TA至少连续两周无>2级不良反应(按照不良事件常用毒性标准[CTCAE])，是血压正常，和不接受抗-高血压药物，可增加剂量。建议剂量从5 mg每天2次增加，INLYTA剂量可增加至7 mg每天2次，和用相同标准进一步至10 mg每天2次。
跨越疗程，某些不良药物反应的处理可能需要暂时中断或永远终止和/或减低INLYTA治疗剂量[见警告和注意事项(5)]。如需要从5 mg每天2次减低剂量，t推荐剂量是3 mg每天2次。如需要另外减低剂量，推荐剂量是2 mg每天2次。
强CYP3A4/5抑制剂：应避免同时使用强CYP3A4/5抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole]，伊曲康唑[itraconazole]，克拉霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，印地那韦[indinavir]，奈法唑酮[nefazodone]，萘非那韦[nelfinavir]，利托那韦[ritonavir]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，和伏立康唑[voriconazole])。建议选择替换一种无或小CYP3A4/5抑制作用的同时药物。尽管尚未在接受强CYP3A4/5抑制剂患者中研究过INLYTA剂量调整，如必须共同给予一种强CYP3A4/5抑制剂，建议减低INLYTA约半量，因为剂量减低预计调整axitinib的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)至无抑制剂观察到的范围。随后根据个体安全性和耐受性可增加或减低剂量。如终止强抑制剂共同给药，应恢复至强CYP3A4/5抑制剂开始前的INLYTA剂量(抑制剂的3 – 5半衰期后)[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。
肝受损：轻度肝受损患者(Child-Pugh类别A)无需调整开始剂量。根据药代动力学数据给予INLYTA，基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者INLYTA 开始剂量应减低约半量。随后剂量根据个体安全性和耐受性可增加或减低。尚未在严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中研究用INLYTA [见警告和注意事项(5.11), 特殊人群中使用(8.6),和临床药理学(12.3)]。
3 剂型和规格
1 mg片INLYTA：红色，膜包衣，椭圆形片，一侧凹入有“Pfizer”和另一侧“1 XNB”。
5 mg片INLYTA：红色，膜包衣， 三角形片，一侧凹入有“Pfizer”和另一侧“5XNB”。
4 禁忌证
无。
5 警告和注意事项
5.1 高血压和高血压危象
在一项对照临床研究中用INLYTA治疗的RCC患者，接受INLYTA患者145/359例(40%)和接受索拉非尼[sorafenib]103/355例患者(29%)报道有高血压。接受INLYTA56/359例患者(16%)和接受索拉非尼39/355例患者(11%)观察到3/4级高血压。接受INLYTA患者2/359例(<1%)报道高血压危象和接受索拉非尼患者没有。对高血压(收缩压 >150 mmHg或舒张压>100 mmHg)中位开始时间是在INLYTA开始治疗第1个月内和早在INLYTA开始后第4天已观察到血压增高后。用标准抗高血压治疗处理高血压。接受INLYTA1/359例(<1%)患者由于发生高血压终止INLYTA治疗而接受索拉非尼患者没有[见不良反应(6.1)]。
开始INLYTA前应很好控制血压。应监视患者高血压和当需要时用标准抗高血压治疗。在持续高血压情况中尽管使用抗高血压药物，减低INLYTA剂量。如尽管抗高血压治疗。高血压严重和持续终止INLYTA而INLYTA剂量减低，和如有高血压危象证据应考虑终止。如INLYTA被中断，患者接受抗高血压药物应监视低血压[见剂量和给药方法(2.2)]。
5.2 动脉血栓事件
在临床试验中，曾报道动脉血栓事件，包括死亡。在一项对照临床研究中有RCC患者用INLYTA治疗，接受INLYTA患者4/359例(1%)报道3/4级动脉血栓事件和4/355例患者(1%)接受索拉非尼。接受INLYTA患者1/359例(<1%)曾报道致命性脑血管意外而接受索拉非尼患者无[见不良反应(6.1)]。
在用INLYTA临床试验中，17/715例患者(2%)中报道动脉血栓事件(包括短暂缺血发作，脑血管意外，心肌梗死，和视网膜动脉阻塞)，有两例继发于脑血管意外死亡。
处在这些事件风险或有发生史患者应谨慎使用INLYTA。尚未在前12个月内有动脉血栓栓塞事件患者中研究INLYTA。
5.3 静脉血栓栓塞事件
在临床试验中，曾报道静脉血栓栓塞事件，包括死亡。在有RCC患者用INLYTA治疗的一项对照临床研究中，接受INLYTA患者报道11/359例(3%)静脉血栓栓塞事件和接受索拉非尼患者2/355例(1%)。接受INLYTA患者9/359(3%)报道3/4级静脉血栓栓塞事件(包括肺栓塞，深部静脉血栓形成, 视网膜静脉阻塞和接受索拉非尼视网膜静脉血栓形成)和2/355例患者(1%)。接受INLYTA报道1/359例(<1%)患者致命性肺栓塞和接受索拉非尼患者无。用INLYTA临床试验中，报道22/715例3%)患者静脉血栓栓塞事件(两例继发于肺栓塞死亡)。
有上述事件风险或病史患者中谨慎使用INLYTA。未曾在6个月前内有静脉血栓形成事件患者中研究INLYTA。
5.4 出血
在一项对照临床研究中有RCC患者用INLYTA治疗，在58/359例(16%)接受INLYTA患者中报道出血事件和接受索拉非尼患者64/355例(18%)。接受INLYTA患者报道3/4级出血事件5/359例(1%)(包括脑出血，血尿，咯血，下胃肠道出血，和黑便)和接受索拉非尼患者11/355例(3%)。报道接受INLYTA患者中致命性出血1/359例(<1%) (胃出血)和接受索拉非尼患者3/355例(1%)。
在有未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中未曾研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。如任何出血需要医药干预，暂时中断INLYTA 给药。
5.5 胃肠道穿孔和瘘管形成
在一项对照临床研究中有RCC患者用INLYTA治疗。接受INLYTA患者报道胃肠道穿孔1/359例(<1%)和接受索拉非尼患者无。用INLYTA临床试验中，报道5/715例(1%)患者胃肠道穿孔，包括1例死亡。除了胃肠道穿孔病例，在4/715例(1%)患者中报道瘘管。
用INLYTA治疗自始自终定期监视胃肠道穿孔或瘘管的症状。
5.6 甲状腺功能减退
在一项对照临床研究中有RCC患者用INLYTA治疗，接受INLYTA患者报道甲状腺低下症69/359例(19%)和接受索拉非尼患者为29/355例(8%)。接受 INLYTA患者报道甲状腺机能亢进症4/359例(1%)和接受索拉非尼患者4/355例(1%)。治疗前有促甲状腺激素(TSH) <5 μU/mL患者中，接受INLYTA患者有79/245例(32%)发生TSH升高至≥10 μU/mL和接受索拉非尼患者为2 |
