1671，1990
12)
川島 眞 ：Betamethasone butyrate propionate(TO-186)ローションの血管収縮能の検討（鳥居薬品社内資料）
13)
大森健守ほか：基礎と臨床，24(11)，5847，1990
14)
大森健守ほか：基礎と臨床，24(11)，5863，1990
15)
越山良子ほか：薬理と臨床，3(9)，1493，1993
文献請求先
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鳥居薬品株式会社 お客様相談室
〒1
