2012年12月31日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Fulyzaq(crofelemer)在用抗逆转录病毒治疗，药物联用治疗 HIV感染HIV/AIDS患者中解除腹泻的症状。
许多HIV/AIDS 患者经受腹泻和是患者终止或转用其抗你专利病毒治疗的常见原因。Fulyzaq被意向用于在腹泻不是来自病毒，细菌，或寄生虫所致的HIV/AIDS患者。患者服用Fulyzaq 1天2次处理由于电解质分泌和肠道内水的水样腹泻。
Fulyzaq来自巴豆原花青素[Croton lechleri]植物的红色汁液，是被FDA批准的第二个植物处方药。一个植物药产品经常是来自1或更多植物材料有不同纯度的复合混合物。在2006年，FDA批准第一个植物处方药，Veregen (sinecatechins)注：是从绿茶和其他成分 的软膏提取的儿茶素表没食子儿茶素没食子儿茶素没食子酸，用于治疗外生殖器和肛周疣。.
美国FDA药物评价和研究中心药物评价III室主任Julie Beitz，M.D.：说“当前对HIV-伴腹泻没有 FDA-批准的治疗， ”“Fulyzaq 对有这种麻烦情况的HIV/AIDS患者可能有帮助。”
正如药物的其他类型一样，通过临床试验确定植物药物产品确定植物药产品的安全性和疗效。此外，植物药的制造商必须保证严格控制原材料，和良好农业和采集方法，包括复合混合物的分析检验。
在一项374例有腹泻史持续1个月或更长HIV-阳性用稳定抗逆转录病毒治疗患者的临床试验中确定Fulyzaq的安全性和有效性。每天水样肠运动的中位数为每天 2.5次。有感染所致腹泻或胃肠道病被排除参加这个试验。患者被随机赋予赋予Fulyzaq或一种安慰剂每天2次。
试验被设计测量临床反应，被定义为每周有2次或更少水样肠运动。结果显示服用Fulyzaq的17.6%患者经历临床反应与之比较服用安慰剂有8%。在有些患者见到持续抗-腹泻效应共20周。
患者用 Fulyzaq治疗前，卫生保健专业人员应进行适当检验确证腹泻不是感染或胃肠道疾病引起，在临床试验中服用Fulyzaq患者报道常见副作用是上呼吸道感染，支气管炎，咳嗽，胀气，和肝酶胆红素水平增加。
由位于罗利，北卡罗来纳州Salix Pharmaceuticals得到Napo Pharmaceuticals公司许可分发。
Veregen由位于新泽西州弗伦翰公园PharmaDerm上市。
批准日期：2012年12月31日；公司：Salix Pharmaceuticals，Ltd.
处方资料重点
FULYZAQ™ (crofelemer)缓释片，为口服使用
美国初次批准：2012
适应证和用途
FULYZAQ是抗腹泻药适用于在用抗逆转录病毒治疗HIV/AIDS成年患者中对非感染性腹泻解除症状。 (1)
剂量和给药方法
每天2次每次口服1片125 mg缓释片，有或无食物。 (2)
剂型和规格
缓释片：125 mg (3)
禁忌证
无。 (4)
警告和注意事项
开始用crofelemer前除外腹泻的传染性病因。如果不考虑传染性病因，有传染性病因患者将不能接受适宜治疗而其疾病可能恶化。(5.1)
不良反应
最常见不良反应(发生率 ≥ 3%)是上呼吸道，支气管炎，咳嗽，胀气和胆红素增加。 (6)
为报告怀疑不良反应，联系Salix Pharmaceuticals电话1-866-669-7597或FDA电话1-800¬FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
特殊人群中使用
（1）妊娠：根据动物数据，可能致胎儿危害。(8.1)
（2）儿童使用：尚未确定小于18岁患者中FULYZAQ的安全性和有效性。(8.4)
完整处方资料
1 适应证和用途
FULYZAQ适用于在有HIV/AIDS用抗逆转录病毒治疗患者解除非感染性腹泻的症状。
2 剂量和给药方法
FULYZAQ 的推荐剂量是一片125 mg缓释片口服1天2次，有或无食物。FULYZAQ片不应被压碎或咀嚼。应整片吞服。
3 剂型和规格
FULYZAQ是一白色，椭圆形，肠溶125 mg 缓释片一侧印有125SLXP。
4 禁忌证
无。
5 警告和注意事项
5.1 在有感染腹泻患者中治疗的风险
如没有考虑传染性病因，而根据一个非传染性腹泻假定性诊断开始用FULYZAQ，则存在患者有传染性病因风险将不接受适当治疗，而他们的疾病可能恶化。Before开始FULYZAQ前，除外腹泻的传染性病因。FULYZAQ是不适用于为治疗传染性腹泻。
6 不良反应
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在三项安慰剂-对照试验总共696例HIV-阳性患者接受FULYZAQ平均时间共78天。 跨越三项试验总人群，229例患者接受剂量125 mg1天2次平均时间共141天，69例患者接受剂量250 mg 1天2次平均时间共139天，102例患者接受剂量250 mg 1天4次平均时间共14天，54例患者接受剂量500 mg 1天2次平均时间共14天
表1这提供对FULYZAQ不良反应发生至少2%患者和发生率较高于安慰剂。
服用250 mg每天剂量FULYZAQ发生在1%和2%的患者间不良反应见是腹痛，痤疮，天门冬氨酸氨基转移酶增加，结合胆红素增加，血非结合胆红素增加，便秘，抑郁，皮炎，眩晕，口干，消化不良，胃肠炎，带状疱疹，肾结石，肢体疼痛，尿频，手术疼痛，季节性过敏，鼻窦炎和d血白细胞计数减低。
在每天接受剂量大于250 mg 患者中不良反应相似。
7 药物相互作用
7.1 药物相互作用潜能
体外研究曾显示在肠道中预期浓度crofelemer有抑制细胞色素P450同工酶3A和转运蛋白MRP2和OATP1A2潜能。 由于crofelemer的吸收小，很可能全身不抑制细胞色素P450同工酶1A2，2A6，2B6，2C9，2C19，2D6，2E1和CYP3A4。[见临床药理学(12.3)].
7.2 奈非那韦[Nelfinavir]，齐多夫定[Zidovudine]，和拉米夫定[Lamivudine]
在一项药物-药物相互作用试验中FULYZAQ给药对奈非那韦，齐多夫定，或拉米夫定没有临床意义相互作用。
8 特殊人群中使用
8.1 妊娠
妊娠类别 C
大鼠在口服剂量直至人每天推荐剂量4.2 mg/kg的177倍用crofelemer进行生殖研究揭示无生育能力的受损或对胎鼠危害的证据。在怀孕兔中，crofelemer 在口服剂量约为人每天推荐剂量4.2 mg/kg的96倍，引起胎鼠流产和再吸收。但是，不清楚这些作用是否与观察到毒性相关。在大鼠中用crofelemer进行一项围产期发育研究 ，在口服剂量直至人每天推荐剂量4.2 mg/kg的177倍揭示对子代无不良围产期作用。但是，在妊娠妇女中没有适当，对照良好研究。因为动物生殖研究不是总能预测人反应，只有明确需要。才应