批准日期：2012年1月27日；公司：辉瑞 Pfizer Inc.
FDA药物评价和研究中心的血液学和肿瘤产品室主任Richard Pazdur, M.D. 说“这是自2005来对转移或晚期肾细胞癌的治疗曾被批准的第7个药物。”“总的来说，在前所未有的水平，在这段时间内的药物开发已显著改变转移肾癌治疗的范式，和提供患者多种治疗选择。”
最近治疗肾癌被批准药物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，驮瑞塞尔[temsirolimus](2007)，依维莫司 [everolimus](2009)，贝伐单抗[bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。
请参阅下文为INLYTA的完整处方资料
INLYTA® (axitinib)片为口服给药
美国初次批准：2012 年
适应证和用途
INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。(1)
剂量和给药方法
（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2.1, 2.2)
（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。 (2.1)
（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。(2.1)
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量. (2.2)
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。(2.2)
剂型和规格
1 mg和5 mg片。(3)
禁忌证
无。(4)
警告和注意事项
（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。(5.1)
（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。(5.2, 5.3)
（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。(5.4)
（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。(5.5)
（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。(5.6)
（6）计划手术前至少24小时停止INLYTA。(5.7)
（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。(5.8)
（8）用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。(5.9)
（9）用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。(5.10)
（10）中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。(2.2, 5.11)
（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。(5.12, 8.1)
不良反应
最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。(6.1)
为报告怀疑不良反应, 联系Pfizer, Inc电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用 ¬
（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA 剂量。(2.2, 7.1)
（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。 (7.2)


INLYTA (axitinib) tablet, film coated
[Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc]
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION
These highlights do not include all the information needed to use INLYTA safely and effectively. See full prescribing information for INLYTA.
INLYTA® (axitinib) tablets for oral administration
 Initial U.S. Approval: 2012
INDICATIONS AND USAGE
INLYTA is a kinase inhibitor indicated for the treatment of advanced renal cell carcinoma after failure of one prior systemic therapy. (1)
DOSAGE AND ADMINISTRATION
• The starting dose is 5 mg orally twice daily. Dose adjustments can be made based on individual safety and tolerability. (2.1, 2.2)
• Administer INLYTA dose approximately 12 hours apart with or without food. (2.1)
• INLYTA should be swallowed whole with a glass of water. (2.1)
• If a strong CYP3A4/5 inhibitor is required, decrease the INLYTA dose by approximately half. (2.2)
• For patients with moderate hepatic impairment, decrease the starting dose by approximately half. (2.2)
DOSAGE FORMS AND STRENGTHS
1 mg and 5 mg tablets (3)
CONTRAINDICATIONS
None (4)
WARNINGS AND PRECAUTIONS
• Hypertension including hypertensive crisis has been observed. Blood pressure should be well-controlled prior to initiating INLYTA. Monitor for hypertension and treat as needed. For persistent hypertension despite use of anti-hypertensive medications, reduce the INLYTA dose. (5.1)
 • Arterial and venous thrombotic events have been observed and can be